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公开(公告)号:CN106957225A
公开(公告)日:2017-07-18
申请号:CN201610014783.8
申请日:2016-01-11
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及式(Ⅰ)结构的花侧柏烷型倍半萜新化合物及其制备方法和用途。本发明从松科(Pinaceae)冷杉属(Abies)百山祖冷杉(Abies beshanzuensis M. H. Wu)的树皮中提取分离获得两个重排的花侧柏烷型倍半萜新化合物,经体外生物活性测试证实该化合物具有显著的抗流感甲型病毒(H3N2)活性;可进一步用于制备预防、延缓或治疗甲型流感及其并发症和其他H3N2病毒介导的疾病的药物。(Ⅰ)。
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公开(公告)号:CN106138076A
公开(公告)日:2016-11-23
申请号:CN201510187760.2
申请日:2015-04-17
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属中药制药技术领域,具体涉及银杏叶提取物黄酮苷二聚体biginkgosides D和H及其分离及制备方法和在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途。本发明中从银杏叶提取物EGB中分离得到具有新化学结构的新化合物:黄酮苷二聚体biginkgosides D和H,并经实验证实,该黄酮苷二聚体biginkgosides D和H能显著抑制脂多糖(LPS)激活的小胶质细胞(BV2)内NO的释放,进一步可制备治疗神经退行性疾病的药物,所述神经退行性疾病包括但不限于阿尔茨海默病(AD)、帕金森氏病(PD)以及肌萎缩侧索硬化症等。
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公开(公告)号:CN105859745A
公开(公告)日:2016-08-17
申请号:CN201510028526.5
申请日:2015-01-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D498/20
Abstract: 本发明属化学合成领域,涉及天然产物Xylapyrroside A的选择性合成方法。本发明以(R)-(+)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-甲醛为起始原料,经过格氏反应、羟基的苄基保护、脱叉酮保护、两羟基选择性的叔丁基二甲硅基和苄基保护、末端双键环氧化及碘代开环以及氧化得到(4S,5R)-4,5-双苄氧基-6-叔丁基二甲基硅氧基-1-碘代戊烷-2-酮与另一中间体5-(((四氢-2H-吡喃-2-基)氧)甲基)-1H-吡咯-2-甲醛经碱性条件下缩合及酸性条件下脱保护同时环合,最后合成目标产物。本发明操作简便,收率较高,且试剂原料廉价易得。
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公开(公告)号:CN105837592A
公开(公告)日:2016-08-10
申请号:CN201510014881.7
申请日:2015-01-11
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D493/10 , A61K31/343 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及间苯三酚骈松香烷二萜类化合物及其制备方法和药物用途,尤其是在制备蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的用途。本发明从金粟兰科(Chloranthaceae)金粟兰属植物东南金粟兰(Chloranthus oldhami,又名台湾金粟兰,四叶金)的全草或根部提取、分离获得的、具有蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性的新型间苯三酚骈松香烷二萜类化合物(结构如下式),其中R1、R2为甲基或羟甲基;R3为长链烯烃。经体外生物活性测试,结果表明,所述化合物具有显著的PTP1B抑制活性,可用于制备预防、延缓或治疗糖尿病、肥胖症及其并发症和其他PTP1B介导的疾病药物。。
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公开(公告)号:CN103211864A
公开(公告)日:2013-07-24
申请号:CN201210019196.X
申请日:2012-01-20
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及药物技术领域,具体地说,涉及中草药地菍的医药新用途,更具体地说,涉及地菍提取物在制备治疗艾滋病药物中的用途。本发明经抗病毒实验结果显示,地菍提取物在体外对艾滋病病毒株HIV-1 NL4-3呈现明显抑制作用,地菍提取物可单独应用或者与其它药物合用,或者与适宜的赋形剂结合,制备抗病毒药物用于艾滋病的预防和治疗。
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公开(公告)号:CN114075213B
公开(公告)日:2024-03-29
申请号:CN202010794022.5
申请日:2020-08-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/16 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P35/02 , A61K31/55
