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公开(公告)号:CN109081808A
公开(公告)日:2018-12-25
申请号:CN201811057329.6
申请日:2018-09-11
Applicant: 济南大学
IPC: C07D217/14 , A61K31/472 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种式()所示的含有四氢异喹啉结构的酰基苯胺类化合物, ,以及其作为新型蛋白精氨酸甲基转移酶抑制剂的应用。本发明还公开了含有()化合物或其药物组合物在预防和/或治疗蛋白精氨酸甲基转移酶失衡引起的癌症相关疾病方面的用途。
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公开(公告)号:CN108727295A
公开(公告)日:2018-11-02
申请号:CN201810643763.6
申请日:2018-06-21
Applicant: 济南大学
IPC: C07D277/66 , C07D417/12 , C07F5/02 , A61K31/4439 , A61K31/428 , A61K31/4709 , A61K31/69 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种具有抗肿瘤活性的2-(3-氨基苯基)-苯并噻唑衍生物(通式I)。初步活性测试证明,本发明化合物对多种恶性肿瘤细胞,如A549、Hela、HepG2、MCF7、DB和MV4-11的增值具有显著抑制活性。本发明涉及的化合物制备简单,为新型抗肿瘤药物的研发提供了指导。
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公开(公告)号:CN108727295B
公开(公告)日:2022-04-01
申请号:CN201810643763.6
申请日:2018-06-21
Applicant: 济南大学
IPC: C07D277/66 , C07D417/12 , C07F5/02 , A61K31/4439 , A61K31/428 , A61K31/4709 , A61K31/69 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种具有抗肿瘤活性的2‑(3‑氨基苯基)‑苯并噻唑衍生物(通式I)。初步活性测试证明,本发明化合物对多种恶性肿瘤细胞,如A549、Hela、HepG2、MCF7、DB和MV4‑11的增值具有显著抑制活性。本发明涉及的化合物制备简单,为新型抗肿瘤药物的研发提供了指导。
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公开(公告)号:CN109503563B
公开(公告)日:2020-05-12
申请号:CN201811500177.2
申请日:2018-12-10
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/454 , A61P25/28 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种新型多功能乙酰胆碱酯酶抑制剂,2‑(5‑((4‑甲基哌啶‑1‑基)甲基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑巯基)‑1‑对甲基苯乙酮,及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用,本发明的化合物,能够抑制AChE,并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用,能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号:CN110218183A
公开(公告)日:2019-09-10
申请号:CN201910565545.X
申请日:2019-06-27
Applicant: 济南大学
IPC: C07D217/04 , C07D401/12 , A61K31/4725 , A61K31/47 , A61P25/28 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种选择性丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂,4-((3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)甲基)苯甲酰胺衍生物,及其在制备预防和/或治疗BChE相关的疾病的药物中的应用,本发明的化合物,能够选择性抑制BChE活性,可用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号:CN109503563A
公开(公告)日:2019-03-22
申请号:CN201811500177.2
申请日:2018-12-10
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/454 , A61P25/28 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种新型多功能乙酰胆碱酯酶抑制剂,2-(5-((4-甲基哌啶-1-基)甲基)-1,3,4-噁二唑-2-巯基)-1-对甲基苯乙酮,及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用,本发明的化合物,能够抑制AChE,并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用,能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号:CN107814787A
公开(公告)日:2018-03-20
申请号:CN201711115473.6
申请日:2017-11-13
Applicant: 济南大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/473 , A61P25/28 , A61P25/00
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种他克林-吲哚乙酸杂联体及其制备方法和应用,属于药物合成领域。该化合物结构式如式(I)所示: 式中n=1~7。该化合物未见文献报道,具有较好的AChE和BChE双重抑制活性,对治疗AD具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号:CN107382990A
公开(公告)日:2017-11-24
申请号:CN201710674989.8
申请日:2017-08-09
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/4245 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4-恶二唑结构片段的化合物及其制备方法和应用,其中,该化合物名称为5-(1H-吲哚-3-甲基)-N-(2-二异丙基氨基乙基)-1,2,4-二噁唑-3-甲酰胺,其结构式为式(I):本发明化合物结构新颖,合成路线操作简便,收率高,安全性好。实验证明本发明的化合物对乙酰胆碱具有较好的抑制活性,具有发展成为治疗阿尔茨海默病(Alzheimer Disease,AD)药物的良好应用前景。
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公开(公告)号:CN107129517A
公开(公告)日:2017-09-05
申请号:CN201710357618.7
申请日:2017-05-19
Applicant: 济南大学
CPC classification number: C07J41/005 , C07J41/0094
Abstract: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种具有抗肿瘤活性的含有α,β‑不饱和酮结构片段的孕烯醇酮衍生物(通式I)。初步活性测试证明,本发明化合物对乳腺癌细胞MCF‑7的增值具有显著抑制活性,显示出较强的体外细胞毒性。本发明涉及的化合物制备简单,稳定性好,抑制乳腺癌细胞增值的能力强等特点,为抗乳腺癌药物的研发提供了指导。
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