公开(公告)号：CN106892921B

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201710116335.3

申请日：2017-03-01

Applicant: 扬州大学

Inventor： 颜朝国 ,  肖满 ,  韩莹 ,  孙晶

IPC: C07D471/20

Abstract: 一种合成螺茚吡咯并吡啶类化合物的方法，属于有机合成技术领域。本发明以β‑烯胺酮、1,3‑茚满二酮与靛红为反应物，通过分子内亲核加成，生成环状中间体后，再脱水生成螺[茚并[2,1‑e]吡咯并[3,4‑b]吡啶‑10,3'‑二氢吲哚]类化合物。本发明不需无水无氧反应条件，通过分子内亲核加成，生成环状中间体后，再脱水生成，该方法高效、操作简单、收率高且环境友好。

公开(公告)号：CN107365291A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201710683521.5

申请日：2017-08-11

Applicant: 扬州大学

Inventor： 颜朝国 ,  赵玲玲 ,  韩莹 ,  孙晶

IPC: C07D313/00 ,  G01N21/75 ,  G01N21/33

CPC classification number: C07D313/00 ,  G01N21/33 ,  G01N21/75

Abstract: 氧杂杯[4]芳烃单席夫碱的合成方法及其在铜离子识别中的应用，属于有机合成技术领域，氮气氛围中，将氧杂杯[4]芳烃和丙酮混合加热至回流后，再加入氯代烷氧基取代的芳香醛进行回流反应，得到单取代氧杂杯[4]芳烃氧代芳醛衍生物；再将单取代氧杂杯[4]芳烃氧代芳醛衍生物与水杨酰肼或吡啶酰肼在乙醇中加热回流反应，得到氧杂杯[4]芳烃单席夫碱。将氧杂杯[4]芳烃单席夫碱与铜离子形成络合比为1∶2的配合物，可形成具有良好的热稳定性和化学稳定性的金属配合物，用于在溶液中识别铜离子，具有精准的优势。

公开(公告)号：CN107298690A

公开(公告)日：2017-10-27

申请号：CN201710607682.6

申请日：2017-07-24

Applicant: 扬州大学

Inventor： 孙晶 ,  蒋旺 ,  颜朝国 ,  韩莹

IPC: C07D513/14

CPC classification number: C07D513/14

Abstract: 一种苯并色烯吡咯并噻唑类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。在溶剂中将苯并噻唑和溴化物混合反应，得苯并噻唑鎓盐；在DABCO的催化下，将硝基苯乙烯与水杨醛混合进行缩合反应，得缩合产物；在碱性催化剂的作用下，将所述缩合产物与苯并噻唑鎓盐混合进行分子间的1,3-偶极环加成反应，得到官能化的苯并[d]色烯[3',4':3,4]吡咯并[2,1-b]噻唑类化合物，本发明底物拓展范围大、原料易得、操作简单、无需过渡金属催化剂的苯并色烯吡咯并噻唑类化合物的合成方法。

公开(公告)号：CN114907266A

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202210534612.3

申请日：2022-05-17

Applicant: 扬州大学

Inventor： 韩莹 ,  王银强 ,  王磊 ,  孙晶 ,  颜朝国

IPC: C07D231/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一种二氢吡唑类化合物的制备方法，包括：在经脱氧处理的氮气环境的封管中，式Ⅰ所示化合物和式Ⅱ‑1或式Ⅱ‑2所示化合物在碱、钯催化剂和膦配体的催化体系下反应，制备一系列含芳基和烯基取代的二氢吡唑类化合物。本发明中，反应体系所用到的原料，例如芳基溴化物和烯基溴化物原料易得，部分烯基溴化物经过简单的合成即可得到，并且二氢吡唑类化合物分子结构中烯烃基团的引入，为该类化合物转化为其它官能团化合物提供了便利条件，可以进一步转化成各种化学合成药物或天然产物。该制备方法高效、经济、绿色化、底物拓展范围广，反应条件温和，产率高，制备操作和后处理步骤简单。

公开(公告)号：CN111848518B

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202010533919.2

申请日：2020-06-12

Applicant: 扬州大学

Inventor： 颜朝国 ,  叶蓉 ,  韩莹 ,  孙晶

IPC: C07D231/54

Abstract: 本发明公开了一种螺[茚‑2,4’‑吡唑]类化合物的制备方法，在氧化剂存在的条件下，1‑苯基‑2‑(2‑苯基乙烯基)肼与式Ⅱ所示化合物（2‑取代苄基‑1,3‑茚二酮），在有机溶剂中进行反应，一步反应得到式III所示的螺[茚‑2,4’‑吡唑]类化合物。此发明的目标物分子是重要的五元氮杂环化合物，广泛存在于许多天然化合物和药物分子的结构中。此发明的所用原料易得，不需要使用过渡金属催化剂，操作简便，同时具有一定的立体选择性，为合成螺[茚‑2,4’‑吡唑]类化合物提供了一种高效且经济适用的方法。

