公开(公告)号：CN108530378A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201810528152.7

申请日：2018-05-29

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  杨飞飞 ,  单佩佩 ,  赵娜 ,  周志侠 ,  张静

IPC: C07D271/06 ,  C07D413/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明将含有噁二唑的氮原子双取代结构作为CAP区和异羟肟酸结构结合合成一类新型的含有噁二唑结构的氮原子双取代异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂；本发明还提供了该化合物作为新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用。本发明还公开了该化合物或其药物组合物在制备及治疗由于组蛋白乙酰化失调引起的各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN117946024A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202410117983.0

申请日：2024-01-29

Applicant: 济南大学

Inventor： 杨飞飞 ,  路文霞 ,  张华 ,  樊姝乐 ,  刘宁 ,  李之坚 ,  刘子谦 ,  栾晓田 ,  许林林

IPC: C07D263/32 ,  A61P35/00

Abstract: 一类含噁唑结构的异羟肟酸类化合物与其在制备治疗肿瘤的药物上的应用本发明属于生物制药领域，具体涉及一类含噁唑结构的异羟肟酸类化合物与其在制备治疗肿瘤的药物上的应用。针对现有组蛋白去乙酰化酶抑制剂对实体瘤效果差的问题，本发明将噁唑结构作为HDAC抑制剂的CAP区，通过化学反应与异羟肟酸结构相结合，合成了一类新型的针对实体瘤的组蛋白去乙酰化酶抑制剂；本发明还提供了此类化合物的应用，作为组蛋白去乙酰化酶抑制组蛋白乙酰化途径从而达到癌症治疗的作用。

公开(公告)号：CN111808101A

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN202010764896.6

申请日：2020-08-03

Applicant: 济南大学

Inventor： 杨飞飞 ,  曲玉花 ,  张华 ,  赵娜

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种γ-咔啉异羟肟酸类抗肿瘤转移化合物用途及其制备方法。已证明HDACi（组蛋白去乙酰化酶抑制剂）通过多种机制在肿瘤发展过程中发挥作用，如促进肿瘤细胞侵袭和迁移、促进肿瘤组织新生血管生成、增强肿瘤细胞对药物的耐药性、抑制肿瘤细胞分化凋亡。γ-咔啉衍生物具有多种药理特性，如抗肿瘤，抗炎和抗菌活性等。同时γ-咔啉的分子量小，生物利用度高。本发明将γ-咔啉结构作为CAP区和异羟肟酸结构相结合，合成一类新型的抗肿瘤转移组蛋白去乙酰化酶抑制剂。并将所合成的化合物进行了生物实验检测，其中包括细胞增殖实验，抗迁移实验及细胞凋亡实验。