公开(公告)号：CN114920728A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202210587486.8

申请日：2022-05-27

Applicant: 中南大学

Inventor： 邓旭 ,  刘婷婷 ,  周应军 ,  严林洋 ,  曹东升 ,  曾光尧

IPC: C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种甲异靛衍生物及其制备方法与应用，属于药物化学技术领域；本发明提供了一种甲异靛衍生物(甲异靛PROTAC分子)，以其为活性成分的药物组合物，以及在制备ATM降解剂中的应用，还提供了甲异靛衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物通过降解ATM，抑制DNA双链损伤修复，将细胞周期阻滞在G0/G1期，从而诱导细胞凋亡，发挥抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN114796214A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210433992.1

申请日：2022-04-24

Applicant: 中南大学

Inventor： 李晓晖 ,  邓旭 ,  殷明慧 ,  冯雪祥 ,  王森林 ,  李莹 ,  周应军

IPC: A61K31/445 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明公开了DNJ及其衍生物在制备预防和/或治疗肺动脉高压药物中的应用，DNJ及其衍生物通过抑制溶酶体降解BMPR2，上调了BMPR2、p‑smad 1/5/8、ID蛋白水平，减少了肺血管损伤，起到了治疗PAH的作用，为PAH的治疗提供了新的思路，拓展了DNJ及其衍生物的应用领域。

公开(公告)号：CN112707795B

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202011641565.X

申请日：2020-12-31

Applicant: 中南大学

Inventor： 邓旭 ,  周应军 ,  曹伟 ,  刘婷婷 ,  杨舒婷 ,  曾光尧

IPC: C07C37/00 ,  C07C39/17 ,  C07C67/08 ,  C07C69/757

Abstract: 本发明公开了一种Icetexane型松香烷二萜的制备方法，包括以下步骤：S1：将鼠尾草酸添加至甲基化体系中，固液分离，收集固相得到中间体2；S2：将所述中间体2添加至还原体系中，固液分离，收集固相得到制备中间体3；S3、将所述中间体3添加至重排体系中，固液分离，收集固相得到制备所述Icetexane型松香烷二萜；本发明的合成方法具有反应时间短，选择性高，产率高，可规模化制备、关键步骤无需保护的特点，可广泛推广应用。

公开(公告)号：CN113583080A

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202110928245.0

申请日：2021-08-13

Applicant: 中南大学

Inventor： 曾光尧 ,  姬生帝 ,  周应军 ,  邓旭

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种化合物及其制备方法和应用。本发明提供的化合物，分离自猕猴桃根的乙酸乙酯提取部位，属于三萜类化合物中的一种。该化合物能够有效抑制胰腺癌细胞的增殖活性，在制备治疗胰腺癌药物中，具有广阔应用前景。

公开(公告)号：CN112707795A

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN202011641565.X

申请日：2020-12-31

Applicant: 中南大学

Inventor： 邓旭 ,  周应军 ,  曹伟 ,  刘婷婷 ,  杨舒婷 ,  曾光尧

IPC: C07C37/00 ,  C07C39/17 ,  C07C67/08 ,  C07C69/757

Abstract: 本发明公开了一种Icetexane型松香烷二萜的制备方法，包括以下步骤：S1：将鼠尾草酸添加至甲基化体系中，固液分离，收集固相得到中间体2；S2：将所述中间体2添加至还原体系中，固液分离，收集固相得到制备中间体3；S3、将所述中间体3添加至重排体系中，固液分离，收集固相得到制备所述Icetexane型松香烷二萜；本发明的合成方法具有反应时间短，选择性高，产率高，可规模化制备、关键步骤无需保护的特点，可广泛推广应用。

公开(公告)号：CN117357525A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311490826.6

