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公开(公告)号：CN110092781A
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201810096251.2
申请日：2018-01-31
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: C07D409/12 , A61P35/00
Abstract: 一种新型喹唑啉类EGFR抑制剂及其制备和应用，属于药物合成领域，通式如下： ，式中R选自H、F、Cl、Br、I中的一种；R1、R2相同或不同，它们各选自H、硝基、氨基、羟基、2-甲氧基乙氧基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的烷基中的一种。本发明有益效果：不同于现有4位被各种苯胺取代的喹唑啉抑制剂，本发明在喹唑啉骨架4位采用具有广泛生物活性的噻吩甲胺进行取代，同时6、7位被合理修饰但不包含亲电性质丙烯酰胺键，以避免与EGFR形成共价键，设计合成了系列新型EGFR抑制剂。与现有抗肿瘤药物相比，该类化合物能显著抑制EGFR磷酸化，对EGFR过表达肿瘤细胞（如A431和MCF-7）有很好的抗增殖活性。
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公开(公告)号：CN108558985A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810483852.9
申请日：2018-05-19
Applicant: 河南省科学院高新技术研究中心 , 河南省医药科学研究院
CPC classification number: C07J63/008 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种式（Ⅰ）所示的白桦脂酸衍生物及其合成方法和应用，该白桦脂酸衍生物含有一个白桦脂酸部分，其与连接物（linker）1,2,3-三氮唑在白桦脂酸部分的C-2处共价结合，连接物又共价结合2’-氟-阿糖核苷部分。本发明提供的化合物是用化学方法设计来解决白桦脂酸的水溶性低的问题，通过稳定的1,2,3-三氮唑连接物把白桦脂酸与核苷类化合物连接在一起。
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公开(公告)号：CN105237512B
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201410322452.1
申请日：2014-07-08
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: C07D401/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种6‑取代‑1‑((1‑取代苯基‑1,2,3‑三唑‑4‑基)甲基)‑4‑羰基喹啉‑3‑甲酸类化合物或其药用盐及其制备和应用。通式为：式中R、R1、R2、R3、R4、R5相同或不同，它们各选自H、卤素、硝基、氨基、羟基、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基、C1‑C4的烷氧基、C1‑C4的羧基、甲酰基中的一种。以取代苯胺为原料，与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合制得中间体I，Gould‑Jacobs环合制得中间体II；取代苯基叠氮与溴丙炔“Click Chemistry”制得中间体III；中间体II和中间体III经N‑烷基化反应，碱水解、酸化得目标产物IV。本发明所述化合物或其药用盐具有很好抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN102600225B
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：CN201210117611.5
申请日：2012-04-20
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: A61K36/282 , A61P31/20 , A61P1/16 , A61K127/00
Abstract: 本发明涉及一种艾叶提取物，该提取物的有效成分包括黄酮类、香豆素类、内酯类、酚类、有机酸类、甾体类和三萜类化合物。所述艾叶提取物经如下步骤制得：将艾叶用乙酸乙酯浸泡，然后回流，回流结束后固液分离，所得液体浓缩后，经干燥即得。本发明所述艾叶提取物的提取方法简单，所得艾叶提取物经体外细胞试验证明：具有较强的抗乙肝病毒活性，可用于制备抗乙肝病毒药物。
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公开(公告)号：CN103055006A
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201310045165.6
申请日：2013-02-05
Applicant: 河南省医药科学研究院
Abstract: 本发明涉及一种鱼腥草有效部位，其选自鱼腥草挥发油、鱼腥草乙酸乙酯部位和鱼腥草乙醇部位中的一种或两种以上的混合物。所述鱼腥草有效部位的提取方法包括下述步骤：将用水浸泡过的鱼腥草进行水蒸气蒸馏，收集蒸馏液，蒸馏液静置冷却分层后，取上层的油层即得鱼腥草挥发油；将用水提取过的鱼腥草渣晾干或烘干后依次用石油醚、乙酸乙酯和乙醇回流提取，提取液挥干溶剂后即分别得到鱼腥草乙酸乙酯部位和鱼腥草乙醇部位。该鱼腥草有效部位对人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549及人淋巴瘤细胞Raji均有较好的抗肿瘤效果，可用于制备抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102600225A
