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公开(公告)号：CN113908286A
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN202111196812.4
申请日：2021-10-14
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于化学生物学领域，具体涉及一种聚乙烯亚胺修饰的量子点粒子及其制备方法和作为纳米药物载体的应用。该聚乙烯亚胺修饰的量子点纳米粒子药物载体具有下式所示结构：；式中，QDs指量子点CdSe或CdSe/ZnS。本发明的聚乙烯亚胺修饰的量子点纳米粒子具有粒径小、水溶性好、分散均匀且稳定性好，同时对多种细胞的细胞毒性均比较小，因此其可以作为较好的纳米药物载体应用于化学生物学领域，其可为更好地设计纳米药物载体奠定基础。
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公开(公告)号：CN112300125B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202011205977.9
申请日：2020-11-02
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/473 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61K47/55 , A61K47/54
Abstract: 本发明公开了一种萘酰亚胺‑多胺缀合物，结构通式如I所示，骨架新颖，高效低毒，对肿瘤细胞具有较好的抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，其一是将氨萘菲特毒副作用的3‑位氨基去除，在萘酰亚胺母体萘环上引入苯基吡唑结构片段，同时以多胺链修饰萘酰亚胺侧链，既阻止了体内乙酰转移酶对氨萘菲特萘环上氨基的乙酰化，降低了毒副作用；又通过引入低毒的苯基吡唑活性结构片段，合成了骨架新颖、高效低毒的萘酰亚胺‑多胺缀合物；其二是通过引入毒性小的喹唑啉取代氨萘菲特3‑氨基的氢原子，得到了具有抗肿瘤活性、毒性小的萘酰亚胺‑多胺缀合物。本发明还公开了上述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，显示出良好的开发潜力。
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公开(公告)号：CN112358867B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202011292010.9
申请日：2020-11-18
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于检测技术领域，具体涉及一种基于量子点的线粒体荧光探针及其制备方法和应用。该基于量子点的线粒体荧光探针具有如下通式：式中，QDs指量子点CdSe、CdSe/CdS或CdSe/ZnS。本发明的基于量子点的线粒体荧光探针是具有生物靶向性和特异性高的纳米材料，能实现荧光探针的线粒体靶向作用，为线粒体新的检测手段的发展做出贡献。
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公开(公告)号：CN112358867A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011292010.9
申请日：2020-11-18
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于检测技术领域，具体涉及一种基于量子点的线粒体荧光探针及其制备方法和应用。该基于量子点的线粒体荧光探针具有如下通式：式中，QDs指量子点CdSe、CdSe/CdS或CdSe/ZnS。本发明的基于量子点的线粒体荧光探针是具有生物靶向性和特异性高的纳米材料，能实现荧光探针的线粒体靶向作用，为线粒体新的检测手段的发展做出贡献。
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公开(公告)号：CN112300125A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN202011205977.9
申请日：2020-11-02
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/473 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61K47/55 , A61K47/54
Abstract: 本发明公开了一种萘酰亚胺‑多胺缀合物，结构通式如I所示， 骨架新颖，高效低毒，对肿瘤细胞具有较好的抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，其一是将氨萘菲特毒副作用的3‑位氨基去除，在萘酰亚胺母体萘环上引入苯基吡唑结构片段，同时以多胺链修饰萘酰亚胺侧链，既阻止了体内乙酰转移酶对氨萘菲特萘环上氨基的乙酰化，降低了毒副作用；又通过引入低毒的苯基吡唑活性结构片段，合成了骨架新颖、高效低毒的萘酰亚胺‑多胺缀合物；其二是通过引入毒性小的喹唑啉取代氨萘菲特3‑氨基的氢原子，得到了具有抗肿瘤活性、毒性小的萘酰亚胺‑多胺缀合物。本发明还公开了上述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，显示出良好的开发潜力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111349069A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN202010315888.3
申请日：2020-04-21
Applicant: 河南大学
