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公开(公告)号：CN107033305A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201710359786.X
申请日：2017-05-20
Applicant: 西南大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/28 , C08F220/38 , A61K47/61 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC classification number: C08F293/00 , A61K31/4745 , C08F220/28 , C08F220/38 , C08F2220/286 , C08F2220/387
Abstract: 本发明公开了一种还原性响应的两亲性蠕虫状单分子前药的制备方法，它是基于葡聚糖的线性结构，利用肿瘤细胞中高浓度的谷胱甘肽刺激响应，促使两亲性单分子前药双硫键的裂解，实现抗癌药物喜树碱(CPT)同步释放，发挥作用于肿瘤部位。蠕虫状单分子前药的制备方法包括以下步骤：（1）喜树碱单体的制备，具体是指引入双硫键的喜树碱CPT‑SS。(2)药物引发剂DEX‑Br的制备。（3）通过原子转移自由基反应（ATRP）在引发剂上聚合喜树碱单体CPT‑SS，得到DEX‑CPT‑SS疏水中间产物。（4）再次利用ATRP聚合聚乙二醇甲基丙烯酸酯（OEGMA），得到两亲性嵌段聚合物DEX‑CPT‑OEGMA‑SS,命名为DCO‑SS。所得的两亲性单分子前药可直接在水相中形成药物单分子胶束，具有高药物上载量（大于23 wt%），高胶束稳定性，灵敏的刺激响应药物释放，良好的生物相容性，对正常组织毒副作用低等优势。有效解决了疏水药物分子溶解度低的问题，提供了一种高效的药物输送载体。
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公开(公告)号：CN113384709B
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202110716005.4
申请日：2021-06-28
Applicant: 西南大学
Abstract: 本发明公开了一种葡聚糖‑原卟啉前药纳米胶束的制备和应用，制备方法包括以下步骤：（1）氨基化原卟啉（PpIX‑NH2）的制备；（2）醛基化葡聚糖（DEX‑CHO）的制备；（3）DEX‑CHO‑PpIX‑NH2及其DEX‑PpIX胶束的制备。所制备的胶束粒径稳定、分散均一、较高药物上载量、低毒副作用、良好的生物安全性、良好的药物控释等优势，从根本上改善了原卟啉的水溶性差的问题。葡聚糖对原卟啉的修饰，大大降低光敏剂对正常细胞的毒副作用，同时，小分子前药在癌细胞中可控释放，致使原卟啉在肿瘤部位有效富集，通过激光照射，杀死癌细胞实现精确诊疗，为小分子光疗前药递送系统的发展提供一种新的策略和系统性的理论支撑。
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公开(公告)号：CN113384709A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202110716005.4
申请日：2021-06-28
Applicant: 西南大学
Abstract: 本发明公开了一种葡聚糖‑原卟啉前药纳米胶束的制备和应用，制备方法包括以下步骤：（1）氨基化原卟啉（PpIX‑NH2）的制备；（2）醛基化葡聚糖（DEX‑CHO）的制备；（3）DEX‑CHO‑PpIX‑NH2及其DEX‑PpIX胶束的制备。所制备的胶束粒径稳定、分散均一、较高药物上载量、低毒副作用、良好的生物安全性、良好的药物控释等优势，从根本上改善了原卟啉的水溶性差的问题。葡聚糖对原卟啉的修饰，大大降低光敏剂对正常细胞的毒副作用，同时，小分子前药在癌细胞中可控释放，致使原卟啉在肿瘤部位有效富集，通过激光照射，杀死癌细胞实现精确诊疗，为小分子光疗前药递送系统的发展提供一种新的策略和系统性的理论支撑。
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公开(公告)号：CN113350526A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110716004.X
申请日：2021-06-28
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/69 , A61K31/704 , A61K47/61 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种基于主客作用的多糖超分子聚合物药物载体及其制备方法，制备方法包括以下步骤：（1）葡聚糖（DEX）与对羧基苯甲醛（4‑CBA）合成多糖聚合物主链DA的制备；（2）多糖聚合物主链DA与单(6‑氨基‑6‑去氧)‑β‑环糊精（CD‑NH2）共聚物DA‑CD的制备；（3）阿霉素前药DA‑DOX的制备（4）通过大分子之间主客作用力将DA‑CD与阿霉素前药DA‑DOX结合，命名为DCD SNs。所得的两亲性聚合物前药可在水中形成超分子药物胶束，具有高胶束稳定性、胶束形状可控、高药物上载量、低毒副作用、良好的药物控释等优势，该纳米颗粒有助于构建长循环深渗透的智能给药系统，用于高效抗肿瘤治疗。
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公开(公告)号：CN106963733B
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201710340577.0
申请日：2017-05-15
Applicant: 西南大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/61 , A61K47/69 , A61K31/704 , A61P35/00 , C08F293/00 , C08F220/28 , C08F220/18 , C08F8/32 , C08F8/30
