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公开(公告)号：CN101646665A
公开(公告)日：2010-02-10
申请号：CN200880010089.2
申请日：2008-03-26
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 康拉德·辈莱切 , 安的烈斯·D·克里斯特 , 赖纳·E·马丁 , 皮特·墨尔
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , A61K31/454 , A61P5/50
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中A、R1至R3如说明书中所定义，并且G是如说明书中定义的苯并咪唑，喹喔啉，苯并三唑，二氢-咪唑并[4，5-c]吡啶酮和二氢-异吲哚酮基团。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，它们的制备方法以及它们用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节有关的疾病的用途。
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公开(公告)号：CN101528708A
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200780040298.7
申请日：2007-10-22
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 让·阿克曼 , 康拉德·辈莱切 , 西蒙娜·M·切卡雷利 , 奥迪勒·肖米耶纳 , 帕特里齐奥·马太
IPC: C07D231/56 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , A61K31/416 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61P3/00
CPC classification number: C07D231/56 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的新型吲唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，X和Y如说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制L－CPT1并且可以用作药物。
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公开(公告)号：CN102149688B
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN200980135308.4
申请日：2009-09-01
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D235/18 , A61K31/31 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P19/00 , A61P21/00 , A61P3/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D495/04
CPC classification number: C07D235/18 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D495/04
Abstract: 本发明涉及式(I)的新型的苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中A，n和R1至R7如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物作用于法尼基X受体(FXR)并且对抗胆固醇和脂质疾病，糖尿病，肥胖症，银屑病，癌症，骨质疏松症，帕金森病和阿尔茨海默病。
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公开(公告)号：CN102947292A
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：CN201180027950.8
申请日：2011-06-06
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 康拉德·辈莱切 , 亚历山大·弗洛尔 , 卡特里·格勒布科茨宾登 , 费利克斯·格鲁伯 , 马蒂亚斯·克尔纳 , 贝恩德·库恩 , 延斯-乌韦·彼得斯 , 罗莎·马丽亚·罗得里格斯萨尔米恩托
IPC: C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及新的式(I)的含氮杂芳基化合物，其中A1、A2、(a)、R1、R2、R3、R4、R5和R6如在说明书和权利要求中所限定，以及其生理学可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并且可以被用作药物。
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公开(公告)号：CN102149688A
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN200980135308.4
申请日：2009-09-01
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D235/18 , A61K31/31 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P19/00 , A61P21/00 , A61P3/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D495/04
CPC classification number: C07D235/18 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D495/04
Abstract: 本发明涉及式(I)的新型的苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中A，n和R1至R7如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物作用于法尼基X受体(FXR)并且对抗胆固醇和脂质疾病，糖尿病，肥胖症，银屑病，癌症，骨质疏松症，帕金森病和阿尔茨海默病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102083799A
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：CN200880104480.9
申请日：2008-08-19
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D235/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61K31/4184 , A61K31/4402 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P19/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00
CPC classification number: C07D235/12 , C07D401/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的新型的取代苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R10和X如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物结合到FXR并且可以用作药物。
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公开(公告)号：CN102791695B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201180012942.6
申请日：2011-03-21
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D231/54 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/416 , A61K31/4439 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00
CPC classification number: C07D231/54 , A61K9/0019 , A61K9/0095 , A61K9/1623 , A61K9/1652 , A61K9/2018 , A61K9/2866 , A61K9/4825 , A61K9/4858 , C07D401/12 , C07D403/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的新型环戊基?和环庚基吡唑衍生物及其生理上可接受的盐，其中A和R1至R4如说明书中和权利要求书中所定义；涉及包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
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公开(公告)号：CN104870466A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201380066617.7
申请日：2013-12-17
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 卡泰丽娜·比桑茨 , 康拉德·辈莱切 , 克里斯托夫·格伦德绍博
IPC: C07K7/16
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中，R1是羟基或氨基；R2是仲丁基或异丁基；R3是低级烷基，被羟基取代的低级烷基，-(CH2)2C(O)-NH2，-(CH2)3-NH2或-CH2-五元芳族杂环基团；R4是氢或低级烷基；R5是氢或低级烷基；或R4和R5可以与它们连接的N和C原子一起形成吡咯烷环，所述吡咯烷环任选地被羟基或卤素取代，哌啶环或氮杂环丁烷环；R6是氢，低级烷基，被羟基取代的低级烷基，-(CH2)2C(O)OH，-(CH2)2C(O)NH2，任选地被氨基或羟基取代的苄基，-CH2-五元芳族杂环基团，吲哚基，-CH2-环烷基，环烷基，-(CH2)2-S-低级烷基或是-(CH2)1-4-NH2；R6’是氢或低级烷基；或R6和R6’一起为环烷基；X是-C(O)-CHR-NR’-C(O)-；R/R’彼此独立地是氢或低级烷基；m是2；O是0或1；或涉及其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体。已经发现，本发明化合物是催产素受体激动剂，用于治疗孤独症，精神紧张，包括创伤后精神紧张性障碍，焦虑，包括焦虑症和抑郁症，精神分裂症，精神障碍和记忆丧失，酒精戒断，药物成瘾和用于治疗普拉德-威利综合征。
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公开(公告)号：CN102083799B
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：CN200880104480.9
申请日：2008-08-19
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D235/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61K31/4184 , A61K31/4402 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P19/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00
CPC classification number: C07D235/12 , C07D401/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的新型的取代苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R10和X如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物结合到FXR并且可以用作药物。
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公开(公告)号：CN101479249B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN200780023562.6
申请日：2007-06-18
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 , 康拉德·辈莱切 , 亚历山大·丘乔楼斯凯 , 亨丽埃塔·德姆洛 , 乌伟·格雷斯 , 伯德·库茵 , 赖纳·E·马丁 , 埃里克·J·尼泽尔 , 纳伦达·潘戴 , 汉斯·里希特 , 弗兰兹·舒勒 , 格扎维埃·玛丽·瓦罗 , 马修·赖特 , 杨敏敏
IPC: C07D235/18 , C07D409/10 , C07D409/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , A61K31/4184 , A61P3/00 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D235/18 , C07D235/02 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D413/04 , C07D417/06
Abstract: 本发明涉及式(I)的新的苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R8如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物结合到FXR并且可以用作药物。
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