公开(公告)号：CN102977041B

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201210487218.5

申请日：2012-11-26

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 刘雅红 ,  汤有志 ,  骆健 ,  傅晓华

IPC: C07D241/44

Abstract: 本发明公开了一种乙酰甲喹代谢产物脱二氧乙酰甲喹的制备方法。本发明以质量比为2～8:1的连二亚硫酸钠与乙酰甲喹制备脱二氧乙酰甲喹，先将乙酰甲喹溶解于无水的质子性溶剂中，再加入连二亚硫酸钠水溶液进行反应，其质子性溶剂与连二亚硫酸钠水溶液的体积比为1～20:1；相对于直接将乙酰甲喹溶解于含水质子性溶剂中的方法，显著提高了乙酰甲喹的溶解度，提高了反应的收率；采用本发明所述反应原料配比，所得反应液进行后处理时对环境污染更小，反应体系中乙酰甲喹能完全被还原。本发明合成工艺简洁，成本较低，所用的溶剂均能回收利用，低碳环保；制备得到的脱二氧乙酰甲喹的产率高、纯度高，可直接用于进行乙酰甲喹代谢规律研究。

公开(公告)号：CN102977041A

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：CN201210487218.5

申请日：2012-11-26

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 刘雅红 ,  汤有志 ,  骆健 ,  傅晓华

IPC: C07D241/44

Abstract: 本发明公开了一种乙酰甲喹代谢产物脱二氧乙酰甲喹的制备方法。本发明以质量比为2～8:1的连二亚硫酸钠与乙酰甲喹制备脱二氧乙酰甲喹，先将乙酰甲喹溶解于无水的质子性溶剂中，再加入连二亚硫酸钠水溶液进行反应，其质子性溶剂与连二亚硫酸钠水溶液的体积比为1～20:1；相对于直接将乙酰甲喹溶解于含水质子性溶剂中的方法，显著提高了乙酰甲喹的溶解度，提高了反应的收率；采用本发明所述反应原料配比，所得反应液进行后处理时对环境污染更小，反应体系中乙酰甲喹能完全被还原。本发明合成工艺简洁，成本较低，所用的溶剂均能回收利用，低碳环保；制备得到的脱二氧乙酰甲喹的产率高、纯度高，可直接用于进行乙酰甲喹代谢规律研究。