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公开(公告)号：CN116425698B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310705970.0
申请日：2023-06-15
Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D277/42 , A61K31/426 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了甲基噻唑类化合物及其制备方法和应用。所述的甲基噻唑类化合物的结构式如式（III）所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲水性氨基胍和C4位引入亲脂性侧链，设计合成了一系列全新结构的甲基噻唑类化合物，其制备方法为：以1‑(4‑乙酰基苯基)硫脲和2‑氯‑1‑取代基丙‑1‑酮（I）为原料，经Hantzsch噻唑合成反应得到第一步产物（II），第一步产物（II）与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物（III）。该甲基噻唑类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。
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公开(公告)号：CN113336720A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110687276.1
申请日：2021-06-21
Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D277/50 , A01N47/44 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了胍基噻唑类化合物及其制备方法和应用。所述的胍基噻唑类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性侧链和C5位引入亲水性胍基，设计合成了一系列全新结构的噻唑类化合物，其制备方法为：以醛类化合物(I)和氨基硫脲为原料，缩合反应得到第一步产物(II)，第一步产物(II)与3‑氯乙酰丙酮反应，制得第二步产物(III)，第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物(IV)。该胍基噻唑类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。
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公开(公告)号：CN118440080B
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202410562936.7
申请日：2024-05-08
Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D471/04 , A01N43/90 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了三苯胺类阳离子化合物及其制备方法和应用。三苯胺类阳离子化合物的结构式如式(III)所示，其制备方法包括：以双(2‑吡啶基)甲酮(a)或吡啶‑2‑基(吡啶‑3‑基)甲酮(b)或吡啶‑2‑基(吡啶‑4‑基)甲酮(c)、对溴苯甲醛和乙酸铵为原料，制备产物(I)，或以双(2‑吡啶基)甲酮(a)、4‑二苯胺基苯甲醛和乙酸铵为原料，制备产物(IId)，产物(I)、4‑硼酸三苯胺和碳酸钾为原料，制备产物(IIa)或(IIb)或(IIc)，产物(IIa)或(IIb)或(IIc)或(IId)与碘甲烷为原料，制得产物三苯胺类阳离子化合物(III)。该三苯胺类阳离子化合物具有抗菌活性，可作为抗细菌试剂。
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公开(公告)号：CN118440089B
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202410562921.0
申请日：2024-05-08
Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D493/04 , C07D311/74 , A01N43/16 , A01N43/90 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了三苯胺类化合物及其制备方法和应用。所述的三苯胺类化合物的结构式如式(II)所示。本发明通过高通量筛选方法，开发了一种全新结构的三苯胺类化合物，其制备方法为：以二苯氨基‑4‑苯甲醛、丙二腈和1,3‑二酮类化合物(I)为原料，缩合制得产物三苯胺类化合物(II)。该三苯胺类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗细菌试剂。
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公开(公告)号：CN116730946B
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202310710414.2
申请日：2023-06-15
Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D277/28 , A61P31/04 , A61K31/426 , A01N47/44 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了2‑苯基‑4‑甲基噻唑类化合物及其制备方法和应用。所述的2‑苯基‑4‑甲基噻唑类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性苯基侧链和C5位引入亲水性氨基胍，设计合成了一系列全新结构的2‑苯基‑4‑甲基噻唑类化合物，其制备方法为：以3‑羟基苯甲硫酰胺和3‑氯乙酰丙酮为原料，经Hantzsch噻唑合成反应得到第一步产物(I)，第一步产物(I)与溴代烷(II)反应，制得第二步产物(III)，第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物(IV)。该2‑苯基‑4‑甲基噻唑类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118325744A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410674809.6
申请日：2024-05-29
Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
Abstract: 本发明公开了一种奇异酵母菌及其制备gamma‑氨基丁酸的方法。奇异酵母菌Saccharomyces paradoxus QYH5，其保藏编号为GDMCC No：63592。菌株QYH5在37℃下无特殊底物和有氧发酵培养，产生gamma‑氨基丁酸，发酵产量为67.95 mg/L。利用该菌株制备gamma‑氨基丁酸，工艺简单，原料廉价，绿色环保，具有潜在的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN116730942A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310708369.7
申请日：2023-06-15
Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D271/113 , A61P31/04 , A61K31/4245 , A61K31/5377 , A01N47/44 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮类化合物及其制备方法和应用。所述的1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮的C5位引入亲脂性苯基侧链和N3位引入亲水性氨基胍，设计合成了一系列全新结构的1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮类化合物，其制备方法为：以4‑碘苯甲酰肼和二硫化碳为原料，合成得到第一步产物(I)，第一步产物(I)与炔类化合物(II)经Sonogashira偶联反应，制得第二步产物(III)，第二步产物(III)与甲醛和氨基胍盐酸盐经Mannich反应，制得最终产物(IV)。该1,3,4‑恶二唑‑2(3H)‑硫酮类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116730941A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310712223.X
申请日：2023-06-15
Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D271/10 , A61P31/04 , A61K31/4245 , A01N47/44 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物及其制备方法和应用。所述的5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在1,3,4‑恶二唑的C5位引入亲脂性苯基侧链和C2位引入亲水性氨基胍，设计合成了一系列全新结构的5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物，其制备方法为：以苯甲酰肼类化合物(I)和氯乙酰氯为原料，合成得到第一步产物(II)，第一步产物(II)与三氯氧磷反应，制得第二步产物(III)，第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物(IV)。该5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116444457B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310705980.4
申请日：2023-06-15
Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D277/28 , A61K31/426 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了苯基噻唑类化合物及其制备方法和应用。所述的苯基噻唑类化合物的结构式如式（IV）所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性苯基侧链和C5位引入亲水性胍基，设计合成了一系列全新结构的噻唑类化合物，其制备方法为：以醛类化合物（I）和3‑氨基苯甲硫酰胺为原料，缩合反应得到第一步产物（II），第一步产物（II）与3‑氯乙酰丙酮反应，制得第二步产物（III），第二步产物（III）与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物（IV）。该苯基噻唑类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。
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公开(公告)号：CN116425698A
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202310705970.0
申请日：2023-06-15
Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)
IPC: C07D277/42 , A61K31/426 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了甲基噻唑类化合物及其制备方法和应用。所述的甲基噻唑类化合物的结构式如式（III）所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲水性氨基胍和C4位引入亲脂性侧链，设计合成了一系列全新结构的甲基噻唑类化合物，其制备方法为：以1‑(4‑乙酰基苯基)硫脲和2‑氯‑1‑取代基丙‑1‑酮（I）为原料，经Hantzsch噻唑合成反应得到第一步产物（II），第一步产物（II）与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物（III）。该甲基噻唑类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。
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