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公开(公告)号：CN102816203A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201110156489.8
申请日：2011-06-10
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种式I所示的取代喹啉类化合物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和含其的药物组合物，以及其作为检测物在检测式II所示的取代喹啉类化合物体内代谢情况中的应用，或其在制备HMG CoA还原酶抑制剂，或预防或治疗通过抑制HMG CoA还原酶能有效防治的疾病的药物中的应用。本发明首次发现式I所示的取代喹啉类化合物为式II所示的降血脂化合物的体内代谢物，并发现其具有良好的HMG CoA还原酶活性抑制作用，可应用于检测式II所示的降血脂化合物的体内代谢情况，并应用于与HMG CoA还原酶相关类疾病，如高胆固醇血症、动脉粥样硬化性疾病方面的治疗。
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公开(公告)号：CN102690332A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110070599.2
申请日：2011-03-23
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一类如通式(I)所示的糖肽类抗生素衍生物及其药学可接受的盐及其制备方法，其中R1为C3～C9饱和脂肪烃基、癸胺基甲基、或芳香基团，该芳香基团为未取代或取代的苯环、联苯环、或萘环，苯环、联苯环、或萘环的取代基为带有一个或多个的卤素、羟基、氨基、C1～C9的烷氧基、硝基、或异丙基；R2是H或CH2-R3，R3是C3～C9饱和脂肪烃基团。此外，本发明还提供了含有所述糖肽类抗生素衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN101684135A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200810200688.2
申请日：2008-09-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07H19/16 , A61K31/7076 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类如通式A或B所示的甲基呋喃核苷类化合物或其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物；其中，R代表H、或Cl；R 1 代表C 1 ～C 3 的链状脂肪烷基，C 3 ～C 6 的环状脂肪烷基，苄基或取代苄基。本发明的上述甲基呋喃核苷类化合物或其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物具有良好的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN100482660C
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200610025603.2
申请日：2006-04-11
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , A61K31/495 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种氟喹诺酮-噁唑烷酮衍生物及其组合物、制备方法和应用，所述的氟喹诺酮-噁唑烷酮衍生物为具有如下结构通式I的化合物：式I其中，R1为C1～C4烷基、C3～C6环烷基或C1～C4卤代烷基；R2为H或C1～C4烷基；R3为H、卤素或C1～C4烷氧基；或者，R2和R1一起形成以下结构的桥：式Ⅱ其中，X为S、O或CH2；或者，R3和R1一起形成以下结构的桥：式Ⅲ其中，Y为S、O或CH2；R4为H或C1～C4烷基；R5为H或C1～C4烷基。本发明的氟喹诺酮-噁唑烷酮衍生物具有良好的抗菌作用。
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公开(公告)号：CN101328155A
公开(公告)日：2008-12-24
申请号：CN200710042229.1
申请日：2007-06-20
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/04 , C07D413/12 , A61K31/421 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一类如A、B或C式所示的噁唑烷衍生物，及其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物和药用组合物；其中，R0代表H或C1～C4的烷基；R1代表H、卤素、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基或吗啉基；R2代表H或卤素；R3代表H或C1～C4的烷基；X代表CH或N。本发明还公开了其制备方法，以及其在制备治疗细菌感染性疾病药物中的应用。本发明的化合物具有优于现有药物LBM－415的抗菌作用，在医药领域有较高的应用价值。
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公开(公告)号：CN1049655C
公开(公告)日：2000-02-23
申请号：CN93112460.3
申请日：1993-06-17
Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院 , 中国农业科学院上海家畜寄生虫病研究所
IPC: C07D251/10
Abstract: 本发明公开了新的三嗪类衍生物，它们具有较好的抗疟抗锥虫作用，并显示有剂量小，毒性低、长效的优点。本发明还提供了该类衍生物的制备方法。
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公开(公告)号：CN116789639A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202210249605.9
申请日：2022-03-14
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D401/14
Abstract: 本发明公开了Mavorixafor的纯化方法、其盐及有关物质。本发明具体公开了一种化合物1的纯化方法、其硫酸盐及其有关物质化合物2和化合物3。通过将待纯化的化合物1产品形成硫酸盐可以改善其纯度，有效降低所含化合物2和化合物3的含量。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110790753B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN201911126445.3
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/06 , C07C309/30 , C07C303/32 , C07C303/44
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林对甲苯磺酸盐、其制备方法和应用。本发明公开了一种如式7a所示的艾拉普林对甲苯磺酸盐的制备方法，其包括以下步骤：非质子性溶剂中，在对甲苯磺酸的作用下，如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物进行消除反应，得如式7a所示的艾拉普林对甲苯磺酸盐，即可；所述的非质子性溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种。采用本发明的艾拉普林对甲苯磺酸盐作为中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110713483B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN201911126440.0
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及艾拉普林的制备方法。本发明公开了所述如式7所示的艾拉普林的制备方法，其包括以下步骤：非质子性溶剂中，在酸的作用下，如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物进行消除反应，所述的消除反应后，在碱的作用下进行中和反应，得如式7所示的艾拉普林，即可；所述的非质子性溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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