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公开(公告)号：CN104230743B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201310255096.1
申请日：2013-06-24
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C237/06 , C07C231/02 , C07D241/08 , C07D471/04
CPC classification number: C07C237/06 , C07C231/02 , C07C231/10 , C07D241/08 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮（式Ⅳ化合物）的关键新中间体式III化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明还公开了由式III化合物制备4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮（式Ⅳ化合物）的方法，该方法克服了现有的式Ⅳ化合物制备方法产量低、纯度低、能耗大、成本高、无法工业化生产等缺陷，提供了一种简单、经济、环保并且易于工业化生产的式Ⅳ化合物的制备方法，该方法反应溶剂易于回收，并能制得高产率、高纯度的式Ⅳ化合物。
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公开(公告)号：CN104341340A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201310317379.4
申请日：2013-07-25
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D213/38
CPC classification number: C07D213/38 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐的晶型及其制备方法。该晶型在衍射角2θ=10.9、12.4、14.7、15.5、18.0、19.5、21.6、22.9、23.7、24.7、24.9、26.0、26.2、26.4、26.6、28.1、29.6、34.3、35.9、37.8和38.2度处有特征吸收峰。本发明还公开了所述晶型的制备方法，其可采用下述任意一种方案进行：方案一：将N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐加热溶解于溶剂中，冷却析晶，即可；方案二：将N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐加热溶解于溶剂中，再与反溶剂混合，冷却析晶，即可。该晶型能提高原料药的稳定性，有利于原料药的存储及制剂的制备。
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公开(公告)号：CN107365314B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN201610316294.8
申请日：2016-05-11
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明公开了一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法。该吡唑类化合物为1‑(5‑羟基‑3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑6‑甲基‑1,3‑二氢呋喃并[3,4‑c]吡啶‑7‑醇一盐酸盐一水合物。该TM2002一盐酸盐一水合物及其晶型，流动性较好，在制剂过程中，有利于制剂的操作，提高产品的质量。本发明的制备方法简单、快捷，制备条件温和，收率稳定，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN104230984B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201310228872.9
申请日：2013-06-08
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07F9/165
Abstract: 本发明公开了一种三水合3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸的制备方法。该制备方法包括下述步骤：在水和有机溶剂中，将N-(2-溴乙基)-1,3-丙二胺与硫代磷酸钠进行反应，即可；所述的有机溶剂为乙醇、甲醇、异丙醇、乙酸、丙酮、乙腈和四氢呋喃中的一种或多种。本发明的制备方法条件温和、使用最为常见的有机溶剂，残留溶剂易于除去和检测，反应快速、且安全可靠、操作简便、成本较低、反应所得粗品纯度较高（>98%），适合于工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN104230984A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310228872.9
申请日：2013-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 国药集团国瑞药业有限公司
IPC: C07F9/165
Abstract: 本发明公开了一种三水合3-氨基丙基胺乙基硫代磷酸的制备方法。该制备方法包括下述步骤：在水和有机溶剂中，将N-(2-溴乙基)-1,3-丙二胺与硫代磷酸钠进行反应，即可；所述的有机溶剂为乙醇、甲醇、异丙醇、乙酸、丙酮、乙腈和四氢呋喃中的一种或多种。本发明的制备方法条件温和、使用最为常见的有机溶剂，残留溶剂易于除去和检测，反应快速、且安全可靠、操作简便、成本较低、反应所得粗品纯度较高（>98%），适合于工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN103833640A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201210465891.9
申请日：2012-11-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 国药集团国瑞药业有限公司
IPC: C07D231/26 , A61K31/4152 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P39/06
CPC classification number: C07D231/26
Abstract: 本发明公开了一种依达拉奉晶体、制备方法及应用。该晶体X-射线粉末衍射衍射角为2θ时，特征峰：11.6±0.2°、14.1±0.2°、16.1±0.2°、17.2±0.2°、20.0±0.2°、21.6±0.2°、24.0±0.2°、24.8±0.2°、25.3±0.2°、28.6±0.2°、34.8±0.2°。该制备方法包括：将3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮溶液进行析晶；溶液中，溶剂为酯类溶剂、烷烃类溶剂、卤代烷烃类溶剂、芳香烃类溶剂、醚类溶剂和酮类溶剂中的一种或多种。本发明还公开了该晶体在制备药物制剂中的应用。该依达拉奉晶体溶解性和稳定性好，杂质少，产品质量高，有利于制剂的制备。
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公开(公告)号：CN103588709A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201210294571.1
申请日：2012-08-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 国药集团国瑞药业有限公司
IPC: C07D231/26
CPC classification number: C07D231/26
Abstract: 本发明公开了一种依达拉奉的制备方法，其包括下列步骤：无溶剂条件下，在酸的作用下，将苯肼与乙酰乙酸乙酯进行环合反应，得产物依达拉奉；所述的酸的用量为苯肼摩尔量的0.02～10当量。本发明的制备方法条件温和、反应快速、且安全可靠、操作简便、成本较低、反应几乎定量完成、反应所得粗品纯度较高(＞98％)，经简单重结晶即可符合药用标准，适合于工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN106928240B
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201511017125.6
申请日：2015-12-29
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明公开了吡唑类化合物的制备方法。本发明的吡唑类化合物的制备方法为方法(1)或方法(2)，方法(1)：将碱的水溶液加入到“化合物2、化合物3和酸的水溶液”中，并进行缩合反应，得到化合物1即可；方法(2)：将“化合物3和碱的水溶液”加入到“化合物2和酸的水溶液”中，并进行缩合反应，得到化合物1即可。该制备方法收率高、产品纯度高、成本低、操作方便。
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公开(公告)号：CN104341339B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201310317336.6
申请日：2013-07-25
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D213/38
Abstract: 本发明公开了一种N‑甲基‑2‑吡啶乙胺二盐酸盐的晶型及其制备方法。所述的晶型在使用辐射源为Cu‑Kα的X射线粉末衍射图中，在衍射角2θ=10.9°、14.7°、15.0°、15.1°、15.5°、19.5°、23.7°、24.3°、25.9°、26.7°、29.6°、30.2°、30.3°、37.8°和41.1°处有特征吸收峰。本发明还公开了该晶型的制备方法，其包括下述步骤：将N‑甲基‑2‑吡啶乙胺二盐酸盐加热溶解于溶剂中，再与反溶剂混合，冷却析晶，即可。该晶型能提高原料药的稳定性，有利于原料药的存储及制剂的制备。
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