公开(公告)号：CN116730941B

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202310712223.X

申请日：2023-06-15

Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)

Inventor： 杨平 ,  郭晓苑 ,  谢小保

IPC: C07D271/10 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4245 ,  A01N47/44 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明公开了5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物及其制备方法和应用。所述的5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在1,3,4‑恶二唑的C5位引入亲脂性苯基侧链和C2位引入亲水性氨基胍，设计合成了一系列全新结构的5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物，其制备方法为：以苯甲酰肼类化合物(I)和氯乙酰氯为原料，合成得到第一步产物(II)，第一步产物(II)与三氯氧磷反应，制得第二步产物(III)，第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物(IV)。该5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116730941A

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202310712223.X

申请日：2023-06-15

Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)

Inventor： 杨平 ,  郭晓苑 ,  谢小保

IPC: C07D271/10 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4245 ,  A01N47/44 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明公开了5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物及其制备方法和应用。所述的5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在1,3,4‑恶二唑的C5位引入亲脂性苯基侧链和C2位引入亲水性氨基胍，设计合成了一系列全新结构的5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物，其制备方法为：以苯甲酰肼类化合物(I)和氯乙酰氯为原料，合成得到第一步产物(II)，第一步产物(II)与三氯氧磷反应，制得第二步产物(III)，第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物(IV)。该5‑苯基‑1,3,4‑恶二唑类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。#imgabs0#