公开(公告)号：CN103191095A

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201310114357.8

申请日：2013-04-02

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  杜晓林

IPC: A61K31/275 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种STAT3信号通路小分子抑制剂及其应用，所述抑制剂由下列化学结构式表达：，式中，R1为卤代芳基；R2为卤代芳基；R3为氧或硫。其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的STAT3信号通路小分子抑制剂不仅对STAT3的磷酸化具有明显的抑制作用，并对IL-6诱导的STAT3活化、STAT3上游信号Src、Jak2的激活也有显著的抑制作用，因此能够抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡。从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。对急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤、肺癌、前列腺癌、宫颈癌等多种肿瘤具有体内外的治疗作用。

公开(公告)号：CN104958288B

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201510360965.6

申请日：2015-06-26

Applicant: 苏州大学

Inventor： 曹碧茵 ,  郝亚南 ,  孔岩 ,  徐耑 ,  毛新良

IPC: A61K31/275 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体涉及一种血小板抑制剂及其在制备抗血小板疾病药物中的应用；本发公开的KIF可以抑制多种致聚剂诱导的血小板的活化、聚集，更有效地抑制血栓的形成，并且不影响生理性止血过程，出血风险小，从而表现出对血栓性心脑血管疾病的预防和治疗作用。

公开(公告)号：CN103191095B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201310114357.8

申请日：2013-04-02

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  杜晓林

IPC: A61K31/275 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种STAT3信号通路小分子抑制剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用，所述抑制剂由下列化学结构式表达： ，式中，R1为卤代芳基；R2为卤代芳基；R3为氧或硫。其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的STAT3信号通路小分子抑制剂不仅对STAT3的磷酸化具有明显的抑制作用，并对IL?6诱导的STAT3活化、STAT3上游信号Src、Jak2的激活也有显著的抑制作用，因此能够抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡。从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。对急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤、肺癌、前列腺癌、宫颈癌等多种肿瘤具有体内外的治疗作用。

公开(公告)号：CN103951640B

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201410191824.1

申请日：2014-05-08

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  侯廷军 ,  朱景宇 ,  乔春华

IPC: C07D307/54 ,  C07D207/337 ,  C07D333/24 ,  A61K31/40 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种化合物及其制备与用途。该化合物具有式I所示结构，本发明采用计算机模拟与分子对接技术，筛选出式I所示结构的化合物，证实该化合物具有抑制PI3K通路的作用，对肿瘤的生长及活性起到抑制作用，并能够诱导肿瘤细胞的凋亡。实验表明，本发明提供的化合物对PI3K信号通路中的关键酶表达及磷酸化能够起到明显的抑制作用，该抑制作用具有明显的时间依赖性和浓度依赖性，并且，实验证明本发明提供的化合物对其他代谢途径中的关键酶不会发生抑制作用，能够特异性的抑制PI3K信号通路。

公开(公告)号：CN104958288A

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201510360965.6

申请日：2015-06-26

Applicant: 苏州大学

Inventor： 曹碧茵 ,  郝亚南 ,  孔岩 ,  徐耑 ,  毛新良

IPC: A61K31/275 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体涉及一种血小板抑制剂及其在制备抗血小板疾病药物中的应用；本发公开的KIF可以抑制多种致聚剂诱导的血小板的活化、聚集，更有效地抑制血栓的形成，并且不影响生理性止血过程，出血风险小，从而表现出对血栓性心脑血管疾病的预防和治疗作用。

公开(公告)号：CN104606189A

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201510008720.7

申请日：2015-01-08

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  韩昆昆

IPC: A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明公开了一种化合物在制备mTOR抑制剂中的应用，属于药物领域，具体涉及化合物SC06在制备mTOR抑制剂中的应用；所述化合物具有能够抑制mTOR信号通路而诱导肿瘤的凋亡，抑制肿瘤的生长的功能。本发明所述化合物SC06既可以抑制肿瘤细胞的增殖生长，更能有效地诱导肿瘤细胞的凋亡，从而表现出对肿瘤的治疗作用。

公开(公告)号：CN102643262A

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201210132734.6

申请日：2012-04-28

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  刘兆鹏

IPC: C07D311/64

Abstract: 本发明提供了一种一种式I所示的化合物的制备方法，其特征在于，包括：a)将式II所示的化合物与式III所示的化合物混合，得到混合物；b)将缩合剂加入所述混合物种，使式II所示的化合物与式III所示的化合物发生加成与缩合反应，得到式I所示的化合物。本发明提供的制备方法能够有效合成目标产物，反应条件温和，产率较高，制备成本低廉，能够大规模工业化生产。