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公开(公告)号：CN106631974B
公开(公告)日：2019-03-19
申请号：CN201710088477.3
申请日：2017-02-17
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种制备吲哚布芬的方法，通过在氢化还原反应中使用碳载贵金属为催化剂，并在锌粉还原反应中采用合适的有机酸溶剂，通入氯化氢气体等工艺的优化，使吲哚布芬的制备方法操作简单，收率高，整个制备方法安全、环保有利于职工健康保护，适合于工业化使用，并且制得的吲哚布芬纯度高。
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公开(公告)号：CN106397298B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201610663448.0
申请日：2016-08-11
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D209/46 , A61K31/4035 , A61P9/10 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了吲哚布芬的新组合物以及在制备防治血栓形成的药物中的用途。本发明采用新晶型，与现有晶型相比，在水中溶解性增强、稳定性好、吸湿性低、流动性好、结晶度高、晶型形貌好、便于长期贮存和运输。本发明的药物组合物稳定、安全，品质有较大提升。
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公开(公告)号：CN107935902A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201711161618.6
申请日：2017-11-20
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D207/333
Abstract: 本发明提供一种富马酸沃诺拉赞关键中间体(I)的制备方法，选用2-氟苯甲酸(II)、5-溴吡咯-3-甲醛(III)为原料，在碱、溶剂和催化剂条件下，一步反应生成目标产物。路线新颖，操作简单可控，产品收率高，环境友好，适于工业规模化放大生产。
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公开(公告)号：CN108623606B
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201810873962.6
申请日：2018-08-02
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明提供一种依鲁替尼(I)的制备方法，选用纳米磁性材料负载的三苯基膦(PPh3@NMM)进行Mitsunobu反应，实现了中间体IV的高效制备和副产物三苯基氧磷的有效分离，中间体IV再经丙烯酰化制得依鲁替尼。整个路线具有操作简单、成本低、收率高、三废明显减少等优点，适于工业规模化放大生产。
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公开(公告)号：CN106631974A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201710088477.3
申请日：2017-02-17
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种制备吲哚布芬的方法，通过在氢化还原反应中使用碳载贵金属为催化剂，并在锌粉还原反应中采用合适的有机酸溶剂，通入氯化氢气体等工艺的优化，使吲哚布芬的制备方法操作简单，收率高，整个制备方法安全、环保有利于职工健康保护，适合于工业化使用，并且制得的吲哚布芬纯度高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106397298A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610663448.0
申请日：2016-08-11
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D209/46 , A61K31/4035 , A61P9/10 , A61P7/02
CPC classification number: C07D209/46 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了吲哚布芬的新组合物以及在制备防治血栓形成的药物中的用途。本发明采用新晶型，与现有晶型相比，在水中溶解性增强、稳定性好、吸湿性低、流动性好、结晶度高、晶型形貌好、便于长期贮存和运输。本发明的药物组合物稳定、安全，品质有较大提升。
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公开(公告)号：CN104610176A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510048359.0
申请日：2013-09-06
Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P35/00 , A61P15/14
CPC classification number: C07D249/08 , C07B2200/13
Abstract: 本发明属于药物化学结晶技术领域，具体涉及阿那曲唑的新的水合物一水合物及其一水合物的晶型Ⅲ。晶型Ⅲ的X-射线粉末衍射2θ衍射角分别在9.3、10.5、14.8、15.8和17.9±0.2°处有特征吸收峰。本发明还提供了晶型Ⅲ的三种制备方法、其药物组合物及其用于治疗或预防晚期乳腺癌相关的疾病的用途。该晶型具有在含水体系或高湿度环境下较稳定的优点，因此相对于阿那曲唑晶型I或晶型II，其具有易于贮存和制剂应用更广等优势。
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公开(公告)号：CN110452222B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201910810932.5
申请日：2019-08-29
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明提供一种富马酸沃诺拉赞(I)的制备方法，选用易得的5‑(2‑氟苯基)‑1‑(3‑吡啶基磺酰基)‑3‑氰基‑1H‑吡咯(II)为原料，一步反应得到沃诺拉赞，再与富马酸成盐即可得到目标产物。该方法路线新颖，操作简单可控，产品收率高，环境友好，适于工业规模化放大生产。
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公开(公告)号：CN108689991B
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201810592249.4
申请日：2018-06-11
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D401/12 , C07C59/245 , C07C51/43
Abstract: 本发明涉及沃诺拉赞有机酸或无机酸盐晶型及制备方法。具体涉及L‑苹果酸盐晶型、磷酸二氢盐晶型、盐酸盐晶型、琥珀酸盐晶型、半L‑酒石酸盐晶型、硫酸盐晶型、硫酸氢盐晶型和甲磺酸盐晶型。解决了沃诺拉赞L‑苹果酸盐等盐易吸潮的问题，且具有很好的稳定性，便于储存和运输。本发明获得的沃诺拉赞L‑苹果酸盐晶型及磷酸二氢盐晶型与富马酸盐晶型和醋酸盐晶型相比，在水中的溶解度更高，为新制剂的研究提供了支持。
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公开(公告)号：CN110483292A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201910805973.5
申请日：2019-08-29
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07C67/36 , C07C67/313 , C07C69/92
Abstract: 本发明公开了一种瑞格列奈关键中间体(I)的制备方法。将4-甲基-2-乙氧基苯甲酸乙酯(II)与一氧化碳和醇在催化剂和氧化剂条件下反应，反应物经选择性水解得到中间体(I)。该制备方法简洁高效，条件温和，重现性好，收率高，适用于工业化生产。
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