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公开(公告)号：CN112574071A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201910947816.8
申请日：2019-09-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C279/26 , C07C277/08 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明属药物制剂技术领域，具体涉及一种双胍基连接脂肪碳链的两亲性二甲双胍衍生物及其制药用途，本发明设计合成了阳离子双胍基连接油酸碳链的二甲双胍两亲性衍生物OA‑Met，使其具有与二甲双胍相似或更好的药代动力学行为、体内分布及药效活性，达到调节肿瘤患者其他器官前转移微环境并抑制体内肿瘤细胞定植和肿瘤转移的目的，该两亲性衍生物为二甲双胍联合其他药物进行联合治疗并同时用于纳米靶向递药系统提供基础，以及改善肿瘤治疗效果。
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公开(公告)号：CN112569369A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201910947649.7
申请日：2019-09-30
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/61 , A61K31/202 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/155
Abstract: 本发明涉及药物制剂领域，涉及一种靶向前转移灶的药物共递释自组装胶束及其制备方法和在制备抗肿瘤转移药物中的用途。本递药系统将两亲性衍生物(OA‑Met)通过纳米沉淀法在水中自组装形成胶束包载疏水性低毒化合物DHA制得阳离子胶束ODs，通过静电吸附作用将阴离子的岩藻聚糖吸附于其表面，构建药物共递释自组装胶束(FODs)。本药物共递释自组装胶束通过靶向共递送OA‑Met及DHA，显著提高药物的生物利用度，达到同时递送两种药物至前转移灶的目的，使两种药物发挥协同作用治疗前转移灶，而减少肿瘤转移的发生，延长生存期，同时具有良好的体内安全性。
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公开(公告)号：CN106924755B
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201610803744.6
申请日：2016-09-06
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及一种激活的中性粒细胞膜包覆的仿生纳米粒子及制备方法。本发明中以聚合物聚乳酸‑羟基乙酸共聚物PLGA，或聚乳酸共聚物PLA，或聚己内酯共聚物PCL为材料制备纳米粒作为内核并包载模型药物，将天然激活中性粒细胞膜作为衣壳包覆于纳米粒表面，制成激活的中性粒细胞膜包覆的生物可降解的仿生粒子纳米载体系统。经体内外实验表明，该仿生粒子纳米载体系统能针对循环肿瘤细胞及微转移灶的仿生治疗系统具有靶向性强、高效的特点，为个体化和精准治疗提供了新的思路，具有较高的临床实践意义。
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公开(公告)号：CN110960688A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201811155725.2
申请日：2018-09-30
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/52 , A61K47/54 , A61K47/62 , A61K31/713 , A61K48/00 , A61K31/7105 , A61K31/711 , A61K31/7088 , A61P35/00 , A61P1/18
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及用于提高胰腺癌疗效的低毒仿生化纳米系统及制备方法，所述纳米系统以磷酸钙作为内核包载核酸类药物，通过疏水结合的途径在外层包裹脂质体并自组装全段的人重组蛋白，构建低毒的高密度脂蛋白仿生化纳米系统(siR-CaP-HDL)，靶向递送药物于肿瘤部位，并使siRNA药物充分释放以提高药效。本发明构建的高密度脂蛋白纳米粒可规避单核吞噬系统，在体循环中长时间保持稳定；组装的载脂蛋白ApoE3能与胰腺癌肿瘤细胞表面高表达的LDLR和LRP1结合，形成大胞饮体在胞内转运后与溶酶体融合并破裂，释放出siRNA至胞浆发挥基因沉默作用。本发明的仿生化纳米粒安全性好，细胞毒性较小，能高效低毒地发挥抗肿瘤作用，具有较高的临床应用及转化价值。
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公开(公告)号：CN110124018A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201810135140.8
申请日：2018-02-09
