公开(公告)号：CN110183471B

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN201910424039.9

申请日：2019-05-21

Applicant: 江苏大学

Inventor： 冯春来 ,  成忠旋 ,  季薇 ,  芮蒙杰

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种新型哌嗪类衍生物、其制备方法及用途，该化合物为(R)‑6‑甲基‑3‑(4‑(异丙基磺酰基)苯基)‑6‑氯‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶)‑4,5,6,7‑四氢吡唑并[1,5‑a]哌嗪。本发明提供的这种新型哌嗪类衍生物的合成方法克服了合成条件困难、产率较低的缺点，为其它新型哌嗪类衍生物的合成提供了参考。本发明提供的新型哌嗪类小分子化合物能抑制人乳腺癌细胞的增殖，与阿霉素联合使用具有很好的协同抗人乳腺癌细胞的作用，可与阿霉素联合用于人乳腺癌治疗药物的制备。

公开(公告)号：CN113304162A

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202110604570.1

申请日：2021-05-31

Applicant: 江苏大学

Inventor： 芮蒙杰 ,  周雨 ,  冯春来 ,  季薇

IPC: A61K31/7048 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药治疗领域，具体涉及药物非达霉素的一种新用途，非达霉素能够抑制Notch信号通路，并且通过抑制Notch通路发挥抗肿瘤作用。非达霉素能够用作制备抑制Notch通路与抗肿瘤作用的药物，用于治疗Notch信号通路异常导致的哺乳动物包括人的肿瘤。本发明为解决临床有效的Notch通路抑制剂匮乏的现状提供帮助，并为通过抑制Notch通路来达到抗肿瘤作用的药物的研发提供参考。

公开(公告)号：CN110517790A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201910546943.7

申请日：2019-06-24

Applicant: 江苏大学

Inventor： 冯春来 ,  陈恒巍 ,  季薇 ,  芮蒙杰

IPC: G16H70/40

Abstract: 本发明涉及计算机辅助药物筛选领域，具体地说是涉及一种基于深度学习和基因表达数据的化合物肝毒性的早期预测方法，其包括以下步骤：(1)化合物毒理学基因表达数据的挖掘与预处理；(2)肝毒性特征基因的挑选；(3)基于肝毒性特征基因的表达数据建立深度学习预测模型；(4)模型的参数优化与性能提升。本方法将药物基因组学与人工智能深度学习算法充分结合，克服了传统化合物肝毒性预测方法的局限性，实现了通过基因水平系统地对化合物迟发性肝毒性进行早期预测，从而为新药研发过程中的临床前毒性安全评估及临床合理用药提供一种高效、准确、快速的化合物肝毒性预测方法。

公开(公告)号：CN117883422A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202410081733.6

申请日：2024-01-19

Applicant: 江苏大学

Inventor： 季薇 ,  冯春来 ,  芮蒙杰

IPC: A61K31/12 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，特指一种甘草查尔酮D的用途。甘草查尔酮D对肝切除术后肝脏的再生能力具有显著促进作用，作用机制涉及抑制15‑PGDH蛋白的活性，提高内源性PGE2的水平，可用于制备治疗肝脏疾病的药物。

公开(公告)号：CN116531355A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202310456420.X

申请日：2023-04-25

Applicant: 江苏大学

Inventor： 冯春来 ,  周丽红 ,  季薇 ,  包明 ,  芮蒙杰

IPC: A61K31/12 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及甘草查尔酮B的用途。甘草查尔酮B通过抑制15‑PGDH蛋白的活性，减少PGE2的降解，提高内源性PGE2的水平，促进肝细胞的增殖，并显著提高肝/体重比，从而促进肝脏的再生修复。本发明首次公开了甘草查尔酮B是一种有效的具有促进肝再生作用的15‑PGDH小分子抑制剂，可以用于制备促进肝再生的药物。

公开(公告)号：CN116440147A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202310642503.8

