2‑氨基吡咯并[1,2‑f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用

    公开(公告)号:CN104876935B

    公开(公告)日:2017-04-19

    申请号:CN201510259005.0

    申请日:2015-05-18

    Abstract: 本发明公开了2‑氨基吡咯并[1,2‑f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用。公开了2‑氨基吡咯并[1,2‑f][1,2,4]三嗪类化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药;其合成方法:2‑醛基吡咯与羟胺磺酸反应,产物水解,得N‑氨基吡咯‑2‑甲酰胺;再与氯甲酸乙酯反应,再于甲醇钠存在的条件下,环合,再与氯化亚砜反应生成2,4‑二氯‑吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪,其与R1取代的苯酚或硫酚进行反应,再与R2取代的苯胺反应即可。该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药作为HIV逆转录酶抑制剂的应用;或在制备治疗HIV感染引起的疾病的药物中的应用。药物组合物,包括该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药。本发明的化合物具有HIV逆转录酶抑制活性。

    2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用

    公开(公告)号:CN104876935A

    公开(公告)日:2015-09-02

    申请号:CN201510259005.0

    申请日:2015-05-18

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: 本发明公开了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用。公开了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药;其合成方法:2-醛基吡咯与羟胺磺酸反应,产物水解,得N-氨基吡咯-2-甲酰胺;再与氯甲酸乙酯反应,再于甲醇钠存在的条件下,环合,再与氯化亚砜反应生成2,4-二氯-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪,其与R1取代的苯酚或硫酚进行反应,再与R2取代的苯胺反应即可。该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药作为HIV逆转录酶抑制剂的应用;或在制备治疗HIV感染引起的疾病的药物中的应用。药物组合物,包括该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药。本发明的化合物具有HIV逆转录酶抑制活性。

    毛兰素在制备破骨细胞分化抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN113288886B

    公开(公告)日:2023-05-05

    申请号:CN202110446976.1

    申请日:2021-04-25

    Abstract: 本发明涉及毛兰素在制备破骨细胞分化抑制剂中的应用。本发明经过试验证明,低剂量毛兰素能显著抑制RANKL及乳腺癌诱导的小鼠破骨细胞生成和骨吸收活性;同时低剂量毛兰素可抑制乳腺癌骨转移病人的破骨前体细胞生成多核破骨细胞,使其可以作为一个破骨细胞分化抑制剂类药物,用于破骨细胞分化抑制剂所治疗疾病。本发明为毛兰素提供了一种新用途,也为骨破坏相关疾病及肿瘤诱导骨破坏等疾病的治疗提供了新的思路。

    毛兰素在制备破骨细胞分化抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN113288886A

    公开(公告)日:2021-08-24

    申请号:CN202110446976.1

    申请日:2021-04-25

    Abstract: 本发明涉及毛兰素在制备破骨细胞分化抑制剂中的应用。本发明经过试验证明,低剂量毛兰素能显著抑制RANKL及乳腺癌诱导的小鼠破骨细胞生成和骨吸收活性;同时低剂量毛兰素可抑制乳腺癌骨转移病人的破骨前体细胞生成多核破骨细胞,使其可以作为一个破骨细胞分化抑制剂类药物,用于破骨细胞分化抑制剂所治疗疾病。本发明为毛兰素提供了一种新用途,也为骨破坏相关疾病及肿瘤诱导骨破坏等疾病的治疗提供了新的思路。

    一种关节炎外用透皮吸收制剂

    公开(公告)号:CN108926525A

    公开(公告)日:2018-12-04

    申请号:CN201811076198.6

    申请日:2018-09-14

    Abstract: 本发明公开了一种关节炎外用透皮吸收制剂,含有冬凌草甲素、其药学上可接受的衍生物或其前药。本发明中利用透皮吸收技术,综合考虑了冬凌草甲素的浓度、基质的选择、透皮吸收促进剂的选择等因素,使冬凌草甲素经皮肤吸收进入体内,而且可以直达关节处,克服了冬凌草甲素口服效果不好的缺陷,经试验验证,本发明中的冬凌草甲素外用透皮吸收制剂对角叉菜胶诱导的急性关节炎具有直接而显著地抑制作用特点,表明其可以作为一个关节炎外用类药物剂型,用于关节炎等相关疾病的治疗。

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