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公开(公告)号：CN109824664B
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN201910106792.3
申请日：2019-02-02
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种抗癌化合物，其为吲哚类生物碱系列化合物，其通式为(I)。吲哚类生物碱对多种实体肿瘤，如人乳腺癌细胞有非常好的抑制作用，进而对肿瘤生长产生了抑制作用。本发明的化合物对癌细胞的生长有抑制作用，但是对正常细胞的生长却没有抑制作用。本发明的化合物除了可单独使用外，还可与其它药物联合用药。
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公开(公告)号：CN111875649B
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202010698972.8
申请日：2020-07-20
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及化学与医药技术领域，公开了一种海藻糖衍生物与糖抗原的缀合物及其制备方法与应用。本发明所述缀合物以海藻糖作为内嵌佐剂，与肿瘤细胞表面异常表达的肿瘤相关糖抗原(STn或Tn)偶合得到；具有结构明确、合成方法简便、产物质量稳定可控等优点，特别是该疫苗的能克服糖抗原免疫原性弱的缺点，诱导产生高亲和力的特异性IgG抗体，从而达到靶向杀死肿瘤细胞的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN111808100B
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN202010745248.6
申请日：2020-07-29
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种吲哚类生物碱化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示；其中，R1为氢、卤素、C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基或C1～4烷胺基；R2为氢、卤素、C1～4烷基、苯基取代C1～4烷基、C1～4烷氧基、胺基、羟基、C1～4烷胺基、苯基、卤代苯基、苄基、卤代苄基、N‑哌啶基、N‑吗啉基、苯基甲基酮或卤代苯基甲基酮。本发明所述化合物具有新作用靶点，基本无毒副作用等特点，对于组蛋白赖氨酸N‑甲基转移酶2D具有优异的抑制作用；且动物实验数据表明，所述化合物对多种实体肿瘤有非常好的抑制作用，进而抑制肿瘤的生长，例如人非小细胞肺癌细胞等；但同时对于正常细胞无任何影响，安全性高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111760020A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN202010420265.2
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及一种缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种缀合物，其含有双重激动剂与糖抗原Tn，所述双重激动剂为TLR4受体激动剂和NKT细胞激动剂，所述TLR4受体激动剂为单磷酸化的脂质A，所述NKT细胞激动剂为α-半乳糖神经酰胺类似物；所述缀合物的结构通式如下式(A)、式(B)、式(C)或式(D)所示。本发明所述的缀合物作为疫苗，能同时激活TLR4受体与NKT细胞，引起更强的针对糖抗原Tn的免疫反应，产生具有更高滴度、高亲和力和具有记忆力的T细胞调节免疫反应，从而达到特异性杀死肿瘤细胞的目的，其中：MPLA为单磷酸化的脂质A；KRN7000为α-半乳糖神经酰胺类似物；a为1-5的整数，b与c均为1-10的整数。
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公开(公告)号：CN111662389A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN202010507986.7
申请日：2020-06-05
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07K19/00 , A61K39/215 , A61K39/385 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于生物技术领域，具体涉及一种SARS-CoV-2的融合蛋白及其疫苗组合物。本发明的融合蛋白及含该融合蛋白制备的疫苗组合物克服了亚单位疫苗的免疫原性差等缺点；能诱导针对SARS-CoV-2的特异性免疫反应，达到抑制SARS-CoV-2的复制、抑制SARS-CoV-2的转播或阻止SARS-CoV-2普通株和变异株在其宿主体内定居的目的，所述融合蛋白及含该融合蛋白的疫苗组合物，能有效预防和/或治疗新型冠状病毒肺炎(Corona Virus Disease 2019，COVID-19)。该融合蛋白可利用基因工程技术进行大量重组表达，耗时短且可便于大规模生产。
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公开(公告)号：CN111588847A
公开(公告)日：2020-08-28
申请号：CN202010421400.5
申请日：2020-05-18
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K39/385 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物及其制备方法和应用，属于抗肿瘤糖疫苗研制技术领域。本发明提供的一种含有单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物，所述单磷酸化的脂质A与糖抗原的缀合物为通式为(Ⅰ)的化合物或通式为(Ⅰ)的化合物的异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物。单磷酸化的脂质A能提高Tn糖抗原的免疫原性，将Tn糖抗原提呈到相应的免疫细胞，产生具有更高滴度的针对肿瘤糖抗原Tn特异性的免疫反应，因此该缀合物，作为全合成的糖抗原疫苗，有望成为新一代的抗肿瘤药物；其中：n为2-6的整数；R1和R3为-(CH2)mCH3，m为10-14的整数；R2、R4和R5为-(CH2)pCH3，p为8-12的整数；R6为-CO(CH2)rCH3或-(CH2)rCH3，r为8-14的整数。
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公开(公告)号：CN108586563B
公开(公告)日：2020-01-31
申请号：CN201810660038.X
申请日：2018-06-25
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07J63/00 , C07H1/08 , C07H15/256 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供一种E环开裂的乌苏烷型三萜皂苷类化合物，所述化合物结构如式(Ⅰ)所示。本发明提供的化合物具有保护心肌细胞的作用，可用于制备成预防和治疗急性心肌梗塞的药物，为心肌梗塞的预防和治疗提供新的药物选择。同时，本发明还提供了所述化合物的制备方法，所述方法为从毛冬青根中乙醇溶液回流提取，依次过大孔树脂柱，用乙醇溶液梯度洗脱、过硅胶柱，以氯仿‑甲醇为溶剂梯度进行洗脱、过ODS柱，以甲醇：水为洗脱剂洗脱、过Sephadex LH‑20柱，用纯甲醇洗脱后经制备液相分离得到E环开裂的乌苏烷型三萜皂苷类化合物，所述方法工艺简单，可有效制备得到具有保护心肌细胞作用的化合物。
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公开(公告)号：CN109824664A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910106792.3
申请日：2019-02-02
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种抗癌化合物，其为吲哚类生物碱系列化合物，其通式为(I)。吲哚类生物碱对多种实体肿瘤，如人乳腺癌细胞有非常好的抑制作用，进而对肿瘤生长产生了抑制作用。本发明的化合物对癌细胞的生长有抑制作用，但是对正常细胞的生长却没有抑制作用。本发明的化合物除了可单独使用外，还可与其它药物联合用药。
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