公开(公告)号：CN113563181A

公开(公告)日：2021-10-29

申请号：CN202110917020.5

申请日：2021-08-11

Applicant: 浙江精进药业有限公司

Inventor： 秋小龙 ,  周显艺 ,  陈孝松 ,  梁凯 ,  王浩

IPC: C07C59/68 ,  C07C51/42 ,  C07C51/487 ,  C07C51/43 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了一种吉非罗齐杂质的去除方法，针对的是含有杂质Ⅰ和杂质Ⅱ的吉非罗齐，包括以下步骤：将吉非罗齐溶解在乙醇中，再加入质量浓度20～40％的亚硫酸氢钠溶液，于20～30℃搅拌1±0.5小时；然后滴加纯水，纯水滴加完毕后，再搅拌1～2小时，然后过滤，滤饼用纯水淋洗，再干燥，得到纯化后吉非罗齐。纯化后吉非罗齐中，杂质Ⅰ和杂质Ⅱ的含量均分别≤0.10％。

公开(公告)号：CN113461528A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202110336215.0

申请日：2021-03-29

Applicant: 成都医学院

Inventor： 阳泰 ,  广兵 ,  董韧涵 ,  谢建 ,  彭向阳 ,  刘进 ,  许高洁 ,  黄胜 ,  彭坚

IPC: C07C69/712 ,  A61K31/22 ,  A61P35/00 ,  C07C51/09 ,  C07C59/68 ,  C07C67/08

Abstract: 本发明涉及一种苯氧酸类衍生物及其应用。具体提供了一种式(I‑2)所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其氘代化合物。实验证明，式(I‑2)所示化合物与蛋白酶体抑制剂联用，不仅能够在体外有效抑制肿瘤细胞的生长，还能够在体内发挥协同增效的抗肿瘤活性，在制备治疗蛋白酶体抑制剂原发性或继发性耐药肿瘤的药物中具有非常好的临床潜力。

公开(公告)号：CN112250567B

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202011244915.9

申请日：2020-11-10

Applicant: 中国科学技术大学

Inventor： 郭昌 ,  常西浩 ,  彭凌子

IPC: C07C59/68 ,  C07C51/09 ,  C07C33/20 ,  C07C29/17

Abstract: 本发明公开了一种AMG837及手性γ‑甲基苯戊醇的合成方法，以消旋的炔丙基碳酸酯和甲烷三甲酸酯化合物为起始原料，以双‑(1,5‑环辛二烯)镍金属为催化剂，手性膦试剂为配体，路易斯酸为添加剂，在碱的协助下分别经过不对称炔丙基化反应‑水解反应‑脱羧反应以及不对称炔丙基化反应‑水解反应‑脱羧反应‑氢化反应‑还原反应两条合成路线，均以高收率、高对映选择性及克级规模精准、快速地合成了AMG837及手性γ‑甲基苯戊醇化合物。本发明不仅成功开发了AMG837及手性γ‑甲基苯戊醇的合成方法，很容易制得高产率、高光学纯度的AMG837及手性γ‑甲基苯戊醇化合物，同时该方法同样具有生物医学实用性和工业应用前景。

公开(公告)号：CN112745221A

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN202011608089.1

申请日：2020-12-30

Applicant: 锦州三丰科技有限公司

Inventor： 王栋伟 ,  赵宏洋 ,  王诚 ,  刘涛

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/37 ,  C07C213/02 ,  C07C217/84 ,  C07C51/367 ,  C07C59/68

