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公开(公告)号：CN111875660A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010873726.1
申请日：2020-08-26
Applicant: 四川大学
IPC: C07J19/00 , A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了一种乌本苷1位仲羟基衍生物及其制备方法及用途。该乌本苷1位仲羟基衍生物的结构如式I所示。该衍生物对正常细胞的毒性非常低，同时还具有优异的抑制肿瘤细胞的效果。此外，该衍生物还能有效的抑制肿瘤细胞迁移和侵袭，部分化合物的抑制效果甚至优于乌本苷(Ouabain)。因此，本发明提供的乌本苷1位仲羟基衍生物在制备抗肿瘤、抑制肿瘤侵袭和/或迁移的药物中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111961107B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202010873734.6
申请日：2020-08-26
Applicant: 四川大学
IPC: C07J19/00 , A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了一种乌本苷19位伯羟基衍生物及其制备方法及用途。该乌本苷19位伯羟基衍生物的结构如式I所示。该衍生物对正常细胞的毒性非常低，同时还具有优异的抑制肿瘤细胞的效果。此外，该衍生物还能有效的抑制肿瘤细胞迁移和侵袭。因此，本发明提供的乌本苷19位伯羟基衍生物在制备抗肿瘤、抑制肿瘤侵袭和/或迁移的药物中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN108722484A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710258777.1
申请日：2017-04-19
Applicant: 四川大学
IPC: B01J31/18 , B01J31/30 , B01J31/28 , B01J31/02 , C07C41/16 , C07C43/166 , C07C43/178 , C07C43/176 , C07C269/06 , C07C271/44 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07D209/12 , C07D307/42 , C07D333/16 , C07D213/30 , C07C43/196 , C07D207/12 , C07H23/00 , C07H5/10 , C07H7/04 , C07H17/04
Abstract: 本发明公开了一种制备炔丙基醚的组合物，它是由下述组分组成：硼化合物、铜化合物、配体和碱。本发明首次将铜催化的炔丙基取代反应和硼催化的脂肪醇活化技术结合起来，成功实现了炔丙基醚的高效制备，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN119039371A
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202310622131.2
申请日：2023-05-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 四川大学
Abstract: 本发明提供了含硫代糖苷键的核酸兼容的化合物及其构建方法和应用。具体地，本发明提供了兼容核酸的硫代糖苷键的化学构建方法，以及用本发明方法构建的糖复合型DNA编码化合物文库和糖‑核酸偶联物。本发明方法操作简便，底物普适性强且廉价易得，应用范围广，尤其适合构建糖复合型DNA编码化合物文库和糖‑核酸偶联物。
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公开(公告)号：CN114375295B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202080048873.3
申请日：2020-07-21
Applicant: 四川大学
IPC: C07H15/14 , C07K5/078 , C07H1/00 , C07H17/04 , C07H15/26 , C07H13/04 , C07H15/203 , C07H17/02 , C07D309/10 , C07D307/20 , C07D405/12 , C07K5/062 , C07K5/065
Abstract: 本发明公开了一种新的糖基供体及其制备方法和用途。具体提供了一种式I所示的糖基供体及其制备方法，以及式I所示的糖基供体在制备式III所示的硫苷、式IV所示的氧苷、式V所示的碳苷类化合物中的用途。本发明提供的糖基供体结构新颖，制备方法简单；本发明还以上述糖基供体为原料，利用自由基反应，制备得到了氧苷、硫苷、碳苷类化合物，其中大部分具有特殊的α构型，该制备方法简单、反应条件温和、收率高，具有非常好的应用前景。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111808057B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN201910285915.4
