公开(公告)号：CN106674242B

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201611021607.3

申请日：2016-11-21

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  赵京华 ,  刘举 ,  王欣

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/352 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的莪术醇衍生物及其制备方法和应用。属于医药技术领域，涉及通式Ⅰ所示的具有抗肿瘤活性的新化合物。本发明还涉及所述化合物的制备及用途，本发明以简单易得的天然产物莪术醇为原料，通过半合成的方法，设计并合成了一系列具有抗肿瘤活性的莪术醇衍生物，并在体外实验显示出了较好的抗肿瘤活性，可以通过进一步的实验将此类化合物应用于抗肿瘤药物研究。

公开(公告)号：CN105884942B

公开(公告)日：2017-12-19

申请号：CN201610330806.6

申请日：2016-05-18

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  刘宇 ,  杨佳 ,  王欣 ,  刘举

IPC: C08F20/06 ,  C08F8/34 ,  A61K9/107 ,  A61K31/355 ,  A61K31/44 ,  A61K47/32

Abstract: 本发明公开一种聚丙烯酸‑胱胺二盐酸盐‑维生素E琥珀酸酯聚合物，该聚合物是维生素E琥珀酸酯通过双胺基桥链接到主链聚丙烯酸上，所述聚合物的结构式如(I)所示。该聚丙烯酸‑胱胺二盐酸盐‑维生素E琥珀酸酯聚合物具有亲水性和对GSH还原响应性的特点，可作为一个优良的抗肿瘤药物载体。其制备方法简单、条件温和；所使用的材料新颖，具有较低的临界胶束浓度，良好的生物相容性和生物可降解性，载体材料在水中能自组装形成胶束，可以用来增大水不溶性药物的溶解度并改善其体内分布。

公开(公告)号：CN106619503B

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201610846220.5

申请日：2016-09-23

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  荣景宏 ,  刘宇 ,  王欣 ,  梁啸 ,  崔庆国 ,  赵京华

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/198 ,  A61K47/10 ,  A61K47/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂及其制备方法和应用。由于大黄酸水溶性低，生物利用度差，极大地限制了大黄酸的开发和临床应用。本发明对大黄酸酰胺类衍生物提出了一种更加简单、快速、高产率的大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂的制备方法：将大黄酸酰胺类衍生物溶于有机溶剂中，作为油相；将稳定剂溶于水中，作为水相；将水相置于冰水浴中，搅拌下，逐滴加入油相，分散完全后继续搅拌30‑40min，旋蒸除去有机溶剂，在20000rpm条件下，用高速剪切机连续剪切，静置，消泡后，得到粗混悬剂；将粗混悬剂经超声法和/或高压均质法处理，得大黄酸酰胺类衍生物纳米混悬剂。

公开(公告)号：CN107141464B

公开(公告)日：2019-02-19

申请号：CN201710336880.3

申请日：2017-05-14

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  崔庆国 ,  王欣 ,  刘举

IPC: C08G64/42 ,  C08G64/30 ,  C08G64/18 ,  A61K47/60 ,  A61K31/12 ,  A61K31/366 ,  A61K31/365 ,  A61K31/192 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种通过希夫碱载药的两亲性聚碳酸酯聚乙二醇聚合物及其制备方法和应用，属于高分子化学、生物医药载体材料方向。具体来讲，将聚乙二醇作为亲水嵌段，可通过希夫碱连接难溶性抗肿瘤药物的碳酸酯结构作为疏水嵌段，制备成不同分子量的多功能生物可降解的聚合物载体材料。该聚合物载体材料具有两亲性特性，可以用于制备该药物的聚合物纳米胶束，能够提高该难溶性药物的溶解性和生物利用度，而且聚合物还具有pH敏感性，由于肿瘤部位的微酸性环境，可实现靶向性释放药物，药物释放后剩余的骨架结构亲水性较好，可以快速被组织代谢，生物相容性极好。聚合物材料的制备过程简洁高效，可用于多方向延伸化推广和大批量的生产制备。

公开(公告)号：CN107141464A

公开(公告)日：2017-09-08

申请号：CN201710336880.3

申请日：2017-05-14

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  崔庆国 ,  王欣 ,  刘举

IPC: C08G64/42 ,  C08G64/30 ,  C08G64/18 ,  A61K47/60 ,  A61K31/12 ,  A61K31/366 ,  A61K31/365 ,  A61K31/192 ,  A61P35/00

CPC classification number: C08G64/42 ,  A61K31/12 ,  A61K31/192 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  C08G64/183 ,  C08G64/305

Abstract: 本发明涉及一种通过希夫碱载药两亲性聚碳酸酯聚乙二醇聚合物及其制备方法和应用，属于高分子化学、生物医药载体材料方向。具体来讲，将聚乙二醇作为亲水嵌段，可通过希夫碱连接难溶性抗肿瘤药物的碳酸酯结构作为疏水嵌段，制备成不同分子量的多功能生物可降解的聚合物载体材料。该聚合物载体材料具有两亲性特性，可以用于制备该药物的聚合物纳米胶束，能够提高该难溶性药物的溶解性和生物利用度，而且聚合物还具有pH敏感性，由于肿瘤部位的微酸性环境，可实现靶向性释放药物，药物释放后剩余的骨架结构亲水性较好，可以快速被组织代谢，生物相容性极好。聚合物材料的制备过程简洁高效，可用于多方向延伸化推广和大批量的生产制备。