公开(公告)号：CN114736248A

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN202210488208.7

申请日：2022-05-06

Applicant: 四川大学华西医院

Inventor： 钮大文 ,  张霞 ,  张晨 ,  左昊 ,  曾虹鑫 ,  李艳静 ,  王稼犀

IPC: C07H1/00 ,  C07H5/10 ,  C07H9/04 ,  C07H15/18 ,  C07D309/10 ,  C07D409/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/16 ,  C07K1/107

Abstract: 本发明公开了一种亚磺酸盐糖基供体及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明具体提供了一种式I所示的亚磺酸盐糖基供体及其制备方法，以及式I所示的亚磺酸盐糖基供体在制备包括硫苷类化合物和碳苷类化合物在内的糖苷化合物中的用途。本发明提供的亚磺酸盐糖基供体结构新颖，具有特殊的亚磺酸盐结构。该亚磺酸盐糖基供体制备方法简单，反应条件温和，收率高，适合工业化生产。以本发明亚磺酸盐糖基供体为原料制备糖苷化合物时，无需加入额外的引发剂，节约了生产成本，减少了副产物的产生，得到了纯度大于98％的糖苷化合物。本发明的亚磺酸盐糖基供体在制备硫苷化合物、碳苷化合物等糖苷化合物中具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN116730998A

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202210212952.4

申请日：2022-03-04

Applicant: 四川大学华西医院

Inventor： 钮大文 ,  张霞 ,  张晨 ,  左昊

IPC: C07D407/12 ,  C07D409/10 ,  C07D309/10 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一种制备芳基碳苷化合物的工艺，属于制药领域。所述方法包括以下步骤：以式(II)所示化合物和式(III)所示化合物为原料，反应得到式(I)所示化合物。本发明方法的适用性广，能够制备各种芳基碳苷，不仅能够用于制备吡啶类碳苷化合物，还能用于制备列净类药物。本发明的方法采用的糖基供体稳定性好，无需保护基团，避免了冗长的保护/去保护操作，降低了生产成本，并减少了“三废”的产生量；本发明的方法可在室温条件下快速反应，条件温和，无需正丁基锂或者格式试剂参与，无需在零下低温下进行，安全、环保；本发明的方法产物收率高，纯度高，适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114736248B

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202210488208.7

申请日：2022-05-06

Applicant: 四川大学华西医院

Inventor： 钮大文 ,  张霞 ,  张晨 ,  左昊 ,  曾虹鑫 ,  李艳静 ,  王稼犀

IPC: C07H1/00 ,  C07H5/10 ,  C07H9/04 ,  C07H15/18 ,  C07D309/10 ,  C07D409/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/16 ,  C07K1/107

Abstract: 本发明公开了一种亚磺酸盐糖基供体及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明具体提供了一种式I所示的亚磺酸盐糖基供体及其制备方法，以及式I所示的亚磺酸盐糖基供体在制备包括硫苷类化合物和碳苷类化合物在内的糖苷化合物中的用途。本发明提供的亚磺酸盐糖基供体结构新颖，具有特殊的亚磺酸盐结构。该亚磺酸盐糖基供体制备方法简单，反应条件温和，收率高，适合工业化生产。以本发明亚磺酸盐糖基供体为原料制备糖苷化合物时，无需加入额外的引发剂，节约了生产成本，减少了副产物的产生，得到了纯度大于98％的糖苷化合物。本发明的亚磺酸盐糖基供体在制备硫苷化合物、碳苷化合物等糖苷化合物中具有广阔的应用前景。