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种R‑(+)‑2‑(4‑羟基苯氧基)丙酸的制备方法。本发明提供的制备方法包括以下步骤：将对硝基苯酚和(S)‑(‑)‑2‑氯丙酸在碱性条件下发生取代反应，得到R‑(+)‑2‑(4‑硝基苯氧基)丙酸；将所述R‑(+)‑2‑(4‑硝基苯氧基)丙酸和H2在催化剂催化的条件下发生还原反应，得到R‑(+)‑2‑(4‑氨基苯氧基)丙酸；将所述R‑(+)‑2‑(4‑氨基苯氧基)丙酸与亚硝酸钠在酸性条件下发生重氮化水解反应，得到所述R‑(+)‑2‑(4‑羟基苯氧基)丙酸。所述制备方法简单易得，成本低，制备得到的R‑(+)‑2‑(4‑羟基苯氧基)丙酸产率高、纯度高。

公开(公告)号：CN108314997B

公开(公告)日：2020-12-29

申请号：CN201710033735.8

申请日：2017-01-17

Applicant: 中国石油化工股份有限公司 ,  中国石油化工股份有限公司上海石油化工研究院

Inventor： 沈之芹 ,  李应成 ,  虞辰敏 ,  李斌

IPC: C09K8/508 ,  C09K8/584 ,  C09K8/588 ,  C08G65/28 ,  C08G65/337 ,  C07C209/12 ,  C07C211/63 ,  C07C213/02 ,  C07C215/40 ,  C07C67/26 ,  C07C69/753 ,  C07C51/41 ,  C07C59/68 ,  C07C59/66

Abstract: 本发明涉及一种大幅度提高原油采收率的流体、制备方法及应用，主要解决现有技术中流体驱油效率低、制备成本高、封堵能力差的问题。本发明通过采用一种提高原油采收率的驱油流体，以质量份数计包括：1)0～100份且大于0份聚合物调剖或流度控制剂；2)1份表面活性剂；3)0～50份的碱；其中，所述聚合物调剖或流度控制剂为聚合物微球或耐温抗盐聚合物；所述表面活性剂为式(1)所示的阳离子表面活性剂、式(2)所示的阴离子表面活性剂、短碳链醇和盐以(0.01～1)：1：(1～30):(1～30)形成的复合表面活性剂的技术方案，较好地解决了该问题，可用于油田提高原油采收率的生产中。

公开(公告)号：CN111548264A

公开(公告)日：2020-08-18

申请号：CN202010279249.6

申请日：2020-04-10

Applicant: 岳晟

Inventor： 岳晟

IPC: C07C51/41 ,  C07C51/42 ,  C07C51/43 ,  C07C59/70 ,  C07C59/68 ,  C07C59/64 ,  C07C209/00 ,  C07C209/86 ,  C07C211/04

Abstract: 本发明公开了一种除草剂二甲胺盐及其制备方法，在有机溶剂中至少包含一种苯氧羧酸类除草剂或苯甲酸类除草剂，滴加二甲胺水溶液并反应成盐，再通过负压下回流脱水，降温胺盐在溶剂中析出，通过收集沉淀物烘干得到二甲胺盐。其中，二甲胺盐的原料主要由苯氧羧酸类除草剂或苯甲酸类除草剂、二甲胺水溶液和有机溶剂组成；与现有技术相比较，本发明使用苯氧羧酸类或苯甲酸类除草剂与二甲胺水溶液制得固体胺盐，具有工艺简单，收率高，溶剂可套用，得到的胺盐在水中溶解度好和溶液稳定性高。

公开(公告)号：CN107056607B

公开(公告)日：2020-02-07

申请号：CN201611092056.X

申请日：2016-12-01

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 迟瑛楠 ,  杨秋红 ,  胡长文 ,  尧思

IPC: C07C59/68 ,  C07C51/43 ,  C07D213/81 ,  C07D487/18

Abstract: 本发明采用溶剂辅助球磨法制备出吉非罗齐的共晶，属于药物开发领域。所述方法步骤为取吉非罗齐和相应的共晶合成子摩尔比1:0.5～1:2置于球磨罐中，加入0.1～0.3mL不同的辅助溶剂和一个直径12mm的不锈钢研磨球，1300～1800r/min震动条件下球磨20～30min,球磨结束后，试样自然晾干后得到吉非罗齐共晶。吉非罗齐共晶的结构通过X‑射线粉末衍射(PXRD)、红外光谱(IR)、核磁(1H NMR)、差示热量扫描法(DSC)和热重(TG)等手段进行了表征。体外的溶出速率实验表明，本发明中的吉非罗齐共晶的溶解度相对原药明显提高，分别为原药的10.7和132.48倍。

