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公开(公告)号：CN108610302B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201810119740.5
申请日：2018-02-06
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D277/50 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了新型诺蒎酮噻唑腙类化合物及其制备方法和应用。本发明以诺蒎酮为原料，依次与4‑(N,N‑二甲氨基)苯甲醛、氨基硫脲和α‑溴代苯乙酮进行反应后得到诺蒎酮噻唑腙类化合物。体外抗肿瘤试验表明，新型诺蒎酮噻唑腙类化合物对测试癌细胞具有一定的抗增殖活性，而对人胃黏膜正常细胞几乎没有杀伤作用，其中化合物4a对测试癌细胞显示出很好的抗癌活性，其对HepG2细胞的活性最好，IC50为5.8μM，对RPMI‑8226、A549和231细胞的IC50分别为8.8μM、7.1μM和10.6μM；化合物4c对上述四种癌细胞活性也较强，其IC50分别为8.7μM、7.3μM、9.7μM和8.9μM，可见新型诺蒎酮噻唑腙类化合物，将在制备抗肿瘤药物中具有广泛的应用。
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公开(公告)号：CN103211845B
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201310150791.1
申请日：2013-04-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: A61K36/16 , A61K8/97 , A23L1/29 , A61K127/00
Abstract: 本发明公开了一种脱除银杏叶提取物中银杏酚酸的方法，属于天然植物活性成分提取技术领域。其步骤如下：将银杏酚酸含量为3500~4500 ppm的银杏叶提取物用乙醇溶液溶解，加入正己烷，在室温下进行洗涤；在洗涤时，加入氯化锌，得到银杏酚酸含量为0ppm的银杏叶提取物。本发明以65%~75%的乙醇溶液为溶剂，以正己烷为洗涤剂，并加入氯化锌，不仅可以降低洗涤次数，而且可以提高银杏叶提取物的生物活性。用正己烷洗涤3次即可得到酚酸含量为零的银杏叶提取物，降低洗涤次数，减少了有效成分的损失量和溶剂残留量，提高效率，降低成本。所得产品质量稳定，室温下操作，工艺简单，溶剂和洗涤剂用量少，且可以回收再利用，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111289676B
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202010208084.3
申请日：2020-03-23
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种检测硫酸特布他林原料药中残留叔丁胺的方法，属于药物分析领域，所述方法使用顶空气相色谱法检测。所述的硫酸特布他林用N,N‑二甲基甲酰胺和四甲基氢氧化铵溶液溶解，所述气相色谱的条件：Agilent CP‑Volamine色谱柱，程序升温；230℃的FID检测器；进样口温度：200‑220℃；顶空瓶平衡温度：58‑62℃，平衡时间：40min；阀温：120℃；传输线温度：150℃；压力5.9psi；分流比为10：1；载气：氮气；进样量1ml，进样时间20s。本发明的方法的准确度高、专属性强，可定性或定量检测出硫酸特布他林原料药中叔丁胺，确保硫酸特布他林质量，提高临床用药安全性。
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公开(公告)号：CN110652592A
公开(公告)日：2020-01-07
申请号：CN201810721110.5
申请日：2018-06-28
Applicant: 南京林业大学
IPC: A61K47/54 , A61K47/64 , A61K47/69 , A61K31/337 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种叶酸靶向双载药纳米粒的制备方法与应用，可有效解决抗肿瘤药物水溶性低、毒副作用大、不具备靶向性等问题。技术方案是制备树状大分子PLD与聚谷氨酸PGA，将紫杉醇、吉西他滨及叶酸负载到PGA上得到PGA-PTX、PGA-GEM和PGA-FA。在水溶液中上述四种材料通过正负电荷相互吸引，自组装形成纳米粒，其粒径大约为190±15nm。纳米粒通过叶酸与肿瘤细胞表面叶酸受体的结合，进入肿瘤细胞并释放紫杉醇与吉西他滨，从而抑制肿瘤细胞的增值，促使其凋亡。本发明载药纳米粒可有效抑制肿瘤细胞4T1的生长，对4T1细胞体内肿瘤模型有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN108610302A
公开(公告)日：2018-10-02
申请号：CN201810119740.5
申请日：2018-02-06
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D277/50 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了新型诺蒎酮噻唑腙类化合物及其制备方法和应用。本发明以诺蒎酮为原料，依次与4-(N,N-二甲氨基)苯甲醛、氨基硫脲和α-溴代苯乙酮进行反应后得到诺蒎酮噻唑腙类化合物。体外抗肿瘤试验表明，新型诺蒎酮噻唑腙类化合物对测试癌细胞具有一定的抗增殖活性，而对人胃黏膜正常细胞几乎没有杀伤作用，其中化合物4a对测试癌细胞显示出很好的抗癌活性，其对HepG2细胞的活性最好，IC50为5.8μM，对RPMI-8226、A549和231细胞的IC50分别为8.8μM、7.1μM和10.6μM；化合物4c对上述四种癌细胞活性也较强，其IC50分别为8.7μM、7.3μM、9.7μM和8.9μM，可见新型诺蒎酮噻唑腙类化合物，将在制备抗肿瘤药物中具有广泛的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103300469B
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201310265228.9
