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公开(公告)号：CN101337081A
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：CN200810118682.0
申请日：2008-08-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种用于制备99mTc配合物的药盒，以及利用该药盒制备含有一氧化碳(CO)、2，3－二巯基丁二酸(DMSA)和四(2－甲氧异丁睛)亚铜(I)四氟硼酸络盐(MIBI)配体的新型99mTc混配配合物的方法。该药盒由以下三种药盒组成：(1)A药盒：由碳酸钠，维生素C，硼氢化钠，酒石酸钾钠，乳糖和CO气体组成，其重量比为5－100∶5－100∶10－200∶15－300∶20－400∶10－200；(2)B药盒：由DMSA与维生素C组成，其重量比为5－100∶5－100；(3)C药盒：由酒石酸，MIBI和维生素C组成，其重量比为5～100∶1～20∶5～100。初步的生物实验表明，利用该药盒制备的混配配合物[99mTc(CO)3(DMSA)(MIBI)]，具有良好的心肌摄取和滞留，它在肝中的摄取大大降低，能克服目前心肌显像剂99mTc－MIBI肝摄取高的缺点，并且在给药后的30min即达到较高的心/肝比值，有利于早期的心肌显像。
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公开(公告)号：CN101182333A
公开(公告)日：2008-05-21
申请号：CN200710304084.8
申请日：2007-12-25
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种放射性99mTc标记的2－甲氧基苯基哌嗪类配合物，它以99mTc为中心核；配体之一是2－甲氧基苯基哌嗪类化合物，结构如式(A)所示，其中n取1～6的整数，表示碳链长度为C1～C6；其他配体为次氮基三乙酸、三(羟甲基)甲基甘氨酸、二(羟甲基)甲基甘氨酸或羟乙基乙二胺三乙酸中的一种。该配合物可用作5－HT1A脑受体显像剂，其具有制备简单、价格便宜以及靶/非靶比值较高等优点。本发明还涉及所述配合物的制备方法和作为5－HT1A脑受体显像剂的应用。
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公开(公告)号：CN101130555A
公开(公告)日：2008-02-27
申请号：CN200710146035.6
申请日：2007-09-07
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种通式为：99TcmN(DTC)2一类99TcmN核标记氨荒酸盐配合物，由99TcmN(3M2BDTC)2、99TcmN(DEDTC)2、99TcmN(4MCHDTC)2、99TcmN(NMCHDTC)2和99TcmN(CHDTC)2五种99TcmN核标记氨荒酸盐配合物按冻干法混合制备而成，该类配合物室温下体外稳定性好，其放射化学纯度大于90％，作为一种在核医学及放射性药物化学领域中具有应用价值的肿瘤显像剂，广泛应用在人或动物器官组织的显像中，尤其是在肿瘤显像中的应用。
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公开(公告)号：CN100363371C
公开(公告)日：2008-01-23
申请号：CN200510134705.3
申请日：2005-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构式为如下的99TcmN(CPEDTC)2配合物作为肿瘤显像在核医学领域中的应用，该99TcmN(CPEDTC)2配合物具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置，两个配体CPEDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点，整个络合物呈电中性。本发明所述的99TcmN(CPEDTC)2是一种新型的99Tcm肿瘤显像剂，是以[99Tcm≡N]2+核为中心核，而[99Tcm≡N]2+核具有较高的化学稳定性和特殊的生物分布性质，所以99TcmN(CPEDTC)2为肿瘤显像剂的研制开辟了又一新的领域。
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公开(公告)号：CN101029058A
公开(公告)日：2007-09-05
申请号：CN200710090153.X
申请日：2007-04-16
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN核标记配合物，其通式为99mTcN(PDTC)2，式中99mTcN代表锝氮核，PDTC代表一类含有哌嗪类结构的氨荒酸盐化合物，整个配合物呈电中性。本发明通过改变哌嗪结构中氮原子上的取代基团，制备得到的标记化合物在脑和肿瘤中有较高的摄取，对脑的区域解剖试验和抑制试验结果表明，该类配合物表现出对σ受体的特异性结合，该类配合物可作为一类新型的σ受体显像剂，用于人体和动物器官的脑受体和肿瘤显像。
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公开(公告)号：CN1275976C
公开(公告)日：2006-09-20
申请号：CN200410042571.8
申请日：2004-05-24
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明是一种99mTcN核标记配合物，其通式为[99mTcN(PNP1)(DTC)]+(T)，式中99mTcN代表锝氮中心核，PNP1为一种二膦基胺化合物，DTC为一类氨荒酸盐化合物，T代表吐温-80，通过先制备药盒，再进一步制取放化纯大于95%的所需配合物。本发明通过改变DTC类配体的基团和添加辅料的方法，设计制备的新的标记配合物的心肌摄取较高、滞留较好，心/肝比和心/肺比等靶/非靶比值较高，可用于人体或动物器官或组织的心肌灌注显像剂和肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN1504472A
公开(公告)日：2004-06-16
申请号：CN02153395.4
申请日：2002-11-29
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61K103/10
Abstract: 一种锝－99m标记的异腈类配合物，以99mTc(I)为中心核，与其配位的异腈类配体用式CN－R表示，其中R为任选被1～4个相同或不同的C1－4烷基或烷氧基取代或未取代的C6－10环烷基。该配合物是按湿法或冻干法制备，可用作心血池显像剂，其具有制备简单、价格便宜以及靶/非靶比值较高的优点。
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公开(公告)号：CN1087629C
公开(公告)日：2002-07-17
申请号：CN99109699.1
申请日：1999-07-07
Applicant: 北京师范大学应用化学研究所
IPC: A61K51/00 , C07F13/00 , A61K103/10
Abstract: 一种脑灌注显像剂99mTcN(CHDT)2，其特征在于该脑灌注显像剂结构式如下：该络合物是以〔99mTc≡N〕2+核为中心核，并且该络合物有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc≡N三重键位于顶点位置，两个配体CHDT分子提供的四个硫原子位于底面的四个点，整个络合物呈电中性。
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公开(公告)号：CN1323633A
公开(公告)日：2001-11-28
申请号：CN00107448.2
申请日：2000-05-15
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明涉及N－正烷基苯并异噻唑酮化合物的新用途,即作为促渗剂的应用,包括其在外用药中、在农药中、在将口服药改为外用药中和在皮革中作为促渗剂的应用。该化合物作为促渗剂既可被研成粉末直接加入药物中混匀后使用,也可配成有机溶液加入药物中混匀后使用,其用量为药物重量的0.5－10%。该化合物是一种高效无毒、对皮肤无任何不良反应、能使药物迅速进入血液循环并提高药物的生物利用度、延长药效的促渗效果优良的促渗剂产品。
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