-
公开(公告)号:CN104744455B
公开(公告)日:2018-03-13
申请号:CN201510069094.2
申请日:2015-02-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P25/16 , A61P25/18
Abstract: 一类NTR1小分子拮抗剂。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰,提供了具有下列通式I的化合物,其中,R1是甲基、卤代甲基、甲氧基、羟基、羟甲基、乙基或卤素原子;R2是羟基、甲基、羟甲基、乙基、羟乙基、卤素原子、卤素取代的甲基或卤素取代的乙基;X是硫、氧、氮或碳。所述化合物对NTR1具有抑制活性,在与NTR1蛋白相关疾病的药物制备中具有重要用途。
-
公开(公告)号:CN104744375B
公开(公告)日:2017-09-19
申请号:CN201510069216.8
申请日:2015-02-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07D235/30 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P25/18
Abstract: 一种胍类NTR1小分子拮抗剂。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰,提供了具有下列通式I的化合物,其中,R1是疏水性基团;R2是取代芳香环;R3极性取代基团。所述化合物对NTR1具有抑制活性,在制备与NTR1蛋白相关的疾病的药物中具有重要用途。
-
公开(公告)号:CN104138594A
公开(公告)日:2014-11-12
申请号:CN201310168921.4
申请日:2013-05-06
Applicant: 南开大学 , 天津市国际生物医药联合研究院
Abstract: 本发明涉及D-同型半胱氨酰-L-苯丙氨酸类二肽衍生物在制备新德里金属-β-内酰胺酶1(NDM-1)抑制剂中的用途。具体地,本发明涉及通式I的化合物在制备用于预防和/或治疗感染性疾病的药物和制备NDM-1抑制剂中的用途。
-
公开(公告)号:CN103159739A
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN201210529884.0
申请日:2012-12-07
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院有限公司 , 南开大学药学院
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了1,4-二取代-1,2,3-三氮唑类化合物,其具有下列通式I所示的结构:其中,R1选自氮杂芳基,R2选自取代或未取代的芳基、C1-C4烷基醇。该类化合物能够很好地抑制K562、KG1a、MCF-7、HCC1954等细胞的存活和生长,其中有些化合物对KG1a的抑制作用尤为显著。
-
公开(公告)号:CN103830212B
公开(公告)日:2017-12-05
申请号:CN201210482464.1
申请日:2012-11-23
Applicant: 南开大学
IPC: A61K31/122 , A61K31/135 , A61P31/14
Abstract: 苯并戊二酮类衍生物在制备用于预防和/或治疗手足口病、特别是由肠道病毒导致的手足口病的药物中的用途,以及苯并戊二酮类衍生物在制备肠道病毒蛋白酶抑制剂、尤其是肠道病毒71型(EV71)3C蛋白酶的抑制剂中的用途。
-
公开(公告)号:CN104744439A
公开(公告)日:2015-07-01
申请号:CN201510069305.2
申请日:2015-02-10
Applicant: 南开大学
IPC: C07D401/12 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P25/18
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 8-羟基喹啉类NTR1小分子拮抗剂及应用。本发明涉及药物设计学和药物学领域。本发明通过虚拟筛选和细胞活性测试以及基于受体的结构修饰,提供了具有下列通式的8-羟基喹啉类化合物,在制备与NTR1蛋白相关的疾病的药物中具有重要用途:其中,R1是氢或体积较大的疏水性基团,R2是芳香环。所述化合物对NTR1具有抑制活性。
-
-
-
-
-
-