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公开(公告)号：CN1101819C
公开(公告)日：2003-02-19
申请号：CN99119806.9
申请日：1999-10-21
Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院
IPC: C07D493/04
Abstract: 本发明涉及药物合成，具体涉及具有抗肿瘤作用的4-β-碳取代-4-脱氧-4’-去表鬼臼毒素衍生物及其制备方法。并叙述了关键中间体4-β-氰基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素(B)和4-β-羧基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素(C)的立体专一性合成。
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公开(公告)号：CN1338457A
公开(公告)日：2002-03-06
申请号：CN00119628.6
申请日：2000-08-18
Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院
IPC: C07D493/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了在鬼臼脂素结构中C环3－位立体选择性地引入取代基溴原子制备3α－溴代表苦鬼臼脂素的方法,以其为先导化合物,制备了4β—醚、4β—酯、4’－去甲－4β—醚、4’－去甲－4β—酯取代衍生物,并测试了它们体外抑制KB细胞、L1210白血病细胞活性。
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公开(公告)号：CN101333207B
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN200710042675.2
申请日：2007-06-26
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D317/20 , C07C31/22
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种1，2-缩酮保护基-1，2，4-丁三醇的制备方法，其特征在于，3，4-缩酮保护基-3，4-二羟基丁酸酯(II)在Lewis酸存在下用NaBH4或KBH4进行还原制得1，2-缩酮保护基-1，2，4-丁三醇(I)，本发明收率高、操作简便，且所用还原剂价廉易得，适于规模化生产。
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公开(公告)号：CN101333208B
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN200710042791.4
申请日：2007-06-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D317/26
Abstract: 本发明提供了一种3，4-O-异亚丙基-3，4-二羟基丁醛的制备方法。在该方法中，1，2-O-异亚丙基-1，2，4-丁三醇(II)在碱及催化剂(III)的存在下用TCCA(三氯异氰脲酸)作为氧化剂进行氧化反应制得3，4-O-异亚丙基-3，4-二羟基丁醛(I)。与现有技术相比，本发明温和快速、操作简便、收率高，且所用氧化剂对环境友好、价廉易得、适于规模化生产。
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公开(公告)号：CN100374431C
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：CN200610025601.3
申请日：2006-04-11
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D317/26
Abstract: 本发明公开了一种他汀类降血脂药物合成中间体(5S)-5，6-O-异亚丙基-5，6-二羟基-3-氧代-己酸酯的制备方法，本发明是以羟基保护的(S)-3，4-二羟基丁酰基化合物(II)在有机胺及无水氯化镁存在下与丙二酸单酯钾盐(III)反应制得(5S)-5，6-二羟基-3-氧代己酸酯衍生物(I)。本发明方法操作简便、原料价廉易得、适于规模化生产。
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公开(公告)号：CN1827615A
公开(公告)日：2006-09-06
申请号：CN200610025601.3
申请日：2006-04-11
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D317/26
Abstract: 本发明公开了一种他汀类降血脂药物合成中间体(5S)－5，6－O－异亚丙基－5，6－二羟基－3－氧代－己酸酯的制备方法，本发明是以羟基保护的(S)－3，4－二羟基丁酰基化合物(II)在有机胺及无水氯化镁存在下与丙二酸单酯钾盐(III)反应制得(5S)－5，6－二羟基－3－氧代己酸酯衍生物(I)。本发明方法操作简便、原料价廉易得、适于规模化生产。
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公开(公告)号：CN1235897C
公开(公告)日：2006-01-11
申请号：CN00116782.0
申请日：2000-06-26
Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院
IPC: C07D317/70 , C07D493/04 , C07H17/04
Abstract: 本发明属药物合成。本发明提供了具有抗肿瘤活性的4-β-胺基-类糖侧链-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物。本发明化合物对鬼臼毒素C4位进行修饰，并具有较好的抗肿瘤活性。本发明提供了制备方法。
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公开(公告)号：CN1172945C
公开(公告)日：2004-10-27
申请号：CN00119609.X
申请日：2000-08-15
Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院
Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物依托泊甙(etoposide)的合成新方法，它由D-葡萄糖经4，6-O，O-亚乙基后的4，6-O，O-亚乙基-D-葡萄糖和三甲基氯代硅烷((CH3)3SiCl)反应立体专一性地转化为1，2，3-O-三-三甲基硅-4，6-O，O-亚乙基-β-D-葡萄糖元，后者在路易士酸如三氟化硼乙醚络合物催化下直接合成得依托泊甙，产率20%以上。
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公开(公告)号：CN1139593C
公开(公告)日：2004-02-25
申请号：CN00119628.6
申请日：2000-08-18
Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院
IPC: C07D493/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了在鬼臼脂素结构中C环3-位立体选择性地引入取代基溴原子制备3α-溴代表苦鬼臼脂素的方法，以其为先导化合物，制备了4β-醚、4β-酯、4’-去甲-4β-醚、4’-去甲-4β-酯取代衍生物，并测试了它们体外抑制KB细胞、L1210白血病细胞活性。
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公开(公告)号：CN1381448A
公开(公告)日：2002-11-27
申请号：CN02111614.8
申请日：2002-05-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/108 , C07D295/192 , C07D213/36 , C07D317/16 , A61K31/495 , A61P1/10 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物及其作为脑神经保护剂的应用。本发明的化合物芳烷甲酰烷基哌嗪类衍生物对抗缺血性脑卒中,尤其可作为缺血性脑梗塞急性期治疗剂及对缺血性脑卒中后的脑神经具有保护作用。本发明可用于制备缺血性局灶性脑梗塞急性期治疗剂和缺血性脑卒中后脑神经保护剂。本发明在动物试验中显示出对动物全脑缺血和局灶性脑缺血的预防和治疗作用,比目前使用于缺血性脑梗塞急性期治疗和脑卒中后脑神经保护的同类药物的综合效果要好得多。本发明人还发现,本发明的毒性较低,对中枢神经系统的副作用较小。所述及的芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物为具有如右上结构通式化合物的游离碱或盐。
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