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201210117611.5
申请日：2012-04-20
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: A61K36/282 , A61P31/20 , A61P1/16 , A61K127/00
Abstract: 本发明涉及一种艾叶提取物，该提取物的有效成分包括黄酮类、香豆素类、内酯类、酚类、有机酸类、甾体类和三萜类化合物。所述艾叶提取物经如下步骤制得：将艾叶用乙酸乙酯浸泡，然后回流，回流结束后固液分离，所得液体浓缩后，经干燥即得。本发明所述艾叶提取物的提取方法简单，所得艾叶提取物经体外细胞试验证明：具有较强的抗乙肝病毒活性，可用于制备抗乙肝病毒药物。
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公开(公告)号：CN112336744A
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202011441619.8
申请日：2020-12-08
Applicant: 河南省医药科学研究院 , 郑州大学
Inventor： 张壮丽 , 高栗坤 , 赵璐丹 , 马方 , 彭有梅 , 邹敏 , 陈慧平 , 完迪迪 , 范丹丹 , 张丽果 , 赵阳 , 张长征 , 张小俊 , 杨洋 , 李建波 , 李娜 , 郑立运 , 赵志鸿 , 张艳 , 王东阳 , 高元法
IPC: A61K33/243 , A61P35/00 , A61K31/185
Abstract: 本发明提供了新鱼腥草素钠及其与顺铂联用在治疗结肠癌，乳腺癌，淋巴瘤以及黑色素瘤、肺癌等恶性肿瘤方面的应用。本发明采用MTT法及CCK‑8法分别测定了新鱼腥草素钠，以及新鱼腥草素钠与顺铂联合用药对多种肿瘤细胞（包括SW620，A375，MCF‑7，A549，raji）的抑制作用，试验发现：新鱼腥草素钠及其与顺铂联合用药对多种肿瘤细胞均有显著地抑制作用，且联合用药均表现为相加或协同作用，为临床上恶性肿瘤疾病的治疗提供了有价值的理论和数据支持。
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公开(公告)号：CN109512780A
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201910019997.8
申请日：2019-01-09
Applicant: 河南省医药科学研究院 , 固始县妇幼保健院 , 河南省人口和计划生育科学技术研究院
IPC: A61K9/06 , A61K47/32 , A61K31/045 , A61K31/56 , A61P17/02
Abstract: 本发明提供了一种凝胶药膏及其制备方法和应用，属于中药药膏技术领域，所述凝胶药膏，包括以下重量份数的组分：白桦醇1～8份、薄荷醇0.2～1.2份、冰片0.2～1.2份、卡波姆1～12份、醇类溶剂50～200份、防腐剂0.1～1.2份、中和剂2～8份和水150～600份。本发明提供的凝胶药膏为淡色柔软的凝胶状膏体，涂抹伤口时清凉无异味，不仅可以有效促进皮肤创伤的愈合、防止感染，而且安全、对人体无毒性。
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公开(公告)号：CN104306435B
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201410541067.6
申请日：2014-10-14
Applicant: 河南省医药科学研究院
Abstract: 本发明公开了一种拟缺香茶菜提取物的提取方法，依次经过乙醚提取、乙酸乙酯提取、乙醇提取和水提取；分别得到乙醚提取物、乙酸乙酯提取物、乙醇提取物和水提取物；这四种提取物对正常细胞无细胞毒作用，这将对于癌症的药物治疗将起到重大的推动作用，产生良好的社会效益。
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公开(公告)号：CN105272964B
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201410321600.8
申请日：2014-07-08
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: C07D401/06 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种6‑取代‑1‑((1‑取代苯基‑1,2,3‑三唑‑4‑基)甲基)‑4‑羰基喹啉‑3‑甲酸乙酯类化合物及其制备和应用。通式为：式中R、R1、R2、R3、R4、R5相同或不同，它们各选自H、卤素、硝基、氨基、羟基、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基、C1‑C4的烷氧基、C1‑C4的羧基、甲酰基中的一种。以取代苯胺为原料，与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合制得中间体I，Gould‑Jacobs环合制得中间体II；取代苯基叠氮与溴丙炔“Click Chemistry”制得中间体III；中间体II和中间体III经N‑烷基化反应制得目标产物IV。本发明所述化合物表现出很好抗肿瘤作用。
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