公开(公告)号：CN103191095B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201310114357.8

申请日：2013-04-02

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  杜晓林

IPC: A61K31/275 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种STAT3信号通路小分子抑制剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用，所述抑制剂由下列化学结构式表达： ，式中，R1为卤代芳基；R2为卤代芳基；R3为氧或硫。其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的STAT3信号通路小分子抑制剂不仅对STAT3的磷酸化具有明显的抑制作用，并对IL?6诱导的STAT3活化、STAT3上游信号Src、Jak2的激活也有显著的抑制作用，因此能够抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡。从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。对急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤、肺癌、前列腺癌、宫颈癌等多种肿瘤具有体内外的治疗作用。

公开(公告)号：CN103191095A

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201310114357.8

申请日：2013-04-02

Applicant: 苏州大学

Inventor： 毛新良 ,  杜晓林

IPC: A61K31/275 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种STAT3信号通路小分子抑制剂及其应用，所述抑制剂由下列化学结构式表达：，式中，R1为卤代芳基；R2为卤代芳基；R3为氧或硫。其具有能够有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡的功能。本发明新开发的STAT3信号通路小分子抑制剂不仅对STAT3的磷酸化具有明显的抑制作用，并对IL-6诱导的STAT3活化、STAT3上游信号Src、Jak2的激活也有显著的抑制作用，因此能够抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡。从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。对急慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤、肺癌、前列腺癌、宫颈癌等多种肿瘤具有体内外的治疗作用。