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公开(公告)号：CN111825605A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201910320368.9
申请日：2019-04-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/81 , C07D401/12 , C07D277/82 , C07D239/88 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D215/22 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/428 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种芳基酮酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途，该类化合物具有通式I所示的结构，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物能同时抑制多种激酶活性，尤其是KDR。并且进一步的细胞水平检测发现本发明化合物对VEGF诱导的人脐静脉内皮细胞HUVEC增殖具有显著的抑制作用,是在酶水平、细胞水平均有很好活性的小分子VEGFR-2抑制剂。这表明本发明的化合物可开发成预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。
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公开(公告)号：CN104230826A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310227812.5
申请日：2013-06-08
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/95 , C07D401/12 , C07D491/056 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/95 , C07D401/12 , C07D491/056
Abstract: 本发明属有机化学及药物合成领域，具体涉及2-氟代喹唑啉环类化合物及其制备方法和药用用途，所述化合物通过2-氯代、2-溴代或者2-碘代喹唑啉衍生物的经卤交换反应制备获得；该类化合物具有显著的受体酪氨酸激酶抑制活性，可用于制备治疗肿瘤以及EGFR高表达相关疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN117919235A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311381221.3
申请日：2023-10-24
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/415 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种萘酰胺化合物治疗KRAS突变相关疾病的用途。具体地，本发明公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐用于制备用于治疗KRAS突变相关疾病尤其是KRAS突变肿瘤的药物的用途，所述化合物可有效抑制KRAS突变肿瘤的生长，尤其是KRAS G12C突变肿瘤和KRAS G12D突变肿瘤。#imgabs0#
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![嘧啶并[5,4-b]吲嗪或嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其制备方法及用途](/CN/2017/8/14/images/201780071569.jpg)
公开(公告)号：CN109983016B
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN201780071569.9
申请日：2017-11-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/14 , C07D487/14 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及一种嘧啶并[5,4‑b]吲嗪或嘧啶并[5,4‑b]吡呤化合物、其制备方法及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于BTK的抑制活性均较好。重要的是，本发明的化合物对普通人B淋巴瘤细胞Ramos细胞活性较低，对BTK敏感的人弥漫大B淋巴瘤TMD8细胞具有高活性，这表明这种结构类型化合物的选择性较高，脱靶及相应的副作用较低，是一类具有开发潜力的BTK选择性抑制剂。
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公开(公告)号：CN109983016A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201780071569.9
申请日：2017-11-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/14 , C07D487/14 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及一种嘧啶并[5,4‑b]吲嗪或嘧啶并[5,4‑b]吡呤化合物、其制备方法及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于BTK的抑制活性均较好。重要的是，本发明的化合物对普通人B淋巴瘤细胞Ramos细胞活性较低，对BTK敏感的人弥漫大B淋巴瘤TMD8细胞具有高活性，这表明这种结构类型化合物的选择性较高，脱靶及相应的副作用较低，是一类具有开发潜力的BTK选择性抑制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107935981A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201610889341.8
申请日：2016-10-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D313/08 , A61K31/335 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种式I所示的3,4-二氢-1-苯并氧杂卓类衍生物、其制备方法、及其在制备抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号：CN111825605B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201910320368.9
申请日：2019-04-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/81 , C07D401/12 , C07D277/82 , C07D239/88 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D215/22 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/428 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种芳基酮酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途，该类化合物具有通式I所示的结构，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物能同时抑制多种激酶活性，尤其是KDR。并且进一步的细胞水平检测发现本发明化合物对VEGF诱导的人脐静脉内皮细胞HUVEC增殖具有显著的抑制作用,是在酶水平、细胞水平均有很好活性的小分子VEGFR‑2抑制剂。这表明本发明的化合物可开发成预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。
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![嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其光学异构体、制备方法及用途](/CN/2020/1/67/images/202010337256.jpg)
公开(公告)号：CN111848634A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010337256.7
申请日：2020-04-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519
Abstract: 本发明涉及一种如通式I所示的嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其光学异构体、制备方法、含有其的药物组合物及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于激酶BTK的抑制活性均较好，同时，也具有良好的体内抗肿瘤活性和药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN107935981B
公开(公告)日：2020-10-09
申请号：CN201610889341.8
申请日：2016-10-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D313/08 , A61K31/335 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种式I所示的3,4‑二氢‑1‑苯并氧杂卓类衍生物、其制备方法、及其在制备抗肿瘤药物中的用途。
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![嘧啶并[5,4-b]吲嗪或嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其制备方法及用途](/CN/2016/1/209/images/201611045301.jpg)
公开(公告)号：CN108101905A
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201611045301.1
申请日：2016-11-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/14 , C07D487/14 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及一种嘧啶并[5,4‑b]吲嗪或嘧啶并[5,4‑b]吡呤化合物、其制备方法及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于BTK的抑制活性均较好。重要的是，本发明的化合物对普通人B淋巴瘤细胞Ramos细胞活性较低，对BTK敏感的人弥漫大B淋巴瘤TMD8细胞具有高活性，这表明这种结构类型化合物的选择性较高，脱靶及相应的副作用较低，是一类具有开发潜力的BTK选择性抑制剂。
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