Abstract: 本发明属医药技术领域,具体涉及一种三尖杉酯碱类N‑oxide衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明从三尖杉科三尖杉属植物篦子三尖杉枝叶中分离得到N‑oxide形式的三尖杉酯碱类成分(cephaloverines A‑D),并经体外活性测试证实,所述生物碱成分(cephaloverines A‑D)对人非小细胞肺癌(A549)、人大细胞肺癌(NCI‑H460)、人早幼粒急性白血病(HL60)、人浆细胞白血病(NCI‑H929)和人骨髓瘤细胞(RPMI‑8226)等细胞株的增殖均具有显著的抑制活性,因而可用于制备治疗肺癌、白血病和骨髓瘤等肿瘤疾病的药物。
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公开(公告)号:CN116265455A
公开(公告)日:2023-06-20
申请号:CN202111585331.2
申请日:2021-12-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D405/04 , C07D493/04 , C07D405/06 , A61P35/02
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及具有如式1~式4所示骨架结构的倍半萜‑生物碱杂聚体及其制备方法和在抗白血病药物中的用途。本发明的化合物是从木兰科药用植物鹅掌楸(Liriodendron chinenese)树叶和茎皮中提取分离得到,经药理实验证明,该类化合物能显著抑制Raji、Jeko‑1、Daudi、Jurkat四种白血病细胞的增殖和诱导癌细胞凋亡,可单独应用或者合用或与适宜的赋形剂结合,按照常规方法制成治疗或辅助治疗白血病的口服或非口服药物剂型。
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公开(公告)号:CN115925538A
公开(公告)日:2023-04-07
申请号:CN202111122429.4
申请日:2021-09-24
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属医药技术领域,具体涉及从松科(Pinaceae)黄杉属(Pseudotsuga)植物澜沧黄杉(Pseudotsuga forrestii Craib)枝叶中分离得到的具有新颖结构的三萜—二萜杂合二聚体(结构如式1,2,3所示)及其在制备乙酰辅酶A羧化酶抑制剂中的用途。该类化合物均系具有独特螺环结构的羊毛脂烷型三萜与松香烷二萜经Diels‑Alder加成或Michael加成反应所形成的天然杂合二聚体。该类化合物经体外活性测试表明其具有显著的乙酰辅酶A羧化酶1(acetyl‑coenzyme A carboxylase 1,ACC1)抑制活性,可用于制备治疗由ACC1所介导的非酒精性脂肪肝炎及其他相关疾病药物。
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公开(公告)号:CN113402384A
公开(公告)日:2021-09-17
申请号:CN202010592770.5
申请日:2020-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C62/38 , C07C51/42 , C07C51/47 , C07C51/48 , A61P3/06 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61K31/194 , A61K31/19
Abstract: 本发明涉及医药领域,具体涉及从松科(Pinaceae)黄杉属(Pseudotsuga)植物澜沧黄杉(Pseudotsugaforrestii Craib)枝叶中分离得到的结构如下所示的不同萜类分子间Diels‑Alder型加合物及其制备方法和用途。该类化合物经体外活性测试表明具有显著的ATP‑柠檬酸裂解酶(ATP‑citrate lyase,ACL)抑制活性,可制备预防、延缓或治疗由ACL所介导的糖脂代谢紊乱及其他相关疾病药物中,以及为研发糖脂代谢紊乱相关疾病的新型药物提供先导化合物。
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公开(公告)号:CN110872268A
公开(公告)日:2020-03-10
申请号:CN201811022569.2
申请日:2018-09-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D311/76 , C07D405/04 , A61K31/365 , A61K31/4433 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P25/18 , A61P25/24
Abstract: 本发明属于化学医药技术领域,涉及通式(I)的异香豆素类化合物及其在药学上可接受的盐、其制备方法和其药用用途,尤其是在制备治疗与单胺氧化酶相关疾病药物中的用途。本发明的异香豆素类化合物经试验显示:具有较好的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制活性及选择性,可进一步制备治疗与单胺氧化酶A(MAO-A)相关神经系统疾病的药物,用于治疗抑郁症等相关疾病。
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