公开(公告)号：CN114075255B

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202010819734.8

申请日：2020-08-14

Applicant: 四川大学

Inventor： 钮大文 ,  张霞 ,  尚卫东 ,  时荣

IPC: C07H15/203 ,  C07H1/00 ,  C07H13/04 ,  C07H15/18 ,  C07D309/10 ,  C07D487/04 ,  C07H21/04 ,  C07H17/04 ,  C07F9/655 ,  C07K5/062 ,  C07K5/083 ,  C07K9/00

Abstract: 本发明公开了一种糖基供体及其在制备糖苷中的用途。具体提供了式I所示的糖基供体、或其盐、或其立体异构体、或其旋光异构体。该糖基供体结构新颖，制备方法简单；以本发明的糖基供为原料，可以制备得到具有特殊α构型的糖苷(比如碳苷)，而且该制备方法简单、反应条件温和、收率高，具有非常好的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116730998A

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202210212952.4

申请日：2022-03-04

Applicant: 四川大学华西医院

Inventor： 钮大文 ,  张霞 ,  张晨 ,  左昊

IPC: C07D407/12 ,  C07D409/10 ,  C07D309/10 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一种制备芳基碳苷化合物的工艺，属于制药领域。所述方法包括以下步骤：以式(II)所示化合物和式(III)所示化合物为原料，反应得到式(I)所示化合物。本发明方法的适用性广，能够制备各种芳基碳苷，不仅能够用于制备吡啶类碳苷化合物，还能用于制备列净类药物。本发明的方法采用的糖基供体稳定性好，无需保护基团，避免了冗长的保护/去保护操作，降低了生产成本，并减少了“三废”的产生量；本发明的方法可在室温条件下快速反应，条件温和，无需正丁基锂或者格式试剂参与，无需在零下低温下进行，安全、环保；本发明的方法产物收率高，纯度高，适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114736248B

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202210488208.7

申请日：2022-05-06

Applicant: 四川大学华西医院

Inventor： 钮大文 ,  张霞 ,  张晨 ,  左昊 ,  曾虹鑫 ,  李艳静 ,  王稼犀

IPC: C07H1/00 ,  C07H5/10 ,  C07H9/04 ,  C07H15/18 ,  C07D309/10 ,  C07D409/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/16 ,  C07K1/107

Abstract: 本发明公开了一种亚磺酸盐糖基供体及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明具体提供了一种式I所示的亚磺酸盐糖基供体及其制备方法，以及式I所示的亚磺酸盐糖基供体在制备包括硫苷类化合物和碳苷类化合物在内的糖苷化合物中的用途。本发明提供的亚磺酸盐糖基供体结构新颖，具有特殊的亚磺酸盐结构。该亚磺酸盐糖基供体制备方法简单，反应条件温和，收率高，适合工业化生产。以本发明亚磺酸盐糖基供体为原料制备糖苷化合物时，无需加入额外的引发剂，节约了生产成本，减少了副产物的产生，得到了纯度大于98％的糖苷化合物。本发明的亚磺酸盐糖基供体在制备硫苷化合物、碳苷化合物等糖苷化合物中具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN114075255A

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202010819734.8

申请日：2020-08-14

Applicant: 四川大学

Inventor： 钮大文 ,  张霞 ,  尚卫东 ,  时荣

IPC: C07H15/203 ,  C07H1/00 ,  C07H13/04 ,  C07H15/18 ,  C07D309/10 ,  C07D487/04 ,  C07H21/04 ,  C07H17/04 ,  C07F9/655 ,  C07K5/062 ,  C07K5/083 ,  C07K9/00

Abstract: 本发明公开了一种糖基供体及其在制备糖苷中的用途。具体提供了式I所示的糖基供体、或其盐、或其立体异构体、或其旋光异构体。该糖基供体结构新颖，制备方法简单；以本发明的糖基供为原料，可以制备得到具有特殊α构型的糖苷(比如碳苷)，而且该制备方法简单、反应条件温和、收率高，具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN108722484B

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN201710258777.1

申请日：2017-04-19

Applicant: 四川大学

Inventor： 钮大文 ,  张霞

IPC: B01J31/18 ,  B01J31/30 ,  B01J31/28 ,  B01J31/02 ,  C07C41/16 ,  C07C43/166 ,  C07C43/178 ,  C07C43/176 ,  C07C269/06 ,  C07C271/44 ,  C07C253/30 ,  C07C255/54 ,  C07D209/12 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D213/30 ,  C07C43/196 ,  C07D207/12 ,  C07H23/00 ,  C07H5/10 ,  C07H7/04 ,  C07H17/04

Abstract: 本发明公开了一种制备炔丙基醚的组合物，它是由下述组分组成：硼化合物、铜化合物、配体和碱。本发明首次将铜催化的炔丙基取代反应和硼催化的脂肪醇活化技术结合起来，成功实现了炔丙基醚的高效制备，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN112279880A

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN201910668449.8

申请日：2019-07-23

Applicant: 四川大学

Inventor： 钮大文 ,  张霞 ,  万立强 ,  曹金戈

IPC: C07H15/14 ,  C07H1/00 ,  C07H17/04 ,  C07H15/26 ,  C07H13/04 ,  C07H15/203 ,  C07H17/02 ,  C07D309/10 ,  C07D307/20 ,  C07D405/12 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078

Abstract: 本发明提供了一种式I所示的糖基供体及其制备方法，本发明还提供了式III所示的硫苷化合物及其制备方法。本发明提供的糖基供体结构新颖，制备方法简单；本发明还以上述糖基供体为原料，利用光催化的自由基反应，制备得到了具有特殊α构型的硫苷化合物，该制备方法简单、反应条件温和、收率高，具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN111808057A

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN201910285915.4

申请日：2019-04-10

Applicant: 四川大学

Inventor： 钮大文 ,  张霞 ,  龚量 ,  孙洪宝

IPC: C07D309/30 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  C07H17/04 ,  C07H1/00 ,  C07C43/166 ,  C07C41/30 ,  C07F7/18 ,  C07D409/10 ,  C07C317/22 ,  C07C315/04

Abstract: 本发明提供了一种利用α-O-烯基砜作为亲电试剂的Suzuki-Miyaura偶联反应，它包括如下步骤：取α-O-烯基砜、有机硼试剂、配体、碱、催化剂于溶剂反应，即可。本发明还提供了该偶联反应的用途。本发明利用α-O-烯基砜作为亲电试剂进行Suzuki-Miyaura偶联反应时，反应原料α-O-烯基砜制备简单、结构稳定，能够克服利用有机卤化物和磺酸作为Suzuki-Miyaura偶联反应的亲电试剂时存在的不稳定、制备困难等缺点。同时，该反应的反应条件温和，能够兼容范围很广的杂环和各类官能团，同时产率高，能够实现大规模工艺生产。同时，本发明利用α-O-烯基砜作为亲电试剂进行Suzuki-Miyaura偶联反应可以以高产率生成芳基糖苷和开链烯基醚，还可以制备二型糖尿病药物依格列净和2-去氧依格列净，应用广泛。