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公开(公告)号：CN101747272B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN200810203891.5
申请日：2008-12-02
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D221/04 , A61K31/496 , A61P25/18
Abstract: 本发明提供一种2-乙基哌嗪-4-(4-氟苯)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶的晶型B，其特征在于通过X-射线粉末衍射发生在反射角2θ约为：7.74±0.2，15.6±0.2，19.1±0.2，31.64±0.2之处。本发明也提供该晶型B的制备方法，其特征在于包括以下步骤：使2-乙基哌嗪-4-(4-氟苯)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶在乙醇中加热溶解后，通过重结晶得到晶型B。
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公开(公告)号：CN101993405A
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200910194689.5
申请日：2009-08-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明提供了1-(3-保护基羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基制备方法及具体化合物结构(Ia)所示的1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基。该方法特征在于以水为溶剂，收率高。具体化合物结构(Ia)所示的1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基可作为中间体应用于吲哚啉衍生物的制备，本发明的方法操作简单，收率高。
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公开(公告)号：CN101139325B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200610030935.X
申请日：2006-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开了两种抗高尿酸血症药物2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法普遍采用毒性很小的乙醇、乙酸乙酯或者丙酮作为溶剂，安全性比较高。另外，所述的两种晶型在高湿度环境下吸湿性较低，适于制成稳定的药物制剂。
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公开(公告)号：CN101412699A
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：CN200710047267.6
申请日：2007-10-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明提供一种2－(3－甲醛基－4－羟基苯基)－4－甲基－5－噻唑甲酸乙酯的制备方法，该方法以对氰基苯酚和硫代乙酰胺为原料，反应得到4－羟基硫代苯甲酰胺，所得产物和2－氯乙酰乙酸乙酯反应得到2－(4－羟基苯基)－4－甲基－5－噻唑甲酸乙酯，再与乌洛托品反应得到2－(3－甲醛基－4－羟基苯基)－4－甲基－5－噻唑甲酸乙酯。
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公开(公告)号：CN101139325A
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：CN200610030935.X
申请日：2006-09-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开了两种抗高尿酸血症药物2－(3－氰基－4－异丁氧基苯基)－4－甲基－5－噻唑甲酸的晶型及其制备方法。所述晶型的制备方法普遍采用毒性很小的乙醇、乙酸乙酯或者丙酮作为溶剂，安全性比较高。另外，所述的两种晶型在高湿度环境下吸湿性较低，适于制成稳定的药物制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115124579B
公开(公告)日：2024-03-15
申请号：CN202110335705.9
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体的制备方法。具体公开了一种如式P6所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在缚酸剂的作用下，如式P5所示的化合物与叔丁基二甲基氯硅烷(TBDMSCl)进行羟基保护反应，得如式P6所示的化合物；所述缚酸剂为咪唑。本发明方法成本便宜、收率及纯度高、且避免了柱层析步骤易于操作，适合放大生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113527397B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202010306822.8
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源，Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成的该中间体路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号：CN113527396B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202010305754.3
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以烯丙基磷酸配体为MPLA中磷酸基团来源，Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成的该中间体路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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公开(公告)号：CN111171094B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN201811346839.5
申请日：2018-11-13
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07H17/07 , C07H1/00 , C07D311/30
Abstract: 本发明公开了一种香清兰苷中间体及其制备方法和应用。本发明的香清兰苷中间体结构如式(I)所示，其可经一步脱保护反应直接转化为香清兰苷，并且其可由溴代苯甲酰基葡萄糖与5‑O‑己酰基金合欢素在较为温和方便和简洁的条件下得到，易于制备，避免了使用银盐作为催化剂；且反应收率高、无需柱层析纯化、对环境友好、试剂便宜、反应方便。
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公开(公告)号：CN113527050A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010305744.X
申请日：2020-04-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种疫苗佐剂MPLA的中间体、合成及应用。本发明提供的中间体以Nap为保护基，在后续操作中均可以方便的除去；合成路线短，总收率明显增加。为MPLA的合成和放大提供了基础。
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