公开(公告)号：CN113072620A

公开(公告)日：2021-07-06

申请号：CN202110451639.1

申请日：2021-04-26

Applicant: 南通大学

Inventor： 赵龙 ,  陈罡 ,  包璟崟 ,  潘静莹

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/20 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/08 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，本发明公开了一种靶向PD‑1的小分子镇痛肽TP‑01，其氨基酸序列为：ISYGGADYK，分子量为973.04g/mol。该小分子多肽可通过经典的Fmoc‑固相合成得的，在PD‑1靶点镇痛药物的研发中发挥重要作用。本发明的优点在于首次通过分子对接技术，以PD‑1为靶点高通量筛选内部肽库，筛选出具有镇痛活性的PD‑1的小分子肽TP‑01。本发明所提供的化合物能够显著性抑制高K+溶液诱导的钙离子内流；此外，在小鼠疼痛模型中表现出很好的镇痛活性，能够有效缓解炎症痛及内脏痛，从而填补了PD‑1为靶点的镇痛肽类药物的研究空白，为基于PD‑1镇痛药物的研究和开发提供了新的思路以及理论依据。