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公开(公告)号：CN1582932A
公开(公告)日：2005-02-23
申请号：CN200410024795.6
申请日：2004-05-31
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/475 , A61K9/127 , A61P35/00
Abstract: 本发明的目的在于提供一种羟基喜树碱脂质体与长循环脂质体的制备方法。它是通过将羟基喜树碱和磷脂、胆固醇等载体材料共同溶于有机溶媒中，于40℃～70℃的水浴中通过旋转蒸发成膜，加入含表面活性剂的缓冲液在4℃以下冷藏10～60分钟使膜充分水合，再混合或搅拌制得羟基喜树碱脂质体，或在上述药物、材料中加入聚乙二醇或其衍生物等表层包衣材料，同法制备成羟基喜树碱长循环脂质体。该法的优点是，羟基喜树碱不发生碱性条件下内酯环的开环反应，从而减低羟基喜树碱的毒性，并采用了涡旋的水合方式。本发明将羟基喜树碱制成20～500nm脂质体或长循环脂质体，可经冻干后制备成注射用羟基喜树碱脂质体冻干粉。
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