公开(公告)号：CN114634486A

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN202111482622.9

申请日：2021-12-07

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 周兵 ,  冷颖 ,  杨亚玺 ,  宁萌萌 ,  胡刘宇 ,  冯磊 ,  梁飓

IPC: C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4245 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P5/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及由通式I表示的甲状腺素受体β选择性激动剂化合物、其药物组合物和用途。所述化合物在保持了良好THR‑β激动活性的同时，改善了对THR‑α的选择性以及化合物的成药性，在体内药效实验中显示出一定的活性。

公开(公告)号：CN112940004A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201911264464.2

申请日：2019-12-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 周兵 ,  耿美玉 ,  高愚哲 ,  谢作权 ,  杨亚玺 ,  王玺渊 ,  张燕 ,  丁健

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/454 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开涉及一种由通式I表示的杂环化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、光学异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记的化合物，包含该杂环化合物的药物组合物及其制药用途。本公开的杂环化合物为一类免疫调节剂，具体而言，是涉及一类激活STING的化合物的免疫调节剂。

公开(公告)号：CN102443044B

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201010507652.6

申请日：2010-10-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李援朝 ,  楼丽广 ,  周兵 ,  王蕾 ,  杨亚玺 ,  全海天 ,  冯慧瑾 ,  谢成英 ,  李征

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种通式(II-7)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤，特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102443042B

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201010507618.9

申请日：2010-10-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李援朝 ,  楼丽广 ,  周兵 ,  王蕾 ,  杨亚玺 ,  全海天 ,  冯慧瑾 ,  谢成英 ,  李征

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种通式(II-2)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤，特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102286065B

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201010204085.7

申请日：2010-06-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李援朝 ,  楼丽广 ,  周兵 ,  王蕾 ,  杨亚玺 ,  全海天 ,  冯慧瑾 ,  谢成英

IPC: C07J73/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/585 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及如通式(I)所示的松香烷型二萜衍生物、其制备方法以及其在制备用于治疗肿瘤，特别是生殖系统肿瘤的药物中的应用。

公开(公告)号：CN102443045A

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN201010507688.4

申请日：2010-10-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李援朝 ,  楼丽广 ,  周兵 ,  王蕾 ,  杨亚玺 ,  全海天 ,  冯慧瑾 ,  谢成英 ,  李征

IPC: C07J73/00 ,  C07J75/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种通式(II-5)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤，特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102443044A

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN201010507652.6

申请日：2010-10-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李援朝 ,  楼丽广 ,  周兵 ,  王蕾 ,  杨亚玺 ,  全海天 ,  冯慧瑾 ,  谢成英 ,  李征

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种通式(II-7)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤，特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102443040A

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN201010507584.3

申请日：2010-10-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李援朝 ,  楼丽广 ,  周兵 ,  王蕾 ,  杨亚玺 ,  全海天 ,  冯慧瑾 ,  谢成英 ,  李征

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种通式(II-3)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤，特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。

公开(公告)号：CN114634486B

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202111482622.9

申请日：2021-12-07

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 周兵 ,  冷颖 ,  杨亚玺 ,  宁萌萌 ,  胡刘宇 ,  冯磊 ,  梁飓

IPC: C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4245 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P5/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及由通式I表示的甲状腺素受体β选择性激动剂化合物、其药物组合物和用途。所述化合物在保持了良好THR‑β激动活性的同时，改善了对THR‑α的选择性以及化合物的成药性，在体内药效实验中显示出一定的活性。

公开(公告)号：CN111138448B

公开(公告)日：2022-08-02

申请号：CN201910712428.1

申请日：2019-08-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 周兵 ,  唐炜 ,  杨向波 ,  路慧敏 ,  高梦颖 ,  杨亚玺 ,  冯慧瑾

IPC: C07D495/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P1/18 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P37/06 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

Abstract: 本发明涉及一种抑制RIP1激酶的杂环酰胺及其用途，特别涉及一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、光学异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物，包含该化合物的药物组合物及其制药用途。根据本发明的化合物对RIP1激酶介导的疾病或病症的治疗特别有效。