公开(公告)号：CN109369471A

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201811502283.4

申请日：2018-12-10

Applicant: 石家庄度恩医药科技有限公司

Inventor： 方瑜 ,  杜玉民

IPC: C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C67/31 ,  C07C69/736 ,  C07C51/09 ,  C07C51/487 ,  C07C59/68 ,  C07B57/00

Abstract: 本发明公开了一种R-4-氯-α-(3-三氟甲基苯氧基)苯乙酸的制备方法，属于有机合成领域。具体说是一种操作简便，成本低廉，适用于工业化生产的光学活性R-4-氯-α-(3-三氟甲基苯氧基)苯乙酸的制备方法。包括以下步骤：(1)以4-氯扁桃酸甲酯为原料，与甲磺酰氯发生酯化反应，生成4-氯-α-甲磺酰氧基苯乙酸甲酯；(2)与3-三氟甲基苯酚反应生成4-氯-α-(3-三氟甲基苯氧基)苯乙酸甲酯；(3)水解、酸化得到4-氯-α-(3-三氟甲基苯氧基)苯乙酸；(4)用辛可尼丁为拆分剂，拆分得到光学纯的R-4-氯-α-(3-三氟甲基苯氧基)苯乙酸。上述的反应式如下：

公开(公告)号：CN108947806A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201810226587.6

申请日：2018-03-19

Applicant: 山东润博生物科技有限公司

Inventor： 孙国庆 ,  侯永生 ,  张利国 ,  迟志龙 ,  胡义山

IPC: C07C51/41 ,  C07C209/00 ,  C07C59/70 ,  C07C59/68 ,  C07C211/04 ,  C07C211/06 ,  C07C211/07

Abstract: 本发明提供了一种氯代苯氧羧酸胺盐的制备方法，包括以下步骤：S1)苯氧羧酸酯在催化剂A和催化剂B的作用下，和氯化剂进行2位和/或4位的选择性氯化反应，得到氯代苯氧羧酸酯；所述催化剂A为路易斯酸；所述催化剂B具有以下结构式：R1＇‑S‑R2＇；S2)氯代苯氧羧酸酯和胺进行氨解反应，得到氯代苯氧羧酸胺盐。本发明通过对工艺路线的重新设计，对催化剂和氯化剂的精细筛选，降低了能耗，提高了氯化选择性，避免了有效成分的损失，所得氯代苯氧羧酸胺盐的收率可达98.5％以上。同时杜绝了高盐废水的产出，避免了氯代苯氧羧酸烘干及使用造成的粉尘危害，节约了能源，降低了设备投入。

公开(公告)号：CN108727187A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201810749620.3

申请日：2018-07-10

Applicant: 淮安国瑞化工有限公司

Inventor： 李明 ,  张璞 ,  陈超 ,  钟钰 ,  王凤云 ,  陈明光 ,  毛更生

IPC: C07C67/08 ,  C07C69/68 ,  C07C67/31 ,  C07C69/708 ,  C07C51/09 ,  C07C27/02 ,  C07C59/68 ,  C07D241/44 ,  C07D213/643

Abstract: 本发明涉及一种（R）-（+）-2-对羟基苯氧基丙酸的制备方法，改方法以（S）-（-）-乳酸为原料，经过酯化、亲核取代和水解三步反应得到目标化合物。本申请进一步优化（R）-（+）-2-对羟基苯氧基丙酸的合成工艺，筛选最佳反应条件和试剂。本申请设计的制备方法缩短反应步骤，提高（R）-（+）-2-对羟基苯氧基丙酸的收率和光学纯度。