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于疫苗领域，涉及一种仿生的纳米疫苗制剂，具体涉及一种模拟坏死肿瘤细胞的磷酸钙-脂质纳米疫苗及其应用。所述疫苗内层的磷酸钙是高效包载寡聚核苷酸类物质的疏水性纳米颗粒；外层脂质结构是高度模拟细胞膜流动性的材料，能负载天然的细胞膜蛋白和HSP70活性肽段。本纳米疫苗制剂能克服传统肿瘤疫苗的诸多局限，其核心优势在于高度的整合能力，将3种活性成分天然的多价肿瘤细胞膜抗原蛋白(CM)，α螺旋修饰的热休克蛋白HSP70活性肽段(αHSP70p)，佐剂寡聚核苷酸(CpG)包载入磷酸钙纳米粒(CaP)，同时递送至抗原提呈细胞，从而激活固有免疫与适应性免疫。具有较高潜在应用价值与临床转化前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1206989C
公开(公告)日：2005-06-22
申请号：CN02111252.5
申请日：2002-04-01
IPC: A61K31/485 , A61K35/78 , A61P25/16 , A61P15/08
Abstract: 一种用于治疗帕金森氏综合征和男性勃起功能障碍及女性性功能障碍的阿扑吗啡复方鼻腔给药制剂。通过使用加有止吐作用的薄荷脑、薄荷油或冰片的复方制剂，可消除或减少阿扑吗啡在治疗中出现的恶心、呕吐、眩晕及异常味觉等副作用。加入芳香性物质，使鼻腔给药后有清香、舒适的感觉。在液体制剂中加入天然或合成的高分子化合物，用以延缓药物在鼻腔的滞留时间。该制剂有药物向脑传递的优点，使用方便、安全、有效、顺应性好。
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公开(公告)号：CN116036306B
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202211169016.6
申请日：2022-09-26
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物制剂技术领域，具体为一种基于全过程调节的共递送脂质体及其制备方法和应用。本发明的共递送脂质体由可荷载基因的无机盐磷酸钙纳米核心和外层嵌有小分子药物的脂质体磷脂双分子层构成，药物为组蛋白去乙酰化酶抑制剂异丙酚‑二十二碳六烯酸，用于对于失调的小胶质细胞调节；磷酸钙纳米核心包载有血管内皮细胞生长因子C质粒，用于对小胶质细胞的转染和表达；脂质体上修饰有激活小胶质细胞的选择性半乳糖配体，用于特异性靶向激活小胶质细胞表面上的半乳糖凝集素‑3受体，实现细胞选择性靶向作用；本发明能够有效调节炎性小胶质细胞功能，促进血管和脑膜淋巴管的生成，以保护脑神经并促进TBI后的再生恢复，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116036306A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202211169016.6
申请日：2022-09-26
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物制剂技术领域，具体为一种基于全过程调节的共递送脂质体及其制备方法和应用。本发明的共递送脂质体由可荷载基因的无机盐磷酸钙纳米核心和外层嵌有小分子药物的脂质体磷脂双分子层构成，药物为组蛋白去乙酰化酶抑制剂异丙酚‑二十二碳六烯酸，用于对于失调的小胶质细胞调节；磷酸钙纳米核心包载有血管内皮细胞生长因子C质粒，用于对小胶质细胞的转染和表达；脂质体上修饰有激活小胶质细胞的选择性半乳糖配体，用于特异性靶向激活小胶质细胞表面上的半乳糖凝集素‑3受体，实现细胞选择性靶向作用；本发明能够有效调节炎性小胶质细胞功能，促进血管和脑膜淋巴管的生成，以保护脑神经并促进TBI后的再生恢复，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115887621A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211645414.0
申请日：2022-12-17
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物制剂技术领域，具体为调控系统和局部免疫应答的共递释脂质体及其制备方法。本发明的共递释脂质体，以磷酸钙为内核包载两种药物：一为调控系统性免疫应答的小分子药物，二为调控肿瘤局部免疫应答的细胞因子，通过调控肿瘤宿主的系统和局部免疫应答来增加免疫荒漠型肿瘤中浸润的T细胞，提高免疫治疗的抗肿瘤效果。小分子药物优选大麻二酚，细胞因子优选肿瘤坏死因子LIGHT蛋白。本发明构建的共递释脂质体适用于免疫荒漠型肿瘤，原位移植瘤模型试验表明，有助于提高患者体内的T细胞免疫应答，改善肿瘤患者对ICIs的响应率，共递释脂质体可显著增强ICI的抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号：CN112569255B
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN201910937168.8
申请日：2019-09-29
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂技术领域，涉及一种高效触发肿瘤细胞铁死亡的金属‑有机纳米复合物及其构建方法和应用。本发明设计并合成了两亲性配体对膦酰氧基苯基‑2,4‑二硝基苯磺酸酯(PQS)，其可与铁离子配位并在水相中自组装形成纳米粒，同时通过静电吸附作用将阴离子的透明质酸吸附于其表面，制得双响应型铁死亡制剂(HFePQS)。本发明的HFePQS具有良好的生物相容性和稳定性，可通过靶向递送和主动摄取的方式进入肿瘤细胞，在溶酶体中响应弱酸环境，释放铁离子并促进PQS逃逸进入胞质，生成大量羟基自由基，造成脂质过氧化物蓄积，触发肿瘤细胞发生铁死亡，进而抑制肿瘤进展，延长生存期。
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