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公开(公告)号：CN103751092B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201310750979.X
申请日：2013-12-30
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本发明属于动物专用抗菌药制剂技术领域，公开了一种盐酸沃尼妙林肠溶性固体分散体及其制备方法与应用。制备方法具体步骤为将盐酸沃尼妙林与肠溶性载体共溶于有机溶剂中，以溶剂法制得混合液产物，再用旋转蒸发仪去除有机溶剂，研磨过筛得盐酸沃尼妙林肠溶性固体分散体。按照本发明制备方法所得的盐酸沃尼妙林肠溶性固体分散体，可用于制备动物专用抗菌药预混剂。本发明制备方法原料成本低、生产设备简单，工艺操作简单，制得的盐酸沃尼妙林肠溶性固体分散体性质稳定、均匀性好、流动性大、无刺激性气味、无吸湿性，在酸性介质中释放量少，在缓冲盐介质中几乎能完全释放。
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公开(公告)号：CN102977041A
公开(公告)日：2013-03-20
申请号：CN201210487218.5
申请日：2012-11-26
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D241/44
Abstract: 本发明公开了一种乙酰甲喹代谢产物脱二氧乙酰甲喹的制备方法。本发明以质量比为2～8:1的连二亚硫酸钠与乙酰甲喹制备脱二氧乙酰甲喹，先将乙酰甲喹溶解于无水的质子性溶剂中，再加入连二亚硫酸钠水溶液进行反应，其质子性溶剂与连二亚硫酸钠水溶液的体积比为1～20:1；相对于直接将乙酰甲喹溶解于含水质子性溶剂中的方法，显著提高了乙酰甲喹的溶解度，提高了反应的收率；采用本发明所述反应原料配比，所得反应液进行后处理时对环境污染更小，反应体系中乙酰甲喹能完全被还原。本发明合成工艺简洁，成本较低，所用的溶剂均能回收利用，低碳环保；制备得到的脱二氧乙酰甲喹的产率高、纯度高，可直接用于进行乙酰甲喹代谢规律研究。
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公开(公告)号：CN102930113A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210455239.9
申请日：2012-11-14
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本发明公开了一种用于预测化合物活性的两级拟合QSAR模型的构建方法，包括以下步骤：1）取若干个具有相同骨架的化合物作为训练集，将训练集化合物划分取代基，并叠合训练集化合物；2）采用线性回归法计算各取代基产生的局部生理作用，建立前级拟合模型；3）根据步骤2）计算得到的局部生理作用，采用神经网络法计算出化合物的整体生物活性，建立后级拟合模型；4）将前级拟合模型和后级拟合模型结合，构建成前后两级QSAR模型。本发明采用了线性回归法和神经网络法结合的方式建立模型，因神经网络法具有良好的拟合能力，构建的模型能够比传统线性模型更准确地预测化合物的生物活性。
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公开(公告)号：CN114436870B
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202111570480.1
申请日：2021-12-21
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C227/08 , C07C229/18 , A61P31/04 , A61K31/223
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公开(公告)号：CN115887431A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202210823921.2
申请日：2022-07-13
Applicant: 华南农业大学
IPC: A61K31/122 , A61P33/02 , A23K50/75 , A23K20/105
Abstract: 本发明属于兽用制药技术领域，公开了3‑羟基梅笠草素在制备抗鸡球虫病的药物或者饲料中的用途。本发明发现3‑羟基梅笠草素对球虫具有明显抑制作用，该抑制作用体现在3‑羟基梅笠草素在柔嫩艾美耳球虫的细胞培养模型上具有抑制柔嫩艾美耳球虫繁殖的效果，并且该抑制作用通过动物试验得以验证。针对3‑羟基梅笠草素的这一发现，扩展了3‑羟基梅笠草素的应用范围，为抗球虫药物的开发提供了新的方案。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114940671A
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202210505560.7
申请日：2022-05-10
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D333/38 , C07D307/68 , C07C323/52 , C07C319/20 , A61P31/04 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/22
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种具有4‑氨基苯硫醇侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法与应用。所述的具有4‑氨基苯硫醇侧链的截短侧耳素衍生物为式2所示结构的化合物或其药学上可接受的盐，或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物：该类化合物不仅具有良好的体外抗菌活性和水溶性，而且具有较沃尼妙林及瑞它莫林制备成本低的优势，因而特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物细菌感染性疾病，尤其是耐药金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病。
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公开(公告)号：CN108309972B
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN201710055364.3
申请日：2017-01-17
Applicant: 华南农业大学 , 江西鹏创生物科技有限公司
IPC: A61K31/366 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了广藿香酮在制备防治猪繁殖与呼吸综合征药物中的应用。从中药广藿香中提取获得广藿香酮，通过免疫荧光显微镜分析、RT‑PCR及Western blot等方法确证广藿香酮在Marc‑145细胞上具有良好的抗PRRSV活性，可作为有效成分制备防治猪繁殖与呼吸综合征的药物。
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公开(公告)号：CN111689914B
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN202010557136.8
申请日：2020-06-18
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D249/12 , C07D403/12 , A61P31/04 , A61K31/4196 , A61K31/506
Abstract: 本发明属于药物化学领域，特别涉及一种具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物为式2化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物：该类化合物不仅具有良好的体外抗菌活性，还具有较沃尼妙林及瑞它莫林制备成本低的优势，因而特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物细菌感染性疾病，尤其是耐药金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病。
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公开(公告)号：CN113072464A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110351523.0
申请日：2021-03-31
Applicant: 中山大学附属第三医院(中山大学肝脏病医院) , 华南农业大学
IPC: C07C255/23 , C07C253/00
Abstract: 本发明提供了一种简便的特立氟胺的制备方法，属于药物化学领域。该制备方法包括：(1)将5‑甲基异噁唑‑4‑甲酸和缩合剂在碱性条件下混合于溶剂中，进行缩合反应，得到活性酯体系；(2)将活性酯体系、4‑三氟甲基苯胺混合于溶剂中，进行缩合反应，得到中间体来氟米特；(3)将得到的中间体来氟米特先碱处理，后酸处理得到特立氟胺。本发明将5‑甲基异噁唑‑4‑甲酸以活性酯的形式与4‑三氟甲基苯胺反应，提高了5‑甲基异噁唑‑4‑甲酸与4‑三氟甲基苯胺的反应活性，反应条件温和，得到的中间体来氟米特不需要纯化，提高了特立氟胺的收率。
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公开(公告)号：CN111574395B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN202010562474.0
申请日：2020-06-18
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C233/83 , C07D295/15 , C07C231/02 , A61K31/223 , A61K31/495 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，尤其涉及一种具有酰胺侧链的截短侧耳素衍生物及其制备与应用。所述的具有酰胺侧链的截短侧耳素衍生物为式2化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物：该类化合物不仅具有良好的体外抗菌活性和水溶性，而且具有较沃尼妙林及瑞它莫林制备成本低的优势，因而特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物细菌感染性疾病，尤其是耐药金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病。
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