IPC: C07D311/30 , C09K11/06 , G01N21/78 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开一种检测巯基的近红外有机小分子探针、其制备方法及应用，属于化学分析技术领域。所述有机小分子探针的化学结构如式（I）表示：（I）其制备方法如下：将2-氯-1-(2,4-二羟基苯基)乙酮、6-(二甲基氨基)-2-萘醛和有机溶剂混合，然后滴入碱溶液，室温反应后，浓缩有机相，用酸中和，得到中间体。中间体与2，4-二硝基苯磺酰氯在有机溶剂中反应后，分离提纯得到产物。本发明制备方法简单易行，所得到的小分子探针可实现巯基的紫外和荧光双响应，检测细胞内的巯基物质。具有灵敏度高、响应快速、特异性高等诸多优点，而且可以用于活体成像，在化工、环境、生物医药等领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN115430832B
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202211082952.3
申请日：2022-09-06
Applicant: 河南大学
IPC: B22F1/054 , B22F1/16 , B22F9/24 , A61K41/00 , A61K31/704 , A61K9/51 , A61K47/04 , A61K47/62 , A61K47/69 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药与健康技术领域，涉及一种化疗‑热疗型核壳金纳米药物靶向递送系统的制备及应用。该系统由金纳米棒、包覆在金纳米棒上的介孔二氧化硅(mSiO2)、吸附在介孔二氧化硅内的化疗药物以及修饰在介孔二氧化硅表面的靶向多肽9R‑P201，最终得到一种以核壳型金纳米棒为载体的化疗‑热疗型靶向纳米药物递送系统GNR@mSiO2‑DOX‑9R‑P201。其中介孔二氧化硅包覆的金纳米棒作为一种良好的光热材料以及载体，发挥着光热作用以及装载化疗药物的容器作用，阿霉素发挥着化疗作用，靶向多肽发挥着将整个纳米药物递送至肝癌肿瘤部位的作用。纳米药物在肿瘤部位释放DOX，并在近红外激光照射下发挥光热效应，实现肝癌肿瘤的光热和化疗的联合治疗。
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公开(公告)号：CN103833623A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201410074636.0
申请日：2014-03-03
Applicant: 河南大学
IPC: C07D209/20 , C07C323/58 , C07C319/20 , C07C229/26 , C07C227/20 , C07C279/14 , C07C277/08 , A61K31/198 , A61K31/405 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/20 , C07C229/26 , C07C279/14 , C07C323/58
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种氨基酸-胺缀合物及其制备方法和应用。该氨基酸-胺缀合物具有如下通式：。本发明把氨基酸和胺结合在一起，可以改善胺类化合物的水溶性、生物性能和药物靶向性，实现抗肿瘤的靶向作用。
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公开(公告)号：CN112480134B
公开(公告)日：2021-11-05
申请号：CN202011491607.6
申请日：2020-12-17
Applicant: 河南大学
IPC: C07D491/048 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开一对同分异构体、其制备方法及其应用，该对同分异构体的化学结构如式（I）和（II）所示：（I）（II），其制备方法如下：将（E）‑2‑（2‑（（Z）‑1,3,3‑三甲基吲哚‑2‑亚乙基）亚乙基）呋喃[2,3‑b]喹啉‑3,4（2H,9H）‑二酮、硫酸二乙酯、无水碳酸钾及有机溶剂混合，加热反应后，浓缩有机相，分离可得到产物。本发明采用“一锅法”制备两个化合物，其中有机小分子（I）可实现对细胞内脂滴的定位和荧光响应，具有灵敏度高、响应快速、特异性高等优点；有机小分子（II）则对溶液粘度有荧光响应，可用于检测体系黏度，同时（II）具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性，可用于治疗相关疾病。
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公开(公告)号：CN111349069B
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN202010315888.3
申请日：2020-04-21
Applicant: 河南大学
IPC: C07D311/30 , C09K11/06 , G01N21/78 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开一种检测巯基的近红外有机小分子探针、其制备方法及应用，属于化学分析技术领域。所述有机小分子探针的化学结构如式（I）表示：（I）其制备方法如下：将2‑氯‑1‑(2,4‑二羟基苯基)乙酮、6‑(二甲基氨基)‑2‑萘醛和有机溶剂混合，然后滴入碱溶液，室温反应后，浓缩有机相，用酸中和，得到中间体。中间体与2，4‑二硝基苯磺酰氯在有机溶剂中反应后，分离提纯得到产物。本发明制备方法简单易行，所得到的小分子探针可实现巯基的紫外和荧光双响应，检测细胞内的巯基物质。具有灵敏度高、响应快速、特异性高等诸多优点，而且可以用于活体成像，在化工、环境、生物医药等领域具有广阔的应用前景。
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