申请日：2023-11-10

Applicant: 中南大学 ,  长沙汤庄科技有限公司

Inventor： 张政 ,  邓旭 ,  钱社华 ,  罗志宇 ,  王觅 ,  汤勇波 ,  冉黎灵

IPC: A61K31/4453 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明公开了一种TRPML1高特异性小分子激动剂ML‑SA5的应用，用于制备抗主动脉瘤或主动脉夹层药物，通过构建主动脉瘤模型、利用Fbn1点突变构建主动脉夹层模型，利用小动物超声和主动脉形态学染色评估对照组和实验组小鼠主动脉瘤或主动脉夹层的严重程度，结果表明小鼠通过腹腔注射给予ML‑SA5或过表达TRPML1能够显著减轻腹主动脉瘤/夹层病变情况；同时减少腹主动脉瘤的弹力纤维降解、平滑肌细胞的破坏，减少主动脉夹层的中膜厚度的增加、胶原纤维的沉积，进一步改善腹主动脉瘤/夹层的进展和组织病理学破坏。该药物在动物实验中取得良好治疗效果，安全性较高，毒副作用小，可作为一种抗主动脉瘤/夹层进展的药物。

公开(公告)号：CN114989065B

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202210646470.X

申请日：2022-06-09

Applicant: 中南大学

Inventor： 曹东升 ,  邓旭 ,  田欢 ,  吴炎 ,  王庆 ,  范金宝

IPC: C07D209/24 ,  C07D209/14

Abstract: 本发明公开了一种吲哚二聚体类化合物的制备方法，属于化学合成技术领域；本发明的制备方法，包括以下步骤：将式1所示的化合物、金属催化剂和氧化剂混合后，发生二聚化反应，制得吲哚类二聚体类化合物。本发明的制备方法还可用于Gelliunsine类生物碱的合成。本发明的制备方法具有反应时间短，选择性高，可规模化制备，原料和催化剂便宜易得、操作方便的特点，适用于C2‑C8’吲哚类二聚体类化合物和N1‑C8’吲哚类二聚体类化合物的合成。

公开(公告)号：CN116730971A

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202310165831.3

申请日：2023-02-08

Applicant: 中南大学

Inventor： 邓旭 ,  周应军 ,  刘伟 ,  汤琴 ,  刘谋德 ,  谢伟熹 ,  刘婷婷 ,  曾光尧

IPC: C07D317/70 ,  C07C43/21 ,  C07C43/23 ,  C07C49/737 ,  C07C49/643 ,  C07C49/755 ,  A61P11/00 ,  A61K31/357 ,  A61K31/122 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及Icetexane型松香烷二萜类衍生物及其制备方法和应用。其中Icetexane型松香烷二萜类衍生物具有式(I)所示的结构，其结构新颖，具有良好的治疗和/或预防急性肺损伤的作用；#imgabs0#

公开(公告)号：CN112618530B

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202011641683.0

申请日：2020-12-31

Applicant: 中南大学

Inventor： 邓旭 ,  周应军 ,  曹伟 ,  刘婷婷 ,  杨舒婷 ,  曾光尧

IPC: A61K31/192 ,  A61K31/05 ,  A61K31/122 ,  A61K31/336 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了Icetexane型松香烷二萜在制备结直肠癌治疗药物中的应用，其作用机制为上调了内质网中伴侣蛋白BiP(Binding immunoglobulin protein)水平，促进了BiP蛋白从胞浆转移到胞核，进而诱导了细胞凋亡。本发明进一步扩大了Icetexane型松香烷二萜及其衍生物的应用范围。

公开(公告)号：CN111840112B

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN202010716007.9

申请日：2020-07-23

Applicant: 中南大学

Inventor： 周应军 ,  曹伟 ,  邓旭 ,  李元建 ,  曾光尧

IPC: A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K8/365 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了鼠尾草酸及其衍生物在制备治疗糖尿病并发症的药物中的应用，所述鼠尾草酸及其衍生物包括如通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐中的至少一种：其中，R1选自甲基，羟甲基、羧基，酯基或酰胺；R2、R3分别选自氢或烷基。鼠尾草酸及其衍生物在治疗糖尿病并发症有很好的疗效，尤其适用于糖尿病心肌病和糖尿病血管损伤的治疗；且鼠尾草酸及其衍生物在迷迭香等植物中大量存在，且易于通过半合成、合成方式得到，价格便宜，本发明扩大了鼠尾草酸的应用范围，也为糖尿病并发症提供了新的治疗途径。