申请日：2013-06-27
Applicant: 南京林业大学 , 李国政 , 南京金桂园农业发展有限公司
IPC: A24B15/24
Abstract: 本发明公开了一种银杏叶卷烟及其制备方法，在常规烟丝中喷洒银杏叶提取物溶液后卷制成烟。本发明对银杏叶卷烟进行感官质量评价，并对烟气中主要有害成分进行检测，找到银杏叶提取物的合适添加浓度范围；本发明以银杏叶提取物作为烟用添加剂配制成溶液喷洒在烟丝上，卷制成烟，不改变卷烟加工工艺和性能，降低了卷烟烟气中的有害成分，提高了卷烟吸食过程中的安全性和舒适性，增加了对人体有益的功能性成分，形成了具有一定特色的中式卷烟。
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公开(公告)号：CN108558723B
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：CN201810019083.7
申请日：2018-01-09
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C337/08 , C07D213/53 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了N‑(2‑异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物及其制备和应用。本发明利用莰烯为原料，依次与硫氰酸钾、水合肼进行加成反应后得到N‑(2‑异莰烷基)氨基硫脲，然后再与不同取代基的芳香醛进行缩合反应得到N‑(2‑异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物。试验表明，N‑(2‑异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物具有很好的抗癌活性，尤其是化合物4g，其对MDA‑MB‑231细胞的活性最好，IC50为0.4116μM，对A549和RPMI‑8226细胞的IC50也低至1.584μM和1.054μM，可见N‑(2‑异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物在制备抗肿瘤药物中将具有很好的应用价值。
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公开(公告)号：CN105732683B
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201610186292.1
申请日：2016-03-25
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一系列新型肽硼酸及其酯类化合物或其药用盐，其制备方法及在药效学上的应用。本发明的肽硼酸及其酯类化合物或其药用盐，其结构如式I所示，本发明的化合物可以制备蛋白酶体抑制剂中，进一步地，可以用于治疗实体瘤和血液瘤，其中实体瘤选自非小细胞肺癌、小细胞肺癌、肺腺癌、肺鳞癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌、皮肤癌、上皮细胞癌、胃肠间质瘤、或鼻咽癌、白血病。血液瘤选自多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤及组织细胞性淋巴癌。
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公开(公告)号：CN108558723A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810019083.7
申请日：2018-01-09
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C337/08 , C07D213/53 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了N-(2-异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物及其制备和应用。本发明利用莰烯为原料，依次与硫氰酸钾、水合肼进行加成反应后得到N-(2-异莰烷基)氨基硫脲，然后再与不同取代基的芳香醛进行缩合反应得到N-(2-异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物。试验表明，N-(2-异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物具有很好的抗癌活性，尤其是化合物4g，其对MDA-MB-231细胞的活性最好，IC50为0.4116μM，对A549和RPMI-8226细胞的IC50也低至1.584μM和1.054μM，可见N-(2-异莰烷基)缩氨基硫脲类化合物在制备抗肿瘤药物中将具有很好的应用价值。
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公开(公告)号：CN103922961A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201410161775.7
申请日：2014-04-21
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C249/02 , C07C251/24
Abstract: 本发明公开了一种烷基二醇二苯醚脱氢枞胺基化合物，也公开了该化合物的合成方法。一种烷基二醇二苯醚脱氢枞胺双希夫碱化合物，所述的烷基二醇二苯醚脱氢枞胺双希夫碱化合物结构如式（V）所示其中，n=1～4；R=CH3O-，C2H5O-，C3H7O-，CH3-，C2H5-，NO2-，Cl，Br。合成方法：（1）在氮气保护下，取代的对羟基苯甲醛和二溴烷烃化合物在碱性条件下，CH3CN溶剂中反应，得到二醛化合物；（2）将二醛化合物的CH2Cl2溶液滴加到脱氢枞胺CH2Cl2溶液中，回流反应1～2h，蒸出溶剂后得到烷基二醇二苯醚脱氢枞胺双希夫碱化合物。该化合物拥有多个氮、氧活性配位中心，说明这类化合物本身就是潜在的良好配体，合成方法简单，产率高。
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