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公开(公告)号：CN115960145A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202310067817.X
申请日：2023-01-17
Applicant: 陕西师范大学
Abstract: 本发明公开了一种泰拉霉素中间体的合成方法，采用十二烷基甲基硫醚改进的Corey‑Kim氧化反应对2'‑苄氧羰基阿奇霉素A的4”‑位进行选择性氧化，制得2'‑苄氧羰基‑4”‑氧代阿奇霉素A，该步反应收率最高可达88.0％；再对该产物以三甲基碘化亚砜为环化试剂，通过Corey‑Chaykovsky反应获得了泰拉霉素合成中所需的重要中间体化合物4”‑位环氧化的2'‑苄氧羰基阿奇霉素A，此反应最高收率达到97.8％。本发明合成方法除避免了恶臭味的二甲基硫醚的使用与产生之外，且工艺过程简单，成本低廉，产物收率高。
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公开(公告)号：CN112574177B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202011514839.9
申请日：2020-12-21
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D401/12 , C07D239/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类嘧啶衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的结构通式为：式中R1为4‑甲基哌嗪基、吗啉基中任意一种；m为2～3的整数；R为连在苯环上任一位置的氟、氯、乙炔基、卤代苄氧基、吡啶基甲氧基或三氟甲基苯氧基，n为1～3的整数；X为氧或硫原子。本发明公开的嘧啶衍生物对人皮肤鳞状癌A431细胞、人结肠癌SW480细胞、人非小细胞肺癌A549细胞和人肺癌NCI‑H1975细胞的增殖均具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN107200715A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201710482099.7
申请日：2017-06-22
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类喹唑啉衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。该衍生物的化学结构为式中R1、R2各自独立地代表氢、卤素、乙炔基、丙烯‑1‑基或卤代的苄氧基；R3代表氟、哌嗪基、1‑甲基哌嗪基、吗啉基、1‑(2‑甲氧基乙基)哌嗪基、1‑(2‑二乙氨基乙基)哌嗪基或1‑丙烯酰基哌嗪基。本发明化合物对人结肠癌细胞、人非小细胞肺癌细胞、人皮肤鳞状癌细胞和含有EGFR T790M/L858R双突变的人肺癌细胞具有明显的增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN103539702B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201210241373.9
申请日：2012-07-12
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07C257/18 , C07D239/94
Abstract: 本发明提供了一种合成N’-芳基-N，N-二甲基甲脒的新方法。该方法先以N，N-二甲基甲酰胺与硫酸二甲酯反应成亚胺盐；生成的亚胺盐在碱的存在下，与芳胺反应生成N’-芳基-N，N-二甲基甲脒；该甲脒可与其它胺作用生成喹唑啉类化合物，可用于抗肿瘤药物埃罗替尼、拉帕替尼和吉非替尼等的合成。该方法反应条件温和，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103319344A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310224762.5
申请日：2013-06-06
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07C69/63 , C07C67/293 , C07C69/16 , C07D307/46
CPC classification number: Y02P20/584
Abstract: 一种磺化笼型介孔碳催化的1,1-二乙酸酯合成，其特征在于:将醛与乙酸酐按1:1～3摩尔比置于反应器中，加入磺化笼型介孔碳催化剂，每摩尔醛加入5～20mg磺化笼型介孔碳催化剂，室温下搅拌至反应完全；加入反应液体积20～30倍的乙酸乙酯，滤去催化剂，滤液用饱和的NaHCO3水溶液洗涤3次，水洗1次，有机相用无水Na2SO4干燥，0.09MPa减压蒸出溶剂得到粗产物，经重结晶或柱色谱分离，得到1,1-二乙酸酯。本发明与现有的1,1-二乙酸酯的合成方法相比，具有反应时间短、收率高、反应条件温和、催化剂可回收再用等优点，可用于合成1,1-二乙酸酯。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102198384B