申请日：2019-04-10
Applicant: 四川大学
IPC: C07D309/30 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D471/04 , C07D405/14 , C07H17/04 , C07H1/00 , C07C43/166 , C07C41/30 , C07F7/18 , C07D409/10 , C07C317/22 , C07C315/04
Abstract: 本发明提供了一种利用α‑O‑烯基砜作为亲电试剂的Suzuki‑Miyaura偶联反应，它包括如下步骤：取α‑O‑烯基砜、有机硼试剂、配体、碱、催化剂于溶剂反应，即可。本发明还提供了该偶联反应的用途。本发明利用α‑O‑烯基砜作为亲电试剂进行Suzuki‑Miyaura偶联反应时，反应原料α‑O‑烯基砜制备简单、结构稳定，能够克服利用有机卤化物和磺酸作为Suzuki‑Miyaura偶联反应的亲电试剂时存在的不稳定、制备困难等缺点。同时，该反应的反应条件温和，能够兼容范围很广的杂环和各类官能团，同时产率高，能够实现大规模工艺生产。同时，本发明利用α‑O‑烯基砜作为亲电试剂进行Suzuki‑Miyaura偶联反应可以以高产率生成芳基糖苷和开链烯基醚，还可以制备二型糖尿病药物依格列净和2‑去氧依格列净，应用广泛。
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公开(公告)号：CN111961106B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202010872469.X
申请日：2020-08-26
Applicant: 四川大学
IPC: C07J19/00 , A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了一种乌本苷糖环3’位羟基衍生物及其制备方法及用途。该乌本苷糖环3’位羟基衍生物的结构如式I所示。该衍生物对正常细胞的毒性非常低，同时还具有优异的抑制肿瘤细胞的效果。此外，该衍生物还能有效的抑制肿瘤细胞迁移和侵袭，部分化合物的抑制效果甚至优于乌本苷(Ouabain)。因此，本发明提供的乌本苷糖环3’位羟基衍生物在制备抗肿瘤、抑制肿瘤侵袭和/或迁移的药物中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114375295A
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN202080048873.3
申请日：2020-07-21
Applicant: 四川大学
IPC: C07H15/14 , C07K5/078 , C07H1/00 , C07H17/04 , C07H15/26 , C07H13/04 , C07H15/203 , C07H17/02 , C07D309/10 , C07D307/20 , C07D405/12 , C07K5/062 , C07K5/065
Abstract: 本发明公开了一种新的糖基供体及其制备方法和用途。具体提供了一种式I所示的糖基供体及其制备方法，以及式I所示的糖基供体在制备式III所示的硫苷、式IV所示的氧苷、式V所示的碳苷类化合物中的用途。本发明提供的糖基供体结构新颖，制备方法简单；本发明还以上述糖基供体为原料，利用自由基反应，制备得到了氧苷、硫苷、碳苷类化合物，其中大部分具有特殊的α构型，该制备方法简单、反应条件温和、收率高，具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111961107A
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN202010873734.6
申请日：2020-08-26
Applicant: 四川大学
IPC: C07J19/00 , A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了一种乌本苷19位伯羟基衍生物及其制备方法及用途。该乌本苷19位伯羟基衍生物的结构如式I所示。该衍生物对正常细胞的毒性非常低，同时还具有优异的抑制肿瘤细胞的效果。此外，该衍生物还能有效的抑制肿瘤细胞迁移和侵袭。因此，本发明提供的乌本苷19位伯羟基衍生物在制备抗肿瘤、抑制肿瘤侵袭和/或迁移的药物中具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111961106A
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN202010872469.X
申请日：2020-08-26
Applicant: 四川大学
IPC: C07J19/00 , A61K31/7048 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了一种乌本苷糖环3’位羟基衍生物及其制备方法及用途。该乌本苷糖环3’位羟基衍生物的结构如式I所示。该衍生物对正常细胞的毒性非常低，同时还具有优异的抑制肿瘤细胞的效果。此外，该衍生物还能有效的抑制肿瘤细胞迁移和侵袭，部分化合物的抑制效果甚至优于乌本苷(Ouabain)。因此，本发明提供的乌本苷糖环3’位羟基衍生物在制备抗肿瘤、抑制肿瘤侵袭和/或迁移的药物中具有非常好的应用前景。
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