公开(公告)号：CN102924375A

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：CN201210209754.9

申请日：2012-06-21

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈寅 ,  张桂森 ,  马彦琴 ,  杨相平 ,  彭卫娟

IPC: C07D215/52

Abstract: 本发明公开了一种(S)-3-羟基-2-苯基-N-(1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺中间体及其制备方法和应用，其具有式I结构。本发明提供的用于制备Talnetant的中间体式I化合物，通过一步氢化即可得到Talnetant。式I的制备具有生产操作简单，原料易得，劳动防护要求低，收率较高，副产物少，更适用于工业化大生产。

公开(公告)号：CN102320984A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN201110209135.5

申请日：2011-07-25

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 马彦琴 ,  赵士魁 ,  杨相平 ,  杨蕊 ,  彭卫娟

IPC: C07C217/62 ,  C07C213/08

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，公开了(R)-3-(3-甲氧基苯基)-N，N，2-三甲基戊-3-烯-1-胺的制备方法。该方法是在一定温度下，在惰性溶剂中，加入碱性物质，式I的化合物于碱性条件下经wittig反应或者Horner-Emmons-Wittig反应得到式II的化合物；或者进一步将式II化合物制成盐。该方法具有合成路线短，操作简便，各步反应条件温和，无需特殊设备，产品易于分离纯化，用此合成法可以得到纯度好的终产品，避免使用毒性强的试剂和溶剂，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN101496802B

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN200810018896.0

申请日：2008-01-31

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  郭琳 ,  杨相平 ,  徐祥清 ,  李建其 ,  王冠 ,  马彦琴 ,  胡书明 ,  刘世成 ,  周世暇

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了式(I)芳基哌嗪化合物用于制备治疗包括人类在内的哺乳动物急性疼痛、神经疼痛、感受伤害性疼痛药物方面的用途，尤其适于治疗多种原因引起的复杂性疼痛。

公开(公告)号：CN101496802A

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200810018896.0

申请日：2008-01-31

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  郭琳 ,  杨相平 ,  徐祥清 ,  李建其 ,  王冠 ,  马彦琴 ,  胡书明 ,  刘世成 ,  周世暇

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04

CPC classification number: A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了式(I)芳基哌嗪化合物用于制备治疗包括人类在内的哺乳动物急性疼痛、神经疼痛、感受伤害性疼痛药物方面的用途，尤其适于治疗多种原因引起的复杂性疼痛。

公开(公告)号：CN101245065A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200710020119.5

申请日：2007-02-14

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  朱永超 ,  马彦琴 ,  杨相平

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了制备苯并异噁唑衍生物如利培酮、9－羟基利培酮的方法及其中间体，2，4－二氟苯基－4－哌啶基－甲酮肟或酸加成盐与取代的3－(2－氯乙基)－2－甲基－4H吡啶并[1，2－α]嘧啶－4－酮反应，生成新的取代的吡啶并嘧啶酮衍生物，再经闭环、加氢还原反应，产生苯并异噁唑衍生物。

公开(公告)号：CN117736157A

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202211108091.1

申请日：2022-09-13

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 余增辉 ,  王辉 ,  许向阳 ,  卢天宇 ,  杨相平

IPC: C07D257/04

Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及一种新的氨基甲酸酯化合物中间体四唑取代的苯乙酮化合物的制备方法，包括羟基苯乙酮化合物与四氮唑化合物反应，其解决了现有技术急需开发更多可供选择的适于工业化生产的工艺的技术问题，所述方法使用的反应试剂廉价易得，反应后处理简单，适合大规模的工业化生产。

公开(公告)号：CN117209434A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202210624265.3

申请日：2022-06-02

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张稳 ,  刘玉秀 ,  许向阳 ,  李腾飞 ,  陈亮 ,  杨相平

IPC: C07D233/90

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种依托咪酯精制提纯的方法，该方法可克服现有技术存在的缺陷，将依托咪酯原料药中一般单杂控制在0.10％以下，依托咪酯的纯度高达99.6％以上，未检测出S异构体。

公开(公告)号：CN117126085A

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202310592231.5

申请日：2023-05-24

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 孙哲 ,  许向阳 ,  杨相平 ,  王环 ,  王辉

IPC: C07C315/06 ,  C07C317/46 ,  G01N30/02 ,  G01N30/34

Abstract: 本发明报道了一种N‑[2‑(二乙氨基)乙基]‑5‑(甲磺酰基)‑2‑甲氧基苯甲酰胺盐的制备方法，该方法操作简单易行、条件温和、收率纯度高，能耗及污染少，适合工业化生产制备。

公开(公告)号：CN116354849A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202111626483.2

申请日：2021-12-28

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈道鹏 ,  孙哲 ,  赵阵 ,  杨相平 ,  陈亮 ,  许向阳

IPC: C07C251/24 ,  C07C249/02 ,  C07C225/20 ,  A61P25/24 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/54 ,  G01N30/74

Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及一种1‑(2‑氯苯基)‑1‑(环戊基‑1‑烯‑1‑基)‑N‑甲基亚胺(式A化合物)及其制备方法、用途。

公开(公告)号：CN112457317B

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN202011231398.1

申请日：2020-11-06

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 余增辉 ,  张稳 ,  冯志鹏 ,  杨相平 ,  许向阳

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种适合工业化生产的高纯度氟马西尼的制备方法。本发明经过氯代、关环即可制备出氟马西尼。根据本发明的制备方法能够缩短工业化生产时间，减少设备需求，做到经济效益最大化，所得到的氟马西尼纯度高达99.9％。