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公开(公告)号：CN104606186A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510026735.6
申请日：2015-01-20
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 氟代7-羟基香豆素化合物在蛋白激酶抑制剂或/和抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。本发明公开了氟代7-羟基香豆素化合物的医药应用，经体外蛋白激酶活性及抗肿瘤细胞增殖活性检测，该化合物可抑制蛋白激酶CK2活性，并对肺癌细胞株A549及宫颈癌细胞株Hela的增殖具有一定的抑制作用，可应用作为蛋白激酶抑制剂及抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104529972A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201510026529.5
申请日：2015-01-20
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D311/16 , A61P35/00
CPC classification number: C07D311/16
Abstract: 蛋白激酶抑制剂香豆素及其制备方法和医药应用，属于药物化学技术领域。4-三氟甲基-7-羟基-8-氯香豆素的结构式如下：，经体外蛋白激酶活性及抗肿瘤细胞增殖活性检测，该化合物可抑制蛋白激酶CK2活性，并对肺癌A549、宫颈癌Hela及乳腺癌MCF-7细胞的增殖具有一定的抑制作用，可应用作为蛋白激酶抑制剂及抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN119454995A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202411471014.1
申请日：2024-10-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61K47/61 , A61K31/519 , A61K47/54 , A61K45/06 , A61K9/19 , A61P35/00 , A61P35/02 , C08B37/08 , A61K31/4164 , A61K31/17 , A61K31/662 , A61K31/26
Abstract: 一种兼有抗耐药性、生物素受体靶向性和低氧/低pH双重响应性的多功能纳米载体及其制备方法和应用属于生物医用高分子材料技术领域。本发明提供的生物素受体靶向和低氧与低pH双响应的AGT抑制剂偶联物，包括疏水性的2‑氨基‑O4‑苄基蝶啶基团(BD)、低氧响应基团偶氮苯(AZO)和生物素(Bio)修饰的亲水性高分子材料。该体系可通过分子间作用力将疏水性化疗药物装载于载药体系中，靶向肿瘤细胞上的生物素受体，并利用其高渗透性和长效性将其富集于肿瘤组织；以低氧和低pH为特征的肿瘤微环境可诱导纳米载体上偶氮键断裂及pH响应，释放出具有抑制AGT活性的BD和具有抗肿瘤活性的烷化剂，从而提高药物的抗耐药性和抗肿瘤活性，并增加了靶向性。
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公开(公告)号：CN113730595B
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202110991432.3
申请日：2021-08-26
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61K47/60 , A61K47/69 , A61K31/522 , A61K45/06 , A61K31/17 , A61K31/4188 , A61K31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , C08G63/91
Abstract: 一种兼有抗耐药性和低氧/谷胱甘肽双重响应性的多功能纳米载体及其制备方法和应用属于生物医用高分子材料技术领域。本发明的纳米递送系统载体是一种两亲性嵌段共聚物，能够通过分子间作用力包载疏水性化疗药物，形成纳米胶束。在低氧和GSH高表达的肿瘤组织中，该纳米载体上的硝基能够被还原，使得硝基咪唑与O6‑噻吩甲基鸟嘌呤(O6‑TMG)之间的偶联断裂，同时二硫键被谷胱甘肽还原也发生断裂，从而导致纳米胶束碎裂。胶束碎裂后释放出内部包载的烷化剂和能够抑制AGT活性的O6‑TMG，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时特异性的提高肿瘤细胞对烷化剂的敏感性。
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公开(公告)号：CN109503701B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201810805716.7
申请日：2018-07-20
