公开(公告)号：CN1820008A

公开(公告)日：2006-08-16

申请号：CN200480019721.1

申请日：2004-07-14

Applicant: 神经能质公司

Inventor： R·巴克太韦切拉姆 ,  T·M·考德威尔 ,  B·L·谢纳尔 ,  S·德隆布尔特 ,  K·J·霍杰茨

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D491/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D215/44 ,  C07D471/04 ,  C07D491/14

Abstract: 本发明提供了经取代的喹啉－4－基胺类似物。此等化合物为可被用于体外或体内调节专一性受体活性的配体，且特别适用于治疗人类、宠物与家畜的与病理性受体活化作用相关的病症。本发明还提供了治疗此等病症的药物组合物与其使用方法，及使用此等配体进行受体定位试验的方法。

公开(公告)号：CN1820007A

公开(公告)日：2006-08-16

申请号：CN200480019726.4

申请日：2004-07-09

Applicant: 神经能质公司

Inventor： C·A·布卢姆 ,  X·郑

IPC: C07D417/04 ,  C07D275/06 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D275/06 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明涉及一种如右通式的经芳基取代的苯并[d]异噻唑－3－基胺类似物，其中，变量如本发明所述。这种化合物为可用于体内或体外调节特定受体活性的配位体，并且尤其有用于在人类、经驯化的陪伴动物及家畜上治疗与病理受体活化相关的病症。本发明还涉及药学组合物及使用所述化合物治疗疾病的方法，及使用所述配位体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：CN1646497A

公开(公告)日：2005-07-27

申请号：CN03807529.6

申请日：2003-03-28

Applicant: 神经能质公司

Inventor： G·P·卢克 ,  G·梅纳德 ,  S·米切尔 ,  A·蒂尔科夫 ,  L·谢 ,  L·张 ,  S·张 ,  H·赵 ,  B·L·谢纳尔 ,  Y·高 ,  B·韩 ,  X·S·何

IPC: C07D233/54 ,  A61K31/4164

CPC classification number: C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/68 ,  C07D235/02 ,  C07D235/30 ,  C07D237/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供式如(I)的经芳基取代的咪唑、吡唑、哒嗪(pyridizine)及相关化合物，此处式(A)表示的环系为5元杂芳基环系，其中x为0，A是选自碳及杂原子氮、氧及硫，而E及G分别为碳或氮，其条件是5元杂芳基环系不含有多于3个杂原子或多于1个氧原子或硫原子，或6元杂芳基环系，其中x为1，A、B、E及G分别是选自碳及氮，其条件是6元杂芳基环系不含多于3个氮原子。其余变量Ar1、Ar2、R1、R2、R3、R4、R5、R6、y及z如此处所定义。此等化合物为C5a受体的配位子。优选本发明化合物以高度亲和力结合至C5a受体，具有于C5a受体的中性拮抗剂或反向激动剂活性。本发明也是关于包含此种化合物的医药组合物。进一步是关于使用该等化合物治疗多种发炎病症及免疫系统病症。

公开(公告)号：CN1636000A

公开(公告)日：2005-07-06

申请号：CN01801262.0

申请日：2001-03-16

Applicant: 神经能质公司

Inventor： T·尹 ,  S·德隆贝特 ,  K·霍杰茨 ,  D·多勒

IPC: C07D239/47 ,  A61P25/22

CPC classification number: C07D239/47 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供可用作为促皮质素释放因子受体CRF受体选择性调节剂的芳基嘧啶化合物。该化合物可用于治疗多种中枢神经系统及外周神经的疾病，特别压力、焦虑、忧郁、心血管病及饮食障碍。也提供该疾病的治疗方法及包装药物组合物。本发明化合物也可用作为CRF受体的定位探针以及用于CRF受体结合检定分析标准。也提供该化合物用于受体定位研究的用法。

公开(公告)号：CN1400970A

公开(公告)日：2003-03-05

申请号：CN01805131.6

申请日：2001-02-16

Applicant: 神经能质公司

Inventor： 尹泰泳 ,  戈平 ,  雷蒙·F·霍泛斯 ,  S·德隆巴埃尔塔 ,  凯文·J·哈德杰 ,  达瑞尔·达尔 ,  C·张

IPC: C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/12 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4965 ,  A61P25/00 ,  C07D241/52

