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公开(公告)号:CN103130710B
公开(公告)日:2015-12-16
申请号:CN201110384897.9
申请日:2011-11-29
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津国际生物医药联合研究院
IPC: C07D211/76 , C07D401/12 , A61K31/45 , A61K31/454 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61P9/00
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种己内酰胺醛类肠病毒71(Ev71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合A所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(A)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(A)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN102526087B
公开(公告)日:2014-09-03
申请号:CN201010613121.5
申请日:2010-12-30
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津国际生物医药联合研究院
IPC: A61K31/7076 , A61K31/7068 , A61K31/7064 , A61P31/14 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及核苷类化合物(I)在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用,还涉及其各种光学异构体,药学上可接受的盐,溶剂合物以及前药在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用。本发明还涉及含有式(I)结构核苷类化合物的药物组合物在制备治疗肠病毒71(EV71)感染疾病药物的应用。
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公开(公告)号:CN103145608A
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:CN201110402922.1
申请日:2011-12-07
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津市国际生物医药联合研究院
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种己内酰胺类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合物(M)所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(M)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(M)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN100529200C
公开(公告)日:2009-08-19
申请号:CN200710064730.8
申请日:2007-03-23
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 中国科学院生物物理研究所
Abstract: 本发明提供了适用于以蛋白质晶体结构为基础进行药物筛选的天然产物混合物药物筛选备选库的制备方法及该药物筛选备选库在以蛋白质晶体结构为基础进行药物筛选中的应用。本发明的制备方法高效、快捷、准确、可靠、实用。通过对原药材的优化,避免了干扰成份,而又使原药材的其它成分得到完整的保留。本发明的药物筛选备选库,可方便的获取靶分子与靶蛋白复合体精细三维结构。
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公开(公告)号:CN103159660B
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201110410165.2
申请日:2011-12-08
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 南开大学药学院
IPC: C07D207/16 , A61K31/401 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了式I化合物该化合物的化学名称为(2R)-1-(3-(甲氧基(甲基)氨基-2-甲基)-丙酰基)吡咯烷-2-羧酸,是差向异构体混合物。式I化合物具有良好的抑制NDM-1活性的作用,其IC50值为33.94±9.3μM。
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公开(公告)号:CN103145608B
公开(公告)日:2015-09-02
申请号:CN201110402922.1
申请日:2011-12-07
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 天津国际生物医药联合研究院
CPC classification number: Y02A50/463 , Y02A50/465
Abstract: 一种己内酰胺类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂,其结构通式为化合物(M)所示,结构中的各变量在说明书中定义,这些化合物有效地抑制或阻断了肠病毒71的复制。本发明涉及含有式(M)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗手足口病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(M)结构化合物的中间体和合成方法。
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公开(公告)号:CN101921823B
公开(公告)日:2013-01-02
申请号:CN201010170409.X
申请日:2010-05-05
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 清华大学 , 南开大学
IPC: C12Q1/37 , A61K31/201 , A61K31/202 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种从中药中筛选SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂的方法以及由此方法筛选出的抑制剂。筛选方法包括如下:A.测定来自单味中药的多种提取物的SARS冠状病毒主蛋白酶体外抑制活性;B.选择具有最好的体外抑制活性的一种提取物;和C.对步骤B所选择的提取物进行至少一轮的分离和选择。本发明筛选出的化合物对SARS冠状病毒主蛋白酶具有体外抑制活性,是极佳的可能上市的药物或潜在的药物前体。
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公开(公告)号:CN101701245A
公开(公告)日:2010-05-05
申请号:CN200910235347.3
申请日:2009-10-21
Applicant: 中国科学院生物物理研究所 , 清华大学 , 南开大学
IPC: C12Q1/37 , A61K31/352 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种筛选SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂的方法,包括如下:A.测定来自单味中药的多种提取物的SARS冠状病毒主蛋白酶体外抑制活性;B.选择具有最好的体外抑制活性的一种提取物;和C.对步骤B所选择的提取物进行至少一轮的分离和选择。本发明筛选出的化合物对SARS冠状病毒主蛋白酶具有体外抑制活性,是极佳的可能上市的药物或潜在的药物前体。
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公开(公告)号:CN101063234A
公开(公告)日:2007-10-31
申请号:CN200710065119.7
申请日:2007-04-04
Applicant: 南开大学 , 清华大学 , 中国科学院生物物理研究所
IPC: C40B30/04 , G01N33/573
Abstract: 本发明提供了从天然产物混合物备选库中筛选SARS冠状病毒主蛋白酶抑制剂的方法:将SARS冠状病毒主蛋白酶的晶体与“有抑制活性的样品”接触,获得与SARS冠状病毒主蛋白酶结合的小分子抑制剂的电子密度;以与SARS冠状病毒主蛋白酶结合的小分子抑制剂的电子密度为基础,鉴定小分子抑制剂,从而得到SARS冠状病毒主蛋白酶与小分子抑制剂复合体的精细三维结构。本发明据此方法筛选得到了SARS冠状病毒主蛋白酶的小分子抑制剂川藏香茶菜丙素。川藏香茶菜丙素能够有效抑制冠状病毒主蛋白酶活性,可以治疗或者预防SARS冠状病毒、传染性胃肠炎病毒或者禽传染性支气管炎病毒等冠状病毒感染。
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公开(公告)号:CN113416246B
公开(公告)日:2022-05-17
申请号:CN202110700617.4
申请日:2021-06-23
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及一种口蹄疫病毒抗体、编码其的核酸及应用。所述口蹄疫病毒抗体包括重链和轻链,其中,所述重链的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示,所述轻链的氨基酸序列如SEQ ID No.2所示。这是首次发现以增强口蹄疫病毒衣壳的稳定性来达到中和口蹄疫病毒感染为中和机制的口蹄疫病毒抗体。
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