公开(公告)号：CN112851558B

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN202110164854.3

申请日：2021-02-05

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 张志超 ,  王紫千 ,  宋婷

IPC: C07C323/63 ,  C07D295/13 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07C319/20 ,  A61K31/277 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/341 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一类2‑氰基非那烯酮类化合物及其应用，属于医药化学技术领域。所述化合物由对2,3‑二氰基非那烯酮的6‑位和3‑位进行化合物修饰(即分别引入R1和R2)而获得。本发明的2‑氰基非那烯酮类化合物能够在体外、细胞内和动物模型内与Hsp70蛋白结合，竞争性解离Hsp70/Bim蛋白二聚体，从而诱导慢性粒细胞白血病细胞凋亡，从而达到抑制慢性粒细胞白血病细胞生长以及杀伤慢性粒细胞白血病细胞的效果，是一类活性非常高的凋亡诱导剂，可作为制备治疗或预防慢性粒细胞白血病的潜在药物。

公开(公告)号：CN101928243B

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：CN200910209961.2

申请日：2009-10-25

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 张志超 ,  吴桂叶 ,  宋婷 ,  谢飞博

IPC: C07D209/70 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  A61K47/48 ,  A61K31/403 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/70 ,  A61K31/403 ,  A61K31/54 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C08B37/0015

Abstract: 本发明涉及一类苊并杂环类化合物，其环糊精包合物、配结物及其在制备Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该苊并杂环类化合物是在8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的3，4，6位引入多种氧代物和硫代物，羰基化合物，酯基化合物以及酰基化合物，或进一步将9-腈取代为酸，酯，酰胺基所得到的化合物。它模拟BH3-only蛋白，在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用，其环糊精包合物和配结物能提高其作用，它们均可被用于制备抗癌化合物。