-
公开(公告)号:CN113372327A
公开(公告)日:2021-09-10
申请号:CN202110209098.1
申请日:2021-02-25
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61P35/00
Abstract: 本公开涉及式(I)的基于戊二酰亚胺骨架的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物及其应用。本公开还涉及包含作为活性成分的式(I)的基于戊二酰亚胺骨架的化合物或其盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物的药物组合物及其应用。本公开设计合成的一系列化合物能有效地预防和/或治疗肿瘤。。
-
公开(公告)号:CN110240629A
公开(公告)日:2019-09-17
申请号:CN201910175266.2
申请日:2019-03-08
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07K5/062 , A61K38/05 , C07D417/14 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本公开提供式(I)的蛋白降解靶向BCR-ABL化合物及其抗肿瘤应用。式(I)化合物对BCR-ABL靶蛋白具有降解和抑制作用,其主要由四部分组成,第一部分BCR-ABL-TKIs是具有BCR-ABL酪氨酸激酶抑制活性的化合物;第二部分LIN是链接单元;第三部分ULM是具有泛素化功能的VHL或者CRBN蛋白酶的小分子配体;以及第四部分基团A为羰基,其将BCR-ABL-TKIs和LIN共价结合,且LIN与ULM共价结合。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性,有降解BCR-ABL蛋白和抑制BCR-ABL活性的功能,可用于相关的肿瘤治疗。
-
公开(公告)号:CN112079866B
公开(公告)日:2024-05-31
申请号:CN202010529333.9
申请日:2020-06-11
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07F9/6558 , C07D401/14 , A61K31/496 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本公开涉及以下通式(I)化合物、通式(III)化合物及它们的抗肿瘤应用。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性,有降解特定蛋白和/或抑制活性的功能,可用于相关的肿瘤和癌症治疗。#imgabs0#
-
公开(公告)号:CN110357889B
公开(公告)日:2022-03-15
申请号:CN201910279248.9
申请日:2019-04-09
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D487/04 , C07D487/06 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D495/14 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/5025 , A61K31/502 , A61K31/53 , A61K31/5517 , A61K31/551 , A61K31/454 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本公开涉及式(I)化合物及其抗肿瘤应用,和其中间体式(III)化合物、式(IV)化合物及其应用。式(I)化合物对特定靶蛋白具有降解作用,其主要由三部分组成,第一部分能够结合蛋白的小分子化合物(SMBP,Small Molecules Binding Protein);第二部分LIN是链接单元(Linker);第三部分ULM是具有泛素化功能的配体(ULM,Ubiquitin Ligase Binding Moiety);其中SMBP和LIN共价结合,且LIN与ULM共价结合。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性,有降解特定蛋白和/或抑制活性的功能,可用于相关的肿瘤治疗。
-
公开(公告)号:CN112321566A
公开(公告)日:2021-02-05
申请号:CN202010779188.X
申请日:2020-08-05
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , A61K38/05 , A61K31/517 , A61K31/496 , C07K5/062 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及药物化学领域,特别是涉及一种双功能化合物及其制备方法和用途,所述双功能化合物可以用于预防或治疗癌症。本发明提供一种双功能化合物或其药学上可接受的盐、异构体、前药、多晶型物或溶剂化物,所述双功能化合物的化学结构式如式I所示。所述双功能化合物可以用于预防或治疗癌症,所述用途具体可以为抗肿瘤的用途。
-
公开(公告)号:CN112079866A
公开(公告)日:2020-12-15
申请号:CN202010529333.9
申请日:2020-06-11
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07F9/6558 , C07D401/14 , A61K31/496 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本公开涉及以下通式(I)化合物、通式(III)化合物及它们的抗肿瘤应用。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性,有降解特定蛋白和/或抑制活性的功能,可用于相关的肿瘤和癌症治疗。
-
公开(公告)号:CN110357889A
公开(公告)日:2019-10-22
申请号:CN201910279248.9
申请日:2019-04-09
Applicant: 上海科技大学
IPC: C07D487/04 , C07D487/06 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D401/04 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D495/14 , A61K31/519 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/5025 , A61K31/502 , A61K31/53 , A61K31/5517 , A61K31/551 , A61K31/454 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本公开涉及式(I)化合物及其抗肿瘤应用,和其中间体式(III)化合物、式(IV)化合物及其应用。式(I)化合物对特定靶蛋白具有降解作用,其主要由三部分组成,第一部分能够结合蛋白的小分子化合物(SMBP,Small Molecules Binding Protein);第二部分LIN是链接单元(Linker);第三部分ULM是具有泛素化功能的配体(ULM,Ubiquitin Ligase Binding Moiety);其中SMBP和LIN共价结合,且LIN与ULM共价结合。本公开设计合成的一系列化合物具有广泛的药理活性,有降解特定蛋白和/或抑制活性的功能,可用于相关的肿瘤治疗。
-
-
-
-
-
-