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明提供了一类芳基吡嗪类化合物，其包含可以以高亲和力及高选择性与CRF1受体结合的芳基吡嗪，包含人类CRF1受体。本发明因而包含治疗与CRF1受体相关的病症及疾病的方法，包含中枢神经系统相关病症及疾病，特别是情感性病症及疾病，以及急性和慢性神经性病症及疾病。

公开(公告)号：CN101014587B

公开(公告)日：2013-12-18

申请号：CN200580027550.1

申请日：2005-08-13

Applicant: 神经能质公司

Inventor： C·A·布卢姆 ,  H·布里尔曼 ,  B·L·谢纳尔 ,  X·郑

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4427 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供一种下式(I)的经取代的二芳基哌嗪基-吡啶类似物，其中的各变量为如本文所述。此等化合物为可于体内或体外用以调控特定受体活性的配位子，以及特别适用于治疗人类、经驯养的宠物及家畜动物中与病理上的受体活化作用相关的病症。本发明亦提供利用此等化合物的医药组成物及方法以治疗此等疾病，以及利用此等配位子进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：CN101103028A

公开(公告)日：2008-01-09

申请号：CN200680002257.4

申请日：2006-01-13

Applicant: 神经能质公司

Inventor： T·M·考德威尔 ,  B·谢纳尔 ,  K·霍杰茨

IPC: C07D471/02 ,  C07D215/38 ,  C07D215/44 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D409/00 ,  C07D239/02 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/54 ,  A01N43/42 ,  A61K31/50 ,  A61K31/45 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D417/14

Abstract: 提供通式I的经杂芳基取代的喹啉-4-基氨类似物：此等化合物为可用于活体内或活体外调节特定受体活性的配体，特别可用于治疗人类、驯化的伴侣动物、及牲口动物的与病理性受体活化相关联的疾病。提供使用此等化合物来治疗此等失调的医药组合物及方法，也提供使用此等配体于受体定位研究的方法。

公开(公告)号：CN1997644A

公开(公告)日：2007-07-11

申请号：CN200580014045.3

申请日：2005-03-02

Applicant: 神经能质公司

Inventor： R·贝克萨瓦克拉姆 ,  S·德洛姆贝尔特

IPC: C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52

CPC classification number: C07D473/34 ,  C07D473/12 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供式(I)的被芳基取代的嘌呤类似物，式中，各代号如本文中所定义。此等化合物为可用于活体外或活体内调节专一性受体活性的配体，且特别适用于治疗人类、宠物与家畜的与病理性受体活化作用相关的病症。并提供治疗此等病症的医药组合物与其使用方法，及使用此等配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：CN1964717A

公开(公告)日：2007-05-16

申请号：CN200580018689.X

申请日：2005-04-08

Applicant: 神经能质公司

Inventor： K·J·霍杰茨

IPC: A61K31/4985

CPC classification number: A61K31/4985 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供式(I)的经取代∴啉－4－基胺，其中变量皆为本文中所述及者。此等化合物可用来在活体内(invivo)或活体外(in vitro)调节特定受体的活性的配体，且特别有利于治疗人类、驯养陪伴动物和家畜动物与病理上受体活化相关联的状况。此外，也提供药物组合物与使用此等化合物来治疗此等疾病的方法，是为使用此等配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：CN1878773A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200480032703.7

申请日：2004-09-03

Applicant: 神经能质公司 ,  爱文蒂丝制药公司

Inventor： P·葛 ,  R·F·霍瓦特 ,  L·Y·张 ,  Y·亚马古基 ,  B·凯泽 ,  X·张 ,  S·张 ,  H·赵 ,  S·约翰 ,  N·莫尔克罗夫特 ,  G·舒茨科

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/24 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 作为CRF1受体的选择性调节剂的经取代的杂芳基稠合的吡啶、吡嗪与嘧啶化合物。此等化合物适用于治疗许多种CNS与周边病变，特别是压力、焦虑症、抑郁症、心血管病变与饮食异常。亦提供治疗此等病变的方法及已包装的医药组合物。本发明化合物亦适用为定位CRF受体的探针及作为CRT受体结合性分析法的标准物。并提供此等化合物于受体定位研究法中的用途。