公开(公告)号：CN109503563B

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201811500177.2

申请日：2018-12-10

Applicant: 济南大学

Inventor： 朱孔凯 ,  江成世 ,  张华 ,  张娟 ,  成志强 ,  宋佳丽 ,  葛永喜

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/454 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种新型多功能乙酰胆碱酯酶抑制剂，2‑(5‑((4‑甲基哌啶‑1‑基)甲基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑巯基)‑1‑对甲基苯乙酮，及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN109503563A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811500177.2

申请日：2018-12-10

Applicant: 济南大学

Inventor： 朱孔凯 ,  江成世 ,  张华 ,  张娟 ,  成志强 ,  宋佳丽 ,  葛永喜

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/454 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种新型多功能乙酰胆碱酯酶抑制剂，2-(5-((4-甲基哌啶-1-基)甲基)-1,3,4-噁二唑-2-巯基)-1-对甲基苯乙酮，及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN107382990A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710674989.8

申请日：2017-08-09

Applicant: 济南大学

Inventor： 江成世 ,  成志强 ,  张华 ,  张娟 ,  宋佳丽 ,  王溪 ,  李美娇 ,  刘长亮

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4-恶二唑结构片段的化合物及其制备方法和应用，其中，该化合物名称为5-(1H-吲哚-3-甲基)-N-(2-二异丙基氨基乙基)-1,2,4-二噁唑-3-甲酰胺，其结构式为式(I)：本发明化合物结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对乙酰胆碱具有较好的抑制活性，具有发展成为治疗阿尔茨海默病(Alzheimer Disease,AD)药物的良好应用前景。

公开(公告)号：CN107129517A

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201710357618.7

申请日：2017-05-19

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  江成世 ,  张娟 ,  宋佳丽 ,  成志强 ,  费艳 ,  李美娇 ,  李越 ,  王溪

IPC: C07J41/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07J41/005 ,  C07J41/0094

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的含有α，β‑不饱和酮结构片段的孕烯醇酮衍生物(通式I)。初步活性测试证明，本发明化合物对乳腺癌细胞MCF‑7的增值具有显著抑制活性，显示出较强的体外细胞毒性。本发明涉及的化合物制备简单，稳定性好，抑制乳腺癌细胞增值的能力强等特点，为抗乳腺癌药物的研发提供了指导。

公开(公告)号：CN105753795A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610281376.3

申请日：2016-04-29

Applicant: 济南大学

Inventor： 江成世 ,  张华 ,  张娟 ,  刘娜 ,  李家诚

IPC: C07D249/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D249/06

Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,3?三氮唑结构片段的生物碱化合物及其用途。该类化合物具有如下所示结构通式：；本发明结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对Keap1?Nrf2蛋白?蛋白相互作用具有一定的抑制活性，研究结果提示该类型化合物在抗肿瘤、抗炎、抗帕金森病及抗老年痴呆症的药物研究领域具有潜在用途。

公开(公告)号：CN109535072A

公开(公告)日：2019-03-29

申请号：CN201811500165.X

申请日：2018-12-10

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  江成世 ,  朱孔凯 ,  张娟 ,  成志强 ,  宋佳丽 ,  葛永喜

IPC: C07D213/74 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，(E)-1-(3-(4-乙苯基)-3-氧代-1-丙烯基)-4-(吡咯-1-yl)吡啶），及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。