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公开(公告)号：CN101967105A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN201010295813.X
申请日：2010-09-29
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61K31/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类具有抗癌功能的大黄素衍生物的合成，更具体地涉及一种具有抗癌活性的β-羟基保护的双癸基季铵盐及其制备方法。所述双癸基季铵盐为甲基二正癸基-[2-(4,5-二羟基-7-甲氧基-9,10-蒽醌基)甲基]铵盐，其制备方法是以大黄素为原料通过一系列合成反应制得。本发明的大黄素衍生物对肝癌HepG2、胃癌BGC、神经瘤SH-SY5Y、胃癌AGS、子宫颈癌Hela等5种癌细胞和正常人胚肺成纤维细胞HELF有不同程度的增殖抑制作用，可用于制备治疗癌症的药物。
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公开(公告)号：CN110981909B
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201911378950.7
申请日：2019-12-27
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有抗白血病活性的含铜芦荟大黄素季鏻盐及其制备方法与应用，其是将芦荟大黄素先与过量三溴化磷反应得到溴代芦荟大黄素，然后将溴代芦荟大黄素与三正辛基膦反应生成芦荟大黄素季鏻盐，再将芦荟大黄素季鏻盐与二水合氯化铜反应得到所述含铜芦荟大黄素季鏻盐。经体外癌细胞抑制实验表明，该化合物能有效抑制白血病细胞增殖，有望被开发为抗白血病药物。
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公开(公告)号：CN103819350A
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201410082633.1
申请日：2014-03-08
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种通过提高大黄素的活性氧(ROS)产生能力而提高其抗癌活性的化学修饰方法。实验证明：依照本发明对大黄素进行化学修饰后得到的一系列大黄素季铵盐对皮肤癌A375、肝癌HepG2、胃癌AGS等3种癌细胞都有较好的抗癌活性，其抗癌活性和活性氧(ROS)产生能力都远远超过大黄素，而且实验证明了对大黄素衍生物而言，ROS产生能力和抗癌活性呈现正相关。经过本发明设计的方法化学修饰该类药物对癌细胞具有一定的选择性杀伤作用，有较好的发展为抗癌药物的前景。
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公开(公告)号：CN102649765A
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN201110045332.8
申请日：2011-02-24
Applicant: 福建医科大学附属协和医院 , 福州大学
IPC: C07C211/63 , C07C209/12 , A61K31/14 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开一种具有抗白血病活性的大黄素二正辛基季铵盐及其制备方法，所述大黄素二正辛基季铵盐为甲基二正辛基-[2-(4，5-二羟基-7-甲氧基-9，10-蒽醌基)甲基]铵盐，实验证明本发明的大黄素衍生物——大黄素二正辛基季铵盐对四种白血病细胞株K562、NB4、U937、Jurkat有不同程度的增殖抑制作用，可用于制备治疗白血病的药物。本发明的大黄素衍生物甲基二正辛基-[2-(4，5-二羟基-7-甲氧基-9，10-蒽醌基)甲基]溴化铵制备工艺简单、制备条件温和，得率高，达50％以上；且通过体外癌细胞抑制实验表明，可以有效杀死四种白血病细胞株K562、NB4、U937、Jurkat。
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公开(公告)号：CN111039806A
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201911378961.5
申请日：2019-12-27
Applicant: 福州大学
IPC: C07C221/00 , C07C225/24 , C07F9/54 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有抗白血病活性的羟基苯醌双季铵盐及其制备方法与应用，其是将N-甲基二正辛胺与过量对二苄溴反应，得到对二苄溴单季铵盐；然后将两分子对二苄溴单季铵盐与一分子2,5-二羟基-1,4-苯醌反应，得到所述羟基苯醌双季铵盐。体外癌细胞抑制试验表明，该化合物具有良好的抗白血病活性，有望被开发为抗白血病药物，具有较大的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107118198B
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201710426573.4
申请日：2017-06-08
Applicant: 福州大学
IPC: C07D311/82 , C09K11/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种兼有抗癌作用和荧光性能的罗丹明B衍生物及其制备方法；罗丹明B先与1,6‑己二醇反应得到罗丹明B己二醇，罗丹明B己二醇再与过量的二氯乙酰氯发生酯化反应生成罗丹明B己二醇二氯乙酸酯。罗丹明B己二醇二氯乙酸酯不仅有强烈的荧光，其体外癌细胞抑制实验表明，对黑色素瘤细胞具有良好的抑制活性，有望被开发为能利用其荧光进行癌细胞体内跟踪监测的抗癌药物，具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN105523948B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201510966462.3
申请日：2015-12-22
Applicant: 福州大学
IPC: C07C217/48 , C07C213/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有水溶性和抗癌活性的1,4‑二羟基蒽醌双苄基季铵盐及其制备。具体是将1,4‑二羟基蒽醌与过量对二苄溴反应，得到蒽醌二苄溴；将蒽醌二苄溴与甲基二正辛基叔胺反应，得到蒽醌苄溴季铵盐；将蒽醌苄溴季铵盐再与三乙醇胺反应得到相应的羟基蒽醌双季铵盐。该蒽醌类双季铵盐在保持水溶性的同时，对多种癌细胞具有较好的抑制能力。这种兼具水溶性和抗癌活性的化合物，有望被开发为抗癌药物，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105152941A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510445286.9
申请日：2015-07-27
Applicant: 福州大学
IPC: C07C213/04 , C07C215/40 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种兼具烷基化反应基团和亲脂性阳离子的蒽醌类化合物及其制备方法，所述蒽醌类化合物为蒽醌苄溴季铵盐，是将1,4-二羟基蒽醌与过量对二苄溴经Williamson醚化反应得到蒽醌二苄溴；再将蒽醌二苄溴与二辛基甲基叔胺经取代反应制得的。所得蒽醌苄溴季铵盐由于引入苄溴作为烷基化反应基团、引入长碳链季铵盐作为亲脂性阳离子，可有效提高其对癌症细胞增殖和生长的抑制作用，尤其对血液病细胞具有良好的抑制活性，具有较大的应用前景，有望被开发为广谱的癌症治疗药物。
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公开(公告)号：CN102241598B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201110135298.3
申请日：2011-05-24
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类具有抗癌功能的大黄素衍生物的合成，更具体地涉及一种具有抗癌活性的单羟基二正辛基大黄素季铵盐及其制备方法。所述单羟基二正辛基大黄素季铵盐，其制备方法是以大黄素为原料通过一系列合成反应制得。本发明的大黄素衍生物对肝癌HepG2、胃癌BGC、胃癌AGS等3种癌细胞有不同程度的增殖抑制作用，可用于制备治疗癌症的药物。
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公开(公告)号：CN111039806B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201911378961.5
申请日：2019-12-27
Applicant: 福州大学
IPC: C07C221/00 , C07C225/24 , C07F9/54 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有抗白血病活性的羟基苯醌双季铵盐及其制备方法与应用，其是将N‑甲基二正辛胺与过量对二苄溴反应，得到对二苄溴单季铵盐；然后将两分子对二苄溴单季铵盐与一分子2,5‑二羟基‑1,4‑苯醌反应，得到所述羟基苯醌双季铵盐。体外癌细胞抑制试验表明，该化合物具有良好的抗白血病活性，有望被开发为抗白血病药物，具有较大的应用前景。
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