公开(公告)号：CN114177306B

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202110810343.4

申请日：2021-07-16

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 时念秋 ,  张慧锋 ,  马莹慧 ,  张彦飞 ,  于欢 ,  郝乘仪 ,  林晓影 ,  赵小萍

IPC: A61K47/62 ,  A61K47/69 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明是一种iNGR/R9双重功能肽修饰的阿霉素靶向脂质体，结构包括盐酸阿霉素脂质体、肿瘤靶向肽iNGR和细胞穿膜肽R9三部分，采用迈克尔加成反应合成了iNGR或R9偶连的PEG‑DSPE功能性支链，采用薄膜分散法‑硫酸铵梯度法制备iNGR/R9双重修饰的盐酸阿霉素靶向脂质体，具有更好的缓释能力与靶向能力，增加了盐酸阿霉素高效进入肿瘤组织细胞并加强了对肿瘤细胞生长的抑制能力。iNGR/R9双重功能肽修饰的阿霉素主动靶向脂质体具有更好的主动靶向性，能有效的降低盐酸阿霉素对正常组织和细胞造

公开(公告)号：CN114177306A

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202110810343.4

申请日：2021-07-16

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 时念秋 ,  张慧锋 ,  马莹慧 ,  张彦飞 ,  于欢 ,  郝乘仪 ,  林晓影 ,  赵小萍

IPC: A61K47/62 ,  A61K47/69 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明是一种iNGR/R9双重功能肽修饰的阿霉素靶向脂质体，结构包括盐酸阿霉素脂质体、肿瘤靶向肽iNGR和细胞穿膜肽R9三部分，采用迈克尔加成反应合成了iNGR或R9偶连的PEG‑DSPE功能性支链，采用薄膜分散法‑硫酸铵梯度法制备iNGR/R9双重修饰的盐酸阿霉素靶向脂质体，具有更好的缓释能力与靶向能力，增加了盐酸阿霉素高效进入肿瘤组织细胞并加强了对肿瘤细胞生长的抑制能力。iNGR/R9双重功能肽修饰的阿霉素主动靶向脂质体具有更好的主动靶向性，能有效的降低盐酸阿霉素对正常组织和细胞造成的毒性伤害，降低副作用。

公开(公告)号：CN113952336A

公开(公告)日：2022-01-21

申请号：CN202111218014.7

申请日：2021-10-19

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 时念秋 ,  张彦飞 ,  于欢 ,  张慧锋 ,  马莹慧 ,  郝乘仪 ,  林晓影 ,  赵小萍

IPC: A61K31/4422 ,  A61K31/405 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P3/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  G16C20/20 ,  G16C20/30 ,  G16C20/50

Abstract: 本发明为尼群地平‑吲哚美辛无定型耦合体系的制备及效果分析，将尼群地平‑吲哚美辛作为双重模型药物，采用熔融‑淬冷的方法制备尼群地平‑吲哚美辛无定型耦合体系，该无定型耦合体系中无定型的稳定化避免了聚合物的使用，依靠药物彼此间的无定型相互稳定。并对得到的无定型耦合体系的理化性质及效果进行分析对比，得到尼群地平‑吲哚美辛无定型耦合体系的最优药物配比为2:1。为尼群地平‑吲哚美辛无定型耦合体系的联合用药及新药研发提供了有力的数据基础；为解决尼群地平和吲哚美辛单独用作临床治疗时，因其溶解度低而生物利用度低、制备无定型制剂处方配比等技术难题提供了新的研发方向和有力的技术支撑，为该领域联合用药提供了新的方案。