公开(公告)号：CN102850280A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201110191525.4

申请日：2011-06-30

Applicant: 陕西师范大学 ,  江苏正大天晴药业股份有限公司

Inventor： 李宝林 ,  王留昌 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  徐宏江 ,  杨玲

IPC: C07D239/94 ,  C07D405/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于化学领域，具体而言本发明涉及新颖的6，7-二烷氧基-4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物，其制备方法，含有该化合物作为活性成分的药物组合物，以及它们在治疗肿瘤中的用途。

公开(公告)号：CN102146076A

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN201010120251.5

申请日：2010-02-05

Applicant: 陕西师范大学 ,  江苏正大天晴药业股份有限公司

Inventor： 李宝林 ,  王留昌 ,  刘小莉 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  徐宏江

IPC: C07D405/12 ,  C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种式I的苯胺喹唑啉衍生物及其制备方法和它们治疗肿瘤的用途。本发明提供的苯胺喹唑啉衍生物或其盐制备工艺简单，重现性好；抗癌活性试验研究结果表明，此类化合物对人表皮癌细胞、人宫颈癌细胞、人低分化胃腺癌细胞、人乳腺癌细胞的增殖都具有明显的抑制作用，大部分化合物的效果要好于阳性对照药吉非替尼，而且本发明化合物对人乳腺癌细胞的增殖抑制作用均明显好于吉非替尼。

公开(公告)号：CN101139292B

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200610086179.2

申请日：2006-09-08

Applicant: 陕西师范大学 ,  江苏正大天晴药业股份有限公司

Inventor： 李宝林 ,  郭键 ,  赖宜天 ,  王伟 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  徐宏江 ,  付辉

IPC: C07C69/736 ,  C07C67/30 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及具有全新结构的二苯乙烯衍生物及其制备方法，特别是4′-氧代羧酸二苯乙烯烷氧基衍生物，还涉及以上的衍生物的制备方法及其在抗肿瘤领域的用途。

公开(公告)号：CN101139305A

公开(公告)日：2008-03-12

申请号：CN200610086180.5

申请日：2006-09-08

Applicant: 江苏正大天晴药业股份有限公司 ,  陕西师范大学

Inventor： 张喜全 ,  顾红梅 ,  徐宏江 ,  付辉 ,  李宝林 ,  郭键 ,  赖宜天 ,  王伟

IPC: C07C233/25 ,  C07C231/02

Abstract: 本发明涉及具有全新结构的4′－酰胺基二苯乙烯烷氧基衍生物及其制备方法，还涉及它们在抗肿瘤领域的用途。

公开(公告)号：CN1332923C

公开(公告)日：2007-08-22

申请号：CN200510096357.5

申请日：2005-11-16

Applicant: 陕西师范大学

Inventor： 李宝林 ,  王稠雯 ,  李锦 ,  杜丽丽 ,  晏妮

IPC: C07C67/00 ,  C07C69/73

Abstract: 一种2-(9-蒽基)-2-氧代乙酸乙酯的固相合成方法，包括干燥反应箱的预处理、固相反应、分离提纯、检验步骤。本发明与液相合成方法相比，克服了溶剂在使用前后必须进行处理的繁杂过程，简化了操作步骤，缩短了反应周期，减少了反应副产物的生成，克服了液相反应不能用于该物质大量制备的缺点。在反应物中加入了助催化剂1-甲基-2-吡咯烷酮，使产率由原来低于10%提高到92.5%。经过大量的实验研究，结果表明，本发明具有反应周期短、反应后处理简单、产品成本低、产率高、产品纯度高、对环境污染小等优点。

公开(公告)号：CN113956240B

公开(公告)日：2023-02-14

申请号：CN202111295842.0

申请日：2021-11-03

Applicant: 陕西师范大学

Inventor： 王伟 ,  谷东旭 ,  张娅玲 ,  李宝林 ,  冯志娟 ,  吴钰昕 ,  张强

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类嘧啶衍生物及其制备抗肿瘤药物的应用，该衍生物的结构通式为：式中R为二乙氨基、吡咯烷基、4‑甲基哌嗪基等中任意一种；X1为氮、硫或氧原子；X2为氢、氟、氯、溴原子或甲氧基。本发明公开的嘧啶衍生物对人皮肤鳞状癌A431细胞、人结肠癌SW480细胞、人非小细胞肺癌A549细胞和人肺癌NCI‑H1975细胞的增殖均具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN108069913B

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN201611024326.3

申请日：2016-11-18

Applicant: 陕西师范大学 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 李宝林 ,  陈丽 ,  张娅玲 ,  刘娟 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  徐宏江 ,  杨玲

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了双(吗啉基烷氧基)喹唑啉衍生物及其在抗肿瘤方面的用途，具体涉及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该类化合物的药物组合物以及其在抗肿瘤方面的用途。这类化合物对人皮肤鳞状细胞癌细胞株A431、人非小细胞肺癌细胞株A549、人结肠癌细胞株SW480以及含有EGFR T790M/L858R双突变的人肺癌细胞株NCI‑H1975的增殖都具有很好的抑制作用。

公开(公告)号：CN106892898B

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN201510957007.7

申请日：2015-12-18

Applicant: 陕西师范大学 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 李宝林 ,  张娅玲 ,  高宏亮 ,  刘娟 ,  刘仁杰 ,  张喜全 ,  顾红梅

IPC: C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/517 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一类氮杂糖衍生化的喹唑啉类化合物，具体涉及式I所示化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物、以及使用这些化合物和药物组合物在制备治疗肿瘤和糖尿病药物中的用途。这些化合物具有表皮生长因子受体酪氨酸激酶和α‑葡萄糖苷酶的双重抑制作用。

公开(公告)号：CN108129403B

公开(公告)日：2020-05-29

申请号：CN201810062438.0

申请日：2018-01-23

Applicant: 陕西师范大学

Inventor： 李宝林 ,  张娅玲 ,  侯巧丽 ,  李夏冰 ,  王伟

IPC: C07D239/94 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了6‑氟‑7‑哌嗪基‑4‑芳氨基喹唑啉类衍生物作为线粒体荧光探针的应用。该衍生物有较好的化学及光学稳定性，分子量小，体积小，荧光峰明显，易于穿透细胞膜富集于线粒体部位，具有对线粒体进行荧光标记、定位及线粒体成像的功能。

公开(公告)号：CN106279307B

公开(公告)日：2019-07-26

申请号：CN201510257469.8

申请日：2015-05-19

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  陕西师范大学

Inventor： 李宝林 ,  孙宝丽 ,  王丽丽 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  张娅玲

IPC: C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体而言涉及芳氨代葡萄糖衍生物、其制备方法及抗肿瘤用途。其中芳氨代葡萄糖衍生物，具体涉及如式Ⅰ所示的化合物。本发明还涉及芳氨代葡萄糖衍生物的制备方法，以及芳氨代葡萄糖衍生物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的用途，尤其对人皮肤鳞状细胞癌细胞、人肺癌细胞、人结肠癌细胞有显著地抑制作用。