Abstract: 本发明设计药物化学的合成领域，更具体地设计基于阿霉素的pH响应两亲性星形聚合物前药的制备方法和用途。两亲性星形阿霉素聚合前药的制备方法包括以下步骤：（1）基于环糊精合成星形ATRP引发剂；（2）通过ATRP反应将pH敏感性的疏水单体引入；（3）通过ATRP反应引入亲水性的乙二醇甲基丙烯酸酯(OEGMA)得到星形两亲性聚合前药；（4）再用水合肼的氨基取代MGMA末端的酯基；（5）通过聚合物上的氨基再修饰上阿霉素。所得两亲性星形聚合前药具有高胶束稳定性、高载药量、刺激响应控制的药物释放等优点，以及有效解决疏水性药物分子的水溶性和结合纳米药物传递的特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107759819B
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201710885460.0
申请日：2017-09-27
Applicant: 西南大学
Abstract: 本发明涉及生物材料的表面修饰，更具体地设计基于多巴胺与PDMS具有良好的粘附性，同时，胶原蛋白具有很好的生物相容性，它是细胞外基质的主要成分，能够促进细胞的长期增殖与分化。所以基于以上特性，首先合成多巴胺与胶原蛋白的共聚物，然后将该共聚物修饰到PDMS基底上。该方法制备的PDMS基底能够促进成纤维细胞和肌腱干细胞的增殖与粘附。并且这种经过多巴胺和胶原蛋白共聚物修饰的PDMS材料有望作为体外细胞研究的基底材料。
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公开(公告)号：CN107119012B
公开(公告)日：2020-03-20
申请号：CN201710411001.9
申请日：2017-06-04
Applicant: 西南大学
IPC: C12N5/0775 , C08J7/04 , C09D189/00 , C08L83/04
Abstract: 本发明涉及生物材料的表面改性，更具体地设计基于丙酮的化学性质活泼，主要作为溶剂用于炸药、塑料、橡胶、纤维、制革、油脂、喷漆等行业中，并且其对细胞培养板（加工材料为聚苯乙烯）具有刻蚀作用，并可制备不同粗糙度的聚苯乙烯模具，然后再利用上述模具实现纳米粗糙度的PDMS基底的快速成型。该方法制备的PDMS基底的粗糙度范围大且精确可控。利用这种纳米粗糙化的PDMS界面，研究了不同粗糙度界面对间充质干细胞的粘附和增殖的影响，并验证了纳米粗糙化表面能够有效促进间充质干细胞生长。
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公开(公告)号：CN106924749B
公开(公告)日：2019-12-03
申请号：CN201710345179.8
申请日：2017-05-16
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/54 , A61K31/704 , A61K31/519 , A61K9/107 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学的合成领域，更具体地涉及到一种pH响应与协同治疗的靶向两亲性小分子前药的制备方法，它是基于阿霉素的酸性响应两亲性小分子前药的制备方法和用途。两亲性小分子前药的制备方法包括以下步骤：（1）基于亲水性药物分子氨甲喋呤（MTX）的化学修饰改性，在氨甲喋呤中小位阻的羟基处引入叔丁氧羰基保护的pH响应性肼键；（2）肼基脱叔丁氧羰基保护后，引入阿霉素（DOX）疏水性药物分子，获得pH响应的两亲性小分子前药；所得两亲性小分子前药可自组装成药物纳米胶束，并可选择性地释放出药物，且具有靶向传递、高药物上载量、刺激响应控制的药物释放、高胶束稳定性等优点。可有效解决疏水性药物分子的水溶性和结合纳米药物传递的特点。
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公开(公告)号：CN107596383B
公开(公告)日：2019-10-22
申请号：CN201710837083.3
申请日：2017-09-17
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/56 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61P35/00 , C08B37/02 , C08F251/00 , C08F285/00 , C08F8/30 , C08F8/32 , C08F220/28
Abstract: 本发明涉及化学的合成领域以及生物的表征领域，更具体地设计到摘要附图的pH响应的两亲性棒状聚合前药的制备方法和用途。两亲性棒状聚合材料的制备方法包括以下步骤：（1）基于葡聚糖合成棒状ATRP引发剂；（2）基于ATRP反应引入pH响应的疏水嵌段；（3）基于ATRP反应引入亲水嵌段以此得到两亲性聚合材料；（4）利用水合肼取代MGMA末端的酯基而得到pH响应前躯体；（5）利用阿霉素上的羰基和聚合材料的氨基形成腙键而获得pH响应的聚合前药。所得两亲性棒状聚合前药利用癌细胞内弱酸性通过pH刺激响应选择性地释放出药物。本聚合前药具有较高胶束稳定性、高载药量、刺激响应控制的药物释放等优点。
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公开(公告)号：CN110227165A
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201810181602.X
申请日：2018-03-06
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/61 , A61K9/107 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种两亲性星形喜树碱聚合物前药及其制备方法，所述制备方法，包括以下步骤：制备基于环糊精的星形原子自由基聚合反应（ATRP）的引发剂（CD-Br），制备还原敏感或非还原敏感的单体MABHD/MAHDO，制备还原敏感或非还原敏感的CPT前驱体，制备星形聚合前药CD-PCPT，再制备两亲性星形喜树碱聚合物前药β-CD-PCPT-POEGMA。本发明所得两亲性星形喜树碱聚合物前药可自组装成药物纳米胶束，并可选择性地释放出药物。具有高胶束稳定性、高药物上载量、刺激响应控制的药物释放等优点。有效解决疏水性药物分子的水溶性和结合纳米药物传递的特点。
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