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种环肽及其在制备抗肿瘤药物中的应用，属于生物制药领域。所述环肽得氨基酸序列为其中两个Cys形成二硫键，分子量为1457.77。本发明还涉及包含该环肽的组合物、及其在制备抗肿瘤药物中的应用。抗肿瘤活性测试表明，本发明所述的环肽能显著抑制肿瘤细胞如肝癌细胞和肺癌细胞的增殖，并且对上述肿瘤细胞也具有明显的促凋亡作用。本发明提供的抗肿瘤多肽可以用于制备抗肿瘤药物,为治疗肿瘤的生物药的开发具有重要的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110584660B
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN201910838431.8
申请日：2019-09-05
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明公开了基于脑源成像与相关性分析的电极选择方法，根据电极帽的初始电极配置确定基础电极组；然后，对采集到的运动想象脑电信号进行带通滤波预处理；接着，使用标准化低分辨率脑电磁断层扫描成像算法对MI‑EEG进行脑源成像，得到脑源域偶极子幅值时间序列；进而，根据每次实验的偶极子幅值峰值确定脑皮层激活区域，计算激活区域内偶极子幅值时间序列与各电极MI‑EEG信号的皮尔逊相关系数并降序排列；最后，选择相关系数较大的电极与基础电极组结合组成最优电极组。本发明排除了与想象任务相关性弱且不利于分类的电极，对于提高计算效率和实验便捷性具有重要意义。
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公开(公告)号：CN113717174A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202110951185.4
申请日：2021-08-18
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种肿瘤靶向性抗耐药O6‑噻吩甲基鸟嘌呤‑吲哚醌‑氯乙基亚硝基脲联合分子及其制备方法涉及制药领域。本发明的化合物以吲哚醌作为低氧激活药效团，在肿瘤低氧条件下，吲哚醌被还原产生具有细胞毒性的亚胺物质；CENUs药效团分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联；同时，释放出AGT抑制剂O6‑TMG衍生物，发挥AGT抑制作用。因此，本发明的化合物不但能够发挥双重抗肿瘤效果，而且具有抗耐药性和肿瘤低氧靶向性，具备高效低毒的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN111925371A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN202010184141.9
申请日：2020-03-16
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种硝基苯取代的O6-3-氨甲基苄基鸟嘌呤及其制备方法与应用。本发明化合物，其结构式如式I所示： 式I中，R1、R2均为CH3或H。其制备方法，包括如下步骤：对式Ⅱ所示化合物中亚氨基和氨基分别与氨基保护试剂进行反应，得到如式Ⅲ所示化合物，其在碱催化下进行水解反应，得到式Ⅳ所示化合物中含烷氨基，然后活化烷氨基生成含酰胺键的式Ⅵ所示化合物，其进行脱去氨基保护基的反应，即得。本发明制备方法简单，能作为低氧靶向肿瘤细胞DNA修复酶MGMT的抑制剂，具有低氧激活基团，作为前体药物，在低氧的实体瘤区域能特异性激活释放有活性的MGMT抑制剂，因此能特异性克服肿瘤细胞中MGMT介导的耐药性，同时减少对正常组织的毒副作用。
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公开(公告)号：CN107474117B
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN201710667566.3
申请日：2017-08-07
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种抗肿瘤环肽及其制备方法和医药应用，属于生物制药领域。抗肿瘤环肽，其氨基酸序列为其中两个Cys形成二硫键，分子量为1442.71。本发明还涉及包含该抗肿瘤环肽的组合物、及其制备方法和医药用途。抗肿瘤活性测试表明，本发明的抗肿瘤环肽对肿瘤细胞如肝癌细胞、宫颈癌细胞和肺癌细胞的增殖抑制效果显著，并具有明显的促凋亡作用。
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公开(公告)号：CN107337715B
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN201710668055.3
申请日：2017-08-07
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种抗肿瘤环肽及其制备与应用，属于生物制药领域。所述抗肿瘤环肽由13个氨基酸组成，序列为其中两个Cys形成二硫键，分子量为1394.65。本发明还涉及包含该抗肿瘤环肽的组合物、及其制备方法和医药用途。本发明所述抗肿瘤肽采用固相合成法制备得到。抗肿瘤活性测试表明，本发明所述抗肿瘤环肽对肿瘤细胞如肝癌细胞和宫颈癌细胞的增殖抑制效果显著作用，可应用于制备抗肿瘤药物。
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