申请日：2023-06-01

Applicant: 江苏大学

Inventor： 芮蒙杰 ,  米珂 ,  高良来 ,  冯春来

IPC: A61K31/704 ,  A61K36/258 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了人参皂苷F5在制备预防和/或治疗动脉粥样硬化药物中的应用，属于生物技术和医药技术领域；本发明研究发现人参皂苷F5能够用于制备Notch信号通路抑制剂，所述人参皂苷F5能够抑制Notch通路关键转录因子RBPJ蛋白、改变Notch协同因子或效应因子的表达/功能，从而抑制下游基因的表达，进而实现抑制AS的发展进展、减少动脉粥样硬化斑块生成的目的；所述人参皂苷F5在制备预防和/或治疗动脉粥样硬化药物中具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN110517790B

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN201910546943.7

申请日：2019-06-24

Applicant: 江苏大学

Inventor： 冯春来 ,  陈恒巍 ,  季薇 ,  芮蒙杰

IPC: G16H70/40

Abstract: 本发明涉及计算机辅助药物筛选领域，具体地说是涉及一种基于深度学习和基因表达数据的化合物肝毒性的早期预测方法，其包括以下步骤：(1)化合物毒理学基因表达数据的挖掘与预处理；(2)肝毒性特征基因的挑选；(3)基于肝毒性特征基因的表达数据建立深度学习预测模型；(4)模型的参数优化与性能提升。本方法将药物基因组学与人工智能深度学习算法充分结合，克服了传统化合物肝毒性预测方法的局限性，实现了通过基因水平系统地对化合物迟发性肝毒性进行早期预测，从而为新药研发过程中的临床前毒性安全评估及临床合理用药提供一种高效、准确、快速的化合物肝毒性预测方法。

公开(公告)号：CN114671926A

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN202210358812.8

申请日：2022-04-07

Applicant: 江苏大学

Inventor： 冯春来 ,  芮蒙杰 ,  张稳 ,  季薇

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类抑制PD‑L1的两亲性α‑螺旋多肽及其应用。本发明通过考察所述多肽体外对PD‑1/PD‑L1蛋白结合抑制作用、体内外抗肿瘤效果以及体内免疫激活作用，验证所述多肽能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，激活T细胞的免疫反应，具有抗肿瘤效果。本发明多肽可以采用固相合成方法制备得到，相较于单克隆抗体和小分子化合物，解决了免疫相关毒性、药代动力学和肿瘤渗透不足以及制造商和消费者的高成本负担等问题。

公开(公告)号：CN113461780A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202110656643.1

申请日：2021-06-11

Applicant: 江苏大学

Inventor： 冯春来 ,  贾梦飞 ,  芮蒙杰 ,  季薇

IPC: C07K7/08 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明具体涉及多肽，特指一类刺激响应型多肽及其制备方法和用途，本发明提供的特殊氨基酸衍生物B可以响应肿瘤微环境低pH、高ROS的特点，其在生理条件下，侧链基团的空间位阻较大且均带有负电，使得氨基酸衍生物之间相互排斥，不利于多肽分子α螺旋结构的形成；在肿瘤微环境下，苯环对位的取代基在弱酸性条件下脱落形成苯硼酸，进一步被氧化成酚羟基，空间位阻减小且无静电排斥作用，使得多肽分子重新恢复成α螺旋结构，氨基酸衍生物B可以实现在不同环境下的变构行为以控制多肽分子α螺旋构象的形成，所述的多肽能够用于制备抗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN111481537A

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN202010234836.3

申请日：2020-03-30

Applicant: 江苏大学

Inventor： 芮蒙杰 ,  庞慧 ,  冯春来 ,  季薇

IPC: A61K31/352 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属生物医学类技术领域，具体涉及金雀异黄酮用于制备促进肝脏再生药物的应用。金雀异黄酮能够通过增加PGE2的体内蓄积，提高内源性PGE2的水平，促进肝脏细胞的增殖，从而有效促进肝脏组织的再生修复，增加再生肝脏的比重。本发明首次公开了金雀异黄酮是一种有效的具有促进肝再生作用的小分子化合物，可以用于制备促进肝再生的药物，为解决临床有效的肝再生药物匮乏的现状提供新的见解，在肝组织修复和再生药物领域具有潜在、良好的应用前景。