公开(公告)号：CN111825681A

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN202010643670.0

申请日：2020-07-07

Applicant: 扬州大学

Inventor： 颜朝国 ,  方惠琳 ,  韩莹 ,  孙晶

IPC: C07D487/20

Abstract: 本发明公开了一种合成(E)-亚苄基螺吡唑吡咯嗪酮类化合物的方法，通过四氢吡咯、各种取代芳香醛与吡唑啉酮缩醛，在有机溶剂和催化剂存在的条件下，一步反应得到(E)-亚苄基螺吡唑吡咯嗪酮类化合物。其方法是以四氢吡咯与苯甲醛原位生成的亚甲胺叶立德和4-亚苄基-5-甲基-2-苯基-2,4-二氢-3H-吡唑-3-酮通过1,3-偶极环加成，合成复杂螺环化合物的有效策略。其中，该类亚甲胺叶立德具有特殊的[1,3]氢迁移现象，与过量的苯甲醛可以形成具有亚苄基取代的亚甲胺叶立德。此发明的所用原料易得，不需要无氧反应条件，也不需要使用过渡金属催化剂，操作简便，为合成(E)-亚苄基螺吡唑吡咯嗪酮类化合物提供了一种高效且经济适用的方法。

公开(公告)号：CN106831802B

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201710235113.3

申请日：2017-04-12

Applicant: 扬州大学

Inventor： 孙晶 ,  杨仁银 ,  颜朝国 ,  韩莹

IPC: C07D491/107

Abstract: 螺吲哚啉四苯并呋喃类化合物的一种合成方法，属于有机合成技术领域，在酸性催化剂和溶剂存在的条件下，将邻(芳基)乙炔基苯乙酮和3‑亚烷基吲哚酮混合进行反应，得到下式的螺吲哚啉四苯并呋喃类化合物，本发明通过多米诺反应，达到快速构建多环螺吲哚啉的目的，本方法优点在于克服了现有技术中合成步骤复杂，操作繁琐等不足。

公开(公告)号：CN108047223A

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201711390329.3

申请日：2017-12-21

Applicant: 扬州大学

Inventor： 韩莹 ,  张媛媛 ,  颜朝国 ,  孙晶

IPC: C07D471/10 ,  A01P3/00 ,  A01P1/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/02 ,  A61P21/02

Abstract: 螺环吡啶并[2,1‑a]异喹啉类化合物及其合成方法，属于有机合成技术领域。于乙腈中，将1,3‑茚满二酮缩芳香醛类化合物、丁炔二酸二甲酯和异喹啉混合，在30～70℃条件下进行[4+2]环加成反应0.5～5小时；加成反应结束后用乙酸乙酯和石油醚的混合溶剂进行硅胶柱层析，得到螺环吡啶并[2,1‑a]异喹啉类化合物。此类化合物为淡黄色固体，熔点约210℃～240℃，易溶于有机溶剂，可应用于医药、农药中。

公开(公告)号：CN108017637A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201711390154.6

申请日：2017-12-21

Applicant: 扬州大学

Inventor： 孙晶 ,  张瑜 ,  颜朝国 ,  韩莹

IPC: C07D471/20

Abstract: 一种吲哚并吡咯并喹啉类化合物及其合成方法，属于有机合成技术领域。将喹啉季铵盐与2‑（2‑氧代吲哚‑3‑亚基）丙二腈类化合物混合常温搅拌反应，反应结束后用乙酸乙酯和石油醚的混合溶剂进行硅胶柱层析，得到螺[二氢吲哚‑3,2'‑吡咯并[1,2‑a]喹啉]类化合物。本发明提供一种以温和的反应条件，易于使用的原料，底物拓展范围大，操作简单，产率高，非对映选择性高，合成螺[二氢吲哚‑3,2'‑吡咯并[1,2‑a]喹啉]类化合物的方法。此发明的目标物分子结构目前尚无文献报道，其在医药、农药和生命科学等各个领域中具有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN107936018A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201711390155.0

申请日：2017-12-21

Applicant: 扬州大学

Inventor： 颜朝国 ,  肖满 ,  孙晶 ,  韩莹

IPC: C07D471/10

CPC classification number: C07D471/10

Abstract: 螺[苊烯-1-吡咯并[3,4-b]吡啶]类化合物及其合成方法，在碱性催化剂和溶剂存在的条件下，苊醌与丙二腈进行缩合后再与3-芳基氨基-1-甲基-1H-吡咯-2,5-二酮进行环加成反应，得到螺[苊烯-1-吡咯并[3,4-b]吡啶]类化合物。本发明提供了一种采用新机理、原料简单易得、反应条件温和绿色化、底物拓展范围大的螺[苊烯-1-吡咯并[3,4-b]吡啶]类化合物的合成方法。此发明的目标物在医药、农药和生命科学等各个领域中具有重要的应用价值。