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公开(公告)号：CN109705136A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201811500186.1
申请日：2018-12-10
Applicant: 济南大学
IPC: C07D495/14 , A61K31/4375 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，（N-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-3-氨基-6-甲基-5,6,7,8-四氢噻吩[2,3-b][1,6]萘啶-2-甲酰胺，及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN106883225B
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201710085727.8
申请日：2017-02-17
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4‑恶二唑‑结构片段的香豆素衍生物及其应用。该类衍生物具有如下所示的结构通式：；本发明结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对AchE具有一定的抑制活性，因此本发明还涉及该类衍生物在制备预防和/或治疗与胆碱能功能下降相关的疾病的药物方面的应用，如阿尔茨海默病。本发明还提供预防和/或治疗AD的药物组合物，由具有1,2,4‑恶二唑‑香豆素结构片段的衍生物为活性成分或主要活性成分，辅以药学上可接受的辅料。
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公开(公告)号：CN109081808A
公开(公告)日：2018-12-25
申请号：CN201811057329.6
申请日：2018-09-11
Applicant: 济南大学
IPC: C07D217/14 , A61K31/472 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种式（）所示的含有四氢异喹啉结构的酰基苯胺类化合物， ，以及其作为新型蛋白精氨酸甲基转移酶抑制剂的应用。本发明还公开了含有（）化合物或其药物组合物在预防和/或治疗蛋白精氨酸甲基转移酶失衡引起的癌症相关疾病方面的用途。
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公开(公告)号：CN108727295A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810643763.6
申请日：2018-06-21
Applicant: 济南大学
IPC: C07D277/66 , C07D417/12 , C07F5/02 , A61K31/4439 , A61K31/428 , A61K31/4709 , A61K31/69 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的2-(3-氨基苯基)-苯并噻唑衍生物(通式I)。初步活性测试证明，本发明化合物对多种恶性肿瘤细胞，如A549、Hela、HepG2、MCF7、DB和MV4-11的增值具有显著抑制活性。本发明涉及的化合物制备简单，为新型抗肿瘤药物的研发提供了指导。
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公开(公告)号：CN108689960A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810578715.3
申请日：2018-06-07
Applicant: 济南大学
IPC: C07D277/34 , A61K31/426 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D277/34 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种5‑苯亚甲基‑2‑苯基噻唑酮类化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有通式（I）所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症相关疾病方面的用途。本发明化合物具有优异的蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)、蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)和组蛋白去甲基化酶LSD1的抑制活性，并能诱导肿瘤细胞凋亡和将肿瘤细胞阻滞在G1期，故能够用于制备一系列治疗与精氨酸甲基转移酶1、精氨酸甲基转移酶5及组蛋白去甲基化酶LSD1活性异常相关的疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108727295B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN201810643763.6
申请日：2018-06-21
Applicant: 济南大学
IPC: C07D277/66 , C07D417/12 , C07F5/02 , A61K31/4439 , A61K31/428 , A61K31/4709 , A61K31/69 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的2‑(3‑氨基苯基)‑苯并噻唑衍生物(通式I)。初步活性测试证明，本发明化合物对多种恶性肿瘤细胞，如A549、Hela、HepG2、MCF7、DB和MV4‑11的增值具有显著抑制活性。本发明涉及的化合物制备简单，为新型抗肿瘤药物的研发提供了指导。
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公开(公告)号：CN109503563B
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201811500177.2
申请日：2018-12-10
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/454 , A61P25/28 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种新型多功能乙酰胆碱酯酶抑制剂，2‑(5‑((4‑甲基哌啶‑1‑基)甲基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑巯基)‑1‑对甲基苯乙酮，及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109503563A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811500177.2
申请日：2018-12-10
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/454 , A61P25/28 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种新型多功能乙酰胆碱酯酶抑制剂，2-(5-((4-甲基哌啶-1-基)甲基)-1,3,4-噁二唑-2-巯基)-1-对甲基苯乙酮，及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN107814787A
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201711115473.6
申请日：2017-11-13
Applicant: 济南大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/473 , A61P25/28 , A61P25/00
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种他克林-吲哚乙酸杂联体及其制备方法和应用，属于药物合成领域。该化合物结构式如式(I)所示： 式中n＝1～7。该化合物未见文献报道，具有较好的AChE和BChE双重抑制活性，对治疗AD具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN107382990A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710674989.8
申请日：2017-08-09
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/4245 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4-恶二唑结构片段的化合物及其制备方法和应用，其中，该化合物名称为5-(1H-吲哚-3-甲基)-N-(2-二异丙基氨基乙基)-1,2,4-二噁唑-3-甲酰胺，其结构式为式(I)：本发明化合物结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对乙酰胆碱具有较好的抑制活性，具有发展成为治疗阿尔茨海默病(Alzheimer Disease,AD)药物的良好应用前景。
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