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201110046488.8
申请日：2011-02-25
Applicant: 陕西师范大学
IPC: B01J13/02 , C08F212/08 , C08F220/54 , C08F220/06 , C08G73/06
Abstract: 一种对温度敏感的导电性聚吡咯空心复合微球的制备方法，以无皂乳液聚合法制备的聚(N-异丙基丙烯酰胺-苯乙烯)复合微球为核，通过种子乳液聚合法合成具有交联结构的聚(N-异丙基丙烯酰胺-甲基丙烯酸)壳，通过氧化聚合法制备聚吡咯复合微球，以聚吡咯复合微球为模板制备成聚吡咯空心复合微球。本发明合成方法简单，所得产品的粒径易于控制，且具有大的比表面和显著的体积溶胀效应，其内部大的空腔可以容纳大量的客体分子或大分子载体，其空腔尺寸、敏感性和导电性可调。
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公开(公告)号：CN101723873B
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN200810154965.0
申请日：2008-10-30
Applicant: 陕西师范大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC: C07D209/10 , C07D209/08 , C09K9/02
Abstract: 本发明提供了一类5-磺酸基-2-芳基乙烯基吲哚化合物及其盐，及这些化合物的合成方法和它们作为荧光试剂的用途。这类化合物的合成是以Lewis酸BF3为催化剂，以5位连有磺酸基的吲哚化合物和芳基甲醛为原料反应得到。合成所得到的这类化合物具有良好的荧光性能，其荧光光谱随介质pH值的变化呈规律性的变化，表明它们是一类性能优良的pH传感荧光试剂。
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公开(公告)号：CN101244978A
公开(公告)日：2008-08-20
申请号：CN200810017669.6
申请日：2008-03-10
Abstract: 一种连续生产挂式四氢双环戊二烯的方法，包括配制金属盐水溶液、制备负载型催化剂、催化剂活化、催化反应、分离提纯步骤。本发明与挂式四氢双环戊二烯的制备方法相比，采用将两种不同的催化剂分别加入到催化剂评价装置的两个固定床反应器上，一步将双环戊二烯与氢气进行催化反应制备成挂式四氢双环戊二烯，所使用的催化剂制备工艺简单、无腐蚀性、对设备要求低，催化反应的温度可调，收率增加，降低了产品的生产成本。本发明具有操作简单、重复性好、环境污染小、能耗低等优点，所制备的挂式四氢双环戊二烯经气相色谱质谱联用仪和超导傅立叶数字化核磁共振仪进行物质鉴定，鉴定结果与标准图谱一致。
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公开(公告)号：CN101121632A
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：CN200710018682.9
申请日：2007-09-18
Abstract: 一种挂式四氢双环戊二烯的制备方法，包括配制金属盐水溶液、制备负载型催化剂、催化剂活化、催化反应、分离提纯工艺步骤。将两种不同的催化剂分层加入到催化剂评价装置的固定床反应器中，一步将双环戊二烯与氢气进行催化反应制备成挂式四氢双环戊二烯，所使用的催化剂制备工艺简单、无腐蚀性、对设备要求低，本发明具有操作简单、重复性好、环境污染小、能耗低等优点，所制备的挂式四氢双环戊二烯经气相色谱质谱联用仪和超导傅立叶数字化核磁共振仪进行鉴定，鉴定结果与标准图谱一致。
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公开(公告)号：CN117945979A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410116384.7
申请日：2024-01-29
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D209/40 , A01N43/38 , A01N47/34 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一类靛红衍生物及其制备方法和制备植物抗菌药物的应用，该类衍生物的结构通式为：#imgabs0#式中X代表氢、氟、氯、溴、甲氧基中的任意一种；R1代表二乙氨基、吗啉基、吡咯烷基、4‑甲基哌嗪基中的任意一种；R2代表甲氧基、硫脲基中的任意一种；n的取值为2或3。本发明的靛红衍生物对玉米弯孢病菌、苹果腐烂病菌的增殖均具有一定的抑制作用，可用于制备植物抗菌药物。
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