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公开(公告)号：CN101386629B
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN200810058984.3
申请日：2008-09-27
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新型的水溶性铂(II)抗癌配合物，它的离去基团为3-乙酰氧基-1，1-环丁烷二羧酸根(3-COO-CBDCA)，载体为已上市的铂类抗肿瘤药物的氨/胺配体，包括氨(NH3)、1R，2R-二氨基环己烷(DACH)、1，2-双(氨甲基)-环丁烷、2-异丙基-(4R，5R)-4，5-双(氨甲基)-1，3-二氧环戊烷。他们可以采用常规的铂类抗癌药物制备的方法合成。本发明配合物的抗癌活性与目前临床上常使用的铂类药物卡铂相当、毒副作用明显比卡铂小，可以制成冻干粉或注射液，用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN101386629A
公开(公告)日：2009-03-18
申请号：CN200810058984.3
申请日：2008-09-27
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新型的水溶性铂(II)抗癌配合物，它的离去基团为3－乙酰氧基－1，1－环丁烷二羧酸根(3－COO－CBDCA)，载体为已上市的铂类抗肿瘤药物的氨/胺配体，包括氨(NH3)、1R，2R－二氨基环己烷(DACH)、1，2－双(氨甲基)－环丁烷、2－异丙基－(4R，5R)－4，5－双(氨甲基)－1，3－二氧环戊烷。他们可以采用常规的铂类抗癌药物制备的方法合成。本发明配合物的抗癌活性与目前临床上常使用的铂类药物卡铂相当、毒副作用明显比卡铂小，可以制成冻干粉或注射液，用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN101289468A
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：CN200810058410.6
申请日：2008-05-19
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新型的奥沙利铂衍生物[1R，2R－环己烷二胺·2，2－二(羟甲基)－1，3－丙二酸根合铂(II)]，[(1R，2R－cyclohexanediamine)·2，2－Bis(hydroxymethyl)malonato－platinum(II)]。它的制备是以cis－[PtA2I2]为原料(A2＝1R，2R－环己烷二胺)，与2，2－二(羟甲基)－1，3－丙二酸银定量反应，过滤分离AgI后母液浓缩和冷冻干燥得到粗品，粗品经水∶乙醇＝1∶1的体系中重结晶得到纯品。本发明配合物的抗癌活性明显高于奥沙利铂、毒副作用明显比奥沙利铂小，可以制成冻干粉或注射液，用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN104610415B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201410636868.0
申请日：2014-11-13
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07J51/00 , C07F15/00 , A61K31/575 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，它是一类以胆酸及其衍生物为运载分子的肝靶向铂类抗癌药物及其合成方法，其氨/胺配体(A2)包括2NH3、1R,2R-二氨基环已烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷、(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷，胆酸、去氧胆酸、猪取氧胆酸、熊去氧胆酸鹅去氧胆酸(RCOOH)通过与酰胺键与1,1-环丁烷二羧酸根偶联，形成如下结构的化合物，它们具有抗癌活性高、肝靶向性强的特点，可作抗癌药物用于肝癌的肝动脉灌注或肝动脉介入栓塞治疗，其结构式为：
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公开(公告)号：CN104086597A
公开(公告)日：2014-10-08
申请号：CN201410226135.X
申请日：2014-05-26
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及以3-氧代-环丁烷-1,1-二羧酸根为配体的铂(II)抗肿瘤化合物，氨/胺配体为已上市的铂类抗癌药物的载体基团，包括2NH3、1R,2R-二氨基环己烷、1,2-双(氨甲基)环丁烷或(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷。它们的制备是在水中以K2[PtCl4]为起始原料，加入KI，转化成K2PtI4后，与对应的氨/胺配体反应，制备出二碘中间体，再与3-氧代-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应，得到目标化合物。本发明的化合物具有水溶性好、稳定、抗癌活性高的特点，可以制成冻干粉剂或水溶液剂型可用于临床治疗癌症。
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公开(公告)号：CN1923837A
公开(公告)日：2007-03-07
申请号：CN200610048702.2
申请日：2006-09-29
Applicant: 昆明贵研药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 昆明贵金属研究所
IPC: C07F15/00 , A61K31/282 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类新型的以植物百里的有效成分百里酸根(3－异丙基－6－甲基水杨酸根)或食品添加剂3，5－二碘水杨酸根为离去基团，以1R，2R－环己二胺或2－异丙基－(4R，5R)－4，5－双(氨甲基－1，3－二氧环戊烷为载体基团的铂(II)配合物。其制备是以cis－[PtA2I2](A2为载体基团1R，2R－环己二胺或2－异丙基－(4R，5R)－4，5－双(氨甲基－1，3－二氧环戊烷)为原料，在水中与硝酸银定量反应完全后过滤分离AgI，母液加入离去基团3－异丙基－5－甲基水杨酸或3，5－二碘水杨酸二钠盐，提纯得到。本发明化合物的体内外均有高抗癌活性、良好的亲脂性，用于临床靶向治疗癌症。
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公开(公告)号：CN104628787A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201510031712.4
申请日：2015-01-22
Applicant: 昆明贵金属研究所
CPC classification number: C07F15/0033 , C09K11/06 , C09K2211/185 , H01L51/0085
Abstract: 本发明公开了一种绿光发射铱磷光配合物及其制备方法,这种铱磷光配合物以2-(联苯基)吡啶为环金属配体，2,2,6,6-四甲基-3,5-庚二酮(tmd)为辅助配体，Ir(bppy)2(tmd)]，其最大发射波长在533nm，为典型的绿光发射。以水合三氯化铱为原料，合成铱氯桥二聚体(dppy)2Ir2Cl2(dppy)2，再和tmd在碱性条件下反应制备得到[Ir(bppy)2(tmd)]，产率达85％，纯度高达99.5％。其化学结构式为：
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公开(公告)号：CN104610369A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201410637499.7
申请日：2014-11-13
Applicant: 昆明贵金属研究所
IPC: C07F15/00
CPC classification number: C07F15/008
Abstract: 本发明涉及一种提纯乙酰丙酮二羰基铑的方法，具体步骤为：(1)将乙酰丙酮二羰基铑粗品加去离子水充分搅拌，静置，滴加硝酸银溶液至上清液不再产生浑浊后，再补加一定量的硝酸银溶液，搅拌，过滤，用水洗涤滤饼；(2)将滤饼加入到适当的有机溶剂中，在搅拌下加入除水剂，过滤，滤液可以浓缩结晶或者降温结晶等方式处理得到乙酰丙酮二羰基铑固体，也可作为进一步反应的溶液来制备乙酰丙酮三苯基膦羰基铑。该方法不但将常规制备乙酰丙酮二羰基铑中的干燥步骤省去，而且在不额外增加操作流程的条件下，可以方便、快捷、有效地解决乙酰丙酮二羰基铑催化剂在氢甲酰化反应中易受氯离子影响而失活的问题。该方法适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN103601760A
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201310537654.3
申请日：2013-11-05
Applicant: 昆明贵金属研究所
IPC: C07F15/00 , C07D213/16
Abstract: 本发明提供了一种制备铱磷光配合物的新型前驱体和方法。以如下结构式所示的[Ir(acac-O,O)2(acac-C)(H2O)]为原料，以甘油为溶剂，在氩气气氛下，直接和2-苯基吡啶反应一步合成得到铱磷光分子材料Fac-Ir(ppy)3。该方法产率高，步骤少，产品纯度高，杂质含量低，证实了[Ir(acac-O,O)2(acac-C)(H2O)]是制备铱磷光配合物的理想前驱体， 。
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