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公开(公告)号：CN115108986A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210667737.3
申请日：2022-06-14
IPC: C07D221/18 , A61K31/473 , A61P3/04 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P25/30 , A61P13/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明提供了一种阿朴菲衍生物及其制备方法和应用。本发明所述阿朴菲衍结构通式如下所示：其中，R1为C1‑C8烷氧基或氢，R2为羟基或氢；R3选自C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、C2‑C10炔基、C2‑C10烯基、卤素、C1‑C8卤烷基、氰基、硝基或芳基。本发明所述5‑羟色胺2A受体激动剂、5‑羟色胺2C受体激动剂在制备预防和/或治疗肥胖、尿失禁、抑郁症、焦虑症、强迫症、癫痫、精神分裂症、疼痛、糖尿病以及药物成瘾的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111848461A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201910355235.5
申请日：2019-04-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C307/10 , C07D215/48 , C07D275/03 , C07D239/28 , C07D307/68 , C07D237/24 , C07C237/24 , C07C237/38 , C07C311/20 , A61K31/166 , A61K31/325 , A61K31/425 , A61K31/505 , A61K31/47 , A61K31/50 , A61K31/18 , A61P29/00 , A61P19/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一类含一个或多个取代基的1,2,3,5,6,7六氢对称引达省类化合物、其药剂学上可接受的盐、酯或水合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其作为新型NLRP3炎症小体抑制剂在制备预防和/或治疗与NLRP3炎症小体相关疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN119019341A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202310580404.1
申请日：2023-05-23
IPC: C07D253/075 , C07D401/06 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种腈类化合物及其制备方法与应用。本发明所述化合物的通式为#imgabs0#其中，#imgabs1#独立地选自取代或未取代的芳基或杂芳基。并将所述腈类化合物用于eEF2K抑制剂和/或降解剂中，进一步的应用于制备肿瘤或神经精神性疾病药物中。本发明所述腈类化合物通过靶向eEF2K蛋白而显示出较强的抗恶性肿瘤细胞活性而对正常细胞活性影响较小，显示出较强的抗肿瘤潜力、安全性较高，因而极具应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118986992A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202310578686.1
申请日：2023-05-22
Abstract: 本发明涉及一种羰基哌啶羧酸酯类化合物及其异构体或药剂学上可接受的盐或水合物在制备恶性肿瘤药物中的应用。本发明所述羰基哌啶羧酸酯类化合物结构式如式A所示：#imgabs0#所述#imgabs1#与#imgabs2#独立地为取代或未取代的芳基或杂芳基；所述R选自C1‑C16烷基。本发明所述的哌啶羧酸酯类化合物具有较强的eEF2K亲和力并表现出强效的抗恶性肿瘤细胞的活性，作用于eEF2K时可用对恶性肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN113004162B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202110303859.X
申请日：2021-03-22
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C227/16 , C07C227/10 , C07D209/08 , C07D209/20 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D295/155 , C07C229/36 , C07C229/42
Abstract: 本发明涉及一种非对称偕二芳基乙酸酯类化合物的制备方法，包括以下步骤：(1)将甘氨酸衍生物、化合物Ar和催化剂三氯化铝，在有机溶剂中，20～30℃搅拌反应得到N‑芳基‑α‑芳基甘氨酸衍生物；其中，R为甲基或甲氧基；(2)依次加入步骤(1)得到的N‑芳基‑α‑芳基甘氨酸衍生物、化合物Ar’、催化剂三氯化铝和助催化剂，在有机溶剂中，70～90℃回流反应得到非对称偕二芳基乙酸酯类化合物；化合物Ar和化合物Ar’独立选自苯胺类化合物，吲哚类化合物或富电子芳醚类化合物，且化合物Ar’与化合物Ar不同。本发明反应原料价格低廉易得，反应条件环境友好，底物适用范围广且避免了底物的预功能化、操作简单，后处理方便。
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公开(公告)号：CN115068475A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202210704166.6
申请日：2022-06-21
IPC: A61K31/438 , A61K31/407 , A61K31/397 , A61K31/55 , A61P3/04 , A61P13/00 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/30 , A61P3/10 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07D491/107 , C07D495/10 , C07D491/20
Abstract: 本发明公开了α‑色烯螺哌啶类化合物在制备5‑羟色胺2C受体激动剂中的应用，这类化合物对5‑HT2C受体表现出优异的激活作用及良好的选择性，具有完全G蛋白信号通路偏向性以及低hERG抑制活性，可用于以5‑HT2C受体为治疗靶点的肥胖、尿失禁、抑郁症、焦虑症、强迫症、癫痫、精神分裂症、疼痛、糖尿病以及药物成瘾等疾病的预防和治疗，为开发用于治疗和/或预防以5‑HT2C受体为治疗靶点的疾病的药物提供了新的理论和技术支撑。
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公开(公告)号：CN111848549A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201910355220.9
申请日：2019-04-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D295/088 , C07D217/04 , C07C251/58 , C07D307/14 , C07D307/81 , C07D205/04 , C07D207/08 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/341 , A61K31/343
Abstract: 本发明涉及一种通式I所示的芳基肟类化合物、其药剂学上可接受的盐、酯或水合物，及其制备和应用：其中，R1和R2独立地选自氢、C1-C8烷基、C1-C8氧烷基、芳基、取代芳基或芳烷基；或者R1和R2与它们连接的N原子形成3-8元环；或者R1和R2的其中之一、与它们连接的N原子以及与N原子连接的C原子形成3-8元环；R3和R4独立地选自氢、C1-C6烷基、芳基或取代芳基；n＝1-4中的任一整数。本发明的芳基肟类化合物可应用于制备多种治疗中枢神经系统的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109678776B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201910068552.9
申请日：2019-01-24
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D207/40 , C07D401/10 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D471/06 , C07D405/04
Abstract: 本发明涉及一种3‑芳基琥珀酰亚胺类化合物的制备方法，包括以下步骤：将N,N‑二取代苯胺类化合物或富电子杂芳环化合物与式(1)所示的化合物在有机溶剂中反应，反应温度为80～140℃，得到3‑芳基琥珀酰亚胺类化合物；式(1)如下：其中，R为氢、烷基、苯基或苄基；N,N‑二取代苯胺类化合物的结构式为式(2)‑式(5)中的任一种：其中，表示R1和R2环合形成了五元环或六元环；表示R1和Ar基环合形成了五元环或六元环；式(5)表示R1、R2和Ar基环合形成了五元环或六元环；Ar代表芳基、取代芳基或萘环；R1和R2独立地选自烷基。本发明的方法简单经济，不需要外加氧化剂和催化剂，在溶剂中直接得到产物，是一种高效